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Farmacodinamica, Altre forme di antagonismo, Risposta del recettore al…
Farmacodinamica
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Teoria dell'occupazione semplice = l'interazione ligando/recettore e' regolata dalla legge d'azione di massa, quindi l'efficacia del farmaco dipende dal numero di complessi ligando-recettore.
Problematiche: la relazione vale solo quando
- L'interazione farmaco-recettore e' reversibile
- E' stato raggiunto l'equilibrio
- I recettori sono tutti omogenei
- L'interazione e' stechiometrica (1:1)
- I recettori sono indipendenti l'uno dall'altro (non succede sempre, vedi tirosin-chinasici).
Modifiche alla teoria dell'occupazione
- Trasduzione del segnale: molti recettori possiedono un sistema a cascata che permette di amplificare il segnale con il solo utilizzo di pochi recettori, quindi posso anche aumentare il numero di legami ma se tutti gli enzimi della trasduzione sono gia' stati impiegati non cambia niente.
- Recettori di riserva: sulla sup della cellula recettori incapaci di trasdurre il segnale che vengono attivati solo quando e' necessario aumentare fisiologicamente la risposta della cellula --> posso ottenere la massima risposta anche con una piccola quantita' di recettori attivati.
- Soglia di occupazione = l'effetto di un farmaco si manifesta solo quando la percentuale di recettori attivati supera un lvl soglia.
Teoria dell'attivita' intrinseca o efficacia
Afferma in sintesi che al discorso di affinita' (=capacita' del composto di legare un recettore) che piu' o meno corrisponde al concetto di potenza (=concentrazione del farmaco che induce il 50% dell'effetto max) occorre aggiungere l'efficacia di un farmaco (=massimo effetto ottenibile da un farmaco indipendentemente dalla dose somministrata).
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Teoria del doppio stato conformazionale
A lvl delle nostre cellule due popolazioni di recettori, uno attivo e l'altro inattivo in assenza del legame con il ligando naturale. Queste due popolazioni sono in eq dinamico tra di loro.
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