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Farmacocinetica 2, Non si puo' mai passare dalla reazione di fase due…

- - - - Reazioni di fase 1
        Reazioni di ossidazione, riduzione ed idrossilazione. Non e' detto che portino ad un composto meno tossico: talvolta originano dei farmaci che sono addirittura piu' tossici della sostanza originale.
        Le reazioni redox avvengono nei microsomi o in sede extramicrosomiale, quelle di idrolisi non hanno una sede specifica, sfruttano la molecola di acqua per scindere legami.
      - Reazioni di fase 2
        Reazioni di coniugazione, legano i prodotti delle reazioni di fase uno ad altre molecole favorendone l'eliminazione. Hanno sempre significato detossificante. Diversi tipi: glicuronoconiugazione, solfoconiugazione, coniugazione con aa, acetilazioni, metilazioni...
  - - - Induzione --> il farmaco induce l'espressione dei geni che codificano per gli enzimi.
      - Inibizione --> Il farmaco blocca l'attivita' del citocromo.
- - - - Filtrazione
        Eliminazione di farmaci che sono molecole piccole e che sono in genere soggette a riassorbimento.
      - Riassorbimento
        
        Diffusione semplice
        Farmaco ancora sufficientemente lipofilo lascia la preurina e rientra nelle cellule tubulari. Influenzato dallo stato delle urine: se i farmaci sono acidi o basi deboli e' possibile favorirne l/escrezione facendo in modo che si ionizzino = metta fuori le cariche che vanno in conflitto con quelle sulla superficie delle cellule tubulari respingendosi.
        Acidificazione delle urine per favorire l'escrezione di basi deboli con acido citrico, alcalinizzazione con sali di ammonio quaternario o bicarbonato.
        
        Trasporto attivo
        
        TCP
        
        Farmaco entra nelle cellule tubulari per azione di trasportatori che svolgono la loro azione consumando energia.
      - Secrezione
        
        TCP
        
        Il farmaco raggiunge la preurina non attraverso la filtrazione glomerulare ma attraverso il circolo sistemico.
    - - Clearance renale = volume plasmatico depurato dal farmaco nell'unita' di tempo.
        
        Valore di riferimento = 130 mL al min
        
        Clearance > 130 mL\min
        La sostanza dopo essere stata filtrata a lvl glomerulare viene anche secreta.
        
        Clearance = 130 mL\min
        Lo stesso valore della clearance della creatinina, quindi la sostanza non viene ne' riuassorbita ne' escreta.
        
        Clearance < 130 mL\min
        La sostanza dopo essere stata filtrata a lv l glomerulare non viene ne' secreta ne' riassorbita.
  - - - Svantaggio
        Comporta tempi di eliminazione maggiori.
      - Vantaggio
        Consente l'utilizzo di dosi molto basse del composto poiche' questo, rimanendo in circolo, continua a svolgere la sua funzione.
        Esempio di impiego --> estrogeni che, in concentrazioni elevate, possono indurre tumori negli organi sensibili. Grazie al ricircolo entero-epatico ne possiamo somministrare dosi sicure.