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Farmacocinetica = studio di come un farmaco si muove nell'organismo. -…
Farmacocinetica = studio di come un farmaco si muove nell'organismo.
Premesse
Sistemi principali di passaggio delle membrane
Diffusione semplice
La sostanza si muove per gradiente di concentrazione da una zona a concentrazione maggiore a quella a concentrazione minore.
Riguarda molecole lipofile o idrosolubili che abbiano dimensioni tali da passare attraverso i pori acquosi delle cellule *quindi molto piccole(.
Le molecole non devono essere cariche o non devono avere cariche esposte poichè potrebbero essere respinte dalla membrana. La carica dipende dall'ambiente nel quale il farmaco si trova.
Diffusione facilitata
Il farmaco entra attraverso canali che si formano sulla superficie della cellula per fenomeni fisiologici di riadattamento. Non richiede energia ed avviene anche in questo caso per gradiente di concentrazione.
Utilizzata da vitamine, ioni e glucosio.
Trasporto attivo
Il farmaco entra nella cellula attraverso un trasportatore specifico e saturabile anche contro gradiente sfruttando energia fornita dall'idrolisi dell'ATP.
Riguarda farmaci di grandi dimensioni e idrofili.
Endocitosi
Il farmaco rimane nell'ambiente extracellulare e viene introdotto nella cellula attraverso estroflessioni citoplasmatiche.
Cosa è un farmaco?
Una qualunque molecola che, introdotta nell'organismo, ne modifica una funzione o una struttura ripristinando una situazione alterata da una qualunque patologia.
Quattro fasi
Assorbimento = processi che consentono al farmaco di raggiungere il circolo sistemico.
Influenzato da
Struttura chimico/fisica --> è più semplice far passare la membrana ad un farmaco piccolo ed idrofilo o lipofilo rispetto ad una molecola di grandi dimensioni.
Concentrazione = dose del farmaco poichè la diffusione avviene per gradiente di concentrazione.
Superficie di assorbimento disponibile
Via di somministrazione
Naturali = sfruttano aperture naturali dell'organismo verso l'esterno
Delle mucose
Solo effetti locali.
Inalatoria
Vantaggi
Superficie di assorbimento enorme
Assorbimento molto rapido poiché le cellule delle cavità' nasali sono direttamente in contatto con le cellule endoteliali.
Assorbimento del 100% solo per gas e liquidi volatili, assorbimento pessimo per polveri e liquidi.
Orale
Vantaggi
Pratica e comoda
Svantaggi
Non disponibile in condizione di emergenza poichè il farmaco impiegherebbe tempi troppo lunghi per agire.
Non assicura la completezza del dosaggio = non è detto che tutto il farmaco somministrato venga assorbito.
NON può essere usata
In pz privi di coscienza o che si sospetta stiano per perdere la coscienza //| con la perdita dei sensi anche perdita dei riflessi per cui si rischia polmonite ab ingestis.
In pz psichiatrici
Nei bambini
Nei pz con difficoltà' nella deglutizione.
In caso di farmaci emetici o irritanti
Per farmaci di natura proteica o acido-labili che verrebbere inattivati dai processi digestivi.
In farmaci con effetto di primo passaggio epatico ) farmaci che passando nel fegato vengono metabolizzati perdendo parte o l/intera efficacia terapeutica.In pz con compromissione significativa della funzionalit' epatica la sommnistrazione di un farmaco di questo tipo potrebbe diventare pericolosa poich[ potrebbe essere assorbita una quota maggiore di farmaco attivo non avendo subito metabolizzazione epatica.
Sub-linguale
In genere la somministrazione di un farmaco attraverso la mucosa produce degli effetti locali, la somministrazione per via sub/linguale, pur essendo una mucosa, permette una distribuzione sistemica
Vantaggi
Assorbimento rapido poich[ la mucosa del cavo orale [ molto irrorata.
Con questa via possono essere somministrati i farmaci con effetto di primo passaggio epatico> le vene sub-linguali sono tributarie della cava superiore per cui arrivano al cuore destro prima di raggiungere il fegato.
Svantaggi
Il farmaco deve essere attivo a bassi dosaggi
Il pz deve essere collaborante
Non possono essere somministrate sostanze irritanti.
Cutanea
Solo per farmaci molto liposolubili. Spesso il farmaco viene combinato con cortisonico che, essendo molto lipofilo, porta con sè il farmaco. Es: gentalynbeta = gentalyn + beta-metasone.
Effetto locale, se si volesse effetto sistemico deve essere garantita a lungo la permanenza del farmaco sulla superficie cutanea con cerotti medicati.
Rettale
Svantaggi
Poco confortevole
Assorbimento scarso a meno che non si tratti di farmaci lipofili
Vantaggi
Uso pediatrico
Uso per somministrazione di anti-convulsionanti data l'impossibilità di usare altre vie per la presenza di crisi tonico-cloniche.
Artificiali ) richiedono un artificio per introdurre il farmaco nell-organismo.
Sottocutanea
Somministrazione di soluzioni oleose, acquose e sospensioni ma non di sostanze irritanti --> nel sottocute ci sono moltissime terminazioni nervose, quindi l/iniezione di sostanze irritanti provocherebbe un dolore molto intenso.
Assorbimento di circa 30 minuti ma può anche essere rallentato con la somministrazione di un vasocostrittore locale.
Possiamo somministrare quantità di liquidi considerevoli.
Intramuscolare
Somministrazione di soli liquidi, posso somministrare anche le sostanze irritanti poichè nel muscolo profondo sono presenti meno terminazioni nervose.
Assorbimento più rapido rispetto alla via sottocutanea perchè il muscolo è più vascolarizzato.
Posso somministrare quantità di liquido molto basse (massimo 5 mL) perché le fibre muscolari sono molto vicine le une alle altre e sono contenuti all'interno di fasci per cui non hanno possibilità di espandersi.
Endovenosa
Solo soluzioni liquide, anche soluzioni irritanti poich[ non sono presenti terminazioni nervose. Solo soluzione isotonichhe oo ipertoniche, quelle ipotoniche solo in piccole quantit' *provoca scoppio del GR, quindi emolisi intravascolare(.
Rapidit' d/azione massima.
Distribuzione = consente al farmaco di andare dal sangue all-organo bersaglio.
Metabolismo o biotrasformazione
Eliminazione ) allontanamento del farmaco dall-organismo.