La profilaxis analgésica fue introducida por Woolf en 1983, con la presentación de una serie de trabajos que proponían la reducción de la duración y severidad del dolor postoperatorio. Posteriormente, en 1995, Gottin, Finco, Polati, Bartoloni, Zanoni, Bianchin y Chiesa sugieren que una droga analgésica suministrada antes de que el estímulo nociceptivo alcance el Sistema Nervioso Central puede prevenir o reducir el consecuente dolor. La clave de la analgesia preventiva se basa en el bloqueo de las vías de transmisión del dolor mediante la administración de analgésicos.
Se inicia antes del procedimiento quirúrgico y está en funcionamiento durante el mismo, con el fin de reducir las consecuencias fisiológicas de la transmisión nociceptiva provocadas por el procedimiento.