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SNA e Agentes Adrenérgicos - Coggle Diagram
SNA e Agentes Adrenérgicos
O Sistema nervoso possui como célula-base um neurônio.
Dividido em duas partes principais:
Sistema Nervoso Periférico
Sistema nervoso
somático
(movimentos musculares voluntários)
Sistema nervoso
autônomo
Processos
involuntários
Padrão de inervação
Sistema nervoso
autônomo
Sai da medula espinhal
A sinapse não ocorre direto na célula alvo, há uma sinapse anterior, que acontece na região chamada de Gânglio autonômico.
2 more items...
Região anterior ao Gânglio, região pré-ganglionar.
Sistema nervoso
somático
Sai da medula espinhal
Sistema nervoso periférico
1 more item...
Regulação da musculatura lisa
Regulação de glândulas secretoras
Regulação do metabolismo energético
Regulação cardíaca
Sistema Nervoso Central (SNC)
Impulso nervoso
Neurônio
Célula pós-sináptica
Célula Muscular
Célula secretora (glândula secretora)
Outro neurônio
Acontece em duas etapas
Condução axonal
Transmissão sináptica: requer a liberação de neurotransmissores.
Subdivisões do SNA
Sistema nervoso autônomo
parassimpático
Gânglios autonômicos próximos as células alvo
Sinapses ativam neurônios pós-ganglionares
Curtos neurônios pós-ganglionares
Sistema nervoso autônomo
simpático
Os neurônios pré-ganglionares são menores, a região da medula espinhal que ele se encontra é na região superior chamada de craniossacral.
Sinapses ativam neurônios pós-ganglionares ou medula da
glândula adrenal
Gânglios autônomos próximo a medula espinhal
Neurotransmissores do SNA
Sistema nervoso
parassimpático
Receptores do SNA
SNA
parassimpático
-> receptores
colinérgicos
(reconhecem a molécula de acetilcolina)
SNA
simpático
-> receptores
adrenérgicos
(reconhecem a molécula de
noradrenalina
)
Receptores adrenégicos
Receptores α e β-adrenérgicos
Diferenças estruturais de subtipos
Os subtipos são particularidades na estrutura / conformação química
β1, β2 e β3
3 more items...
α1 e α2
2 more items...
Todos os neurônios pós-ganglionares do sistema nervoso autônomo
parassimpático
liberam o neurotransmissor acetilcolina (Ach)
Todos os neurônios pré-ganglionares do sistema nervoso autônomo
parassimpático
liberam o neurotransmissor acetilcolina (Ach)
Sistema nervoso
simpático
Neurônios pós-ganglionares
simpáticos
que inervam as
glândulas sudoríparas
liberam o neurotransmissor acetilcolina (Ach)
A
maioria
dos neurônios pós-ganglionares do sistema nervoso autônomo
simpático
liberam o neurotransmissor
norepinefrina
(NE)
A
medula adrenal
, por estimulação nervosa
simpática
, é capaz de secretar o neurotransmissor
epinefrina
(Epi)
Todos os neurônios pré-ganglionares do sistema nervoso autônomo
simpático
liberam o neurotransmissor acetilcolina (Ach)
Sinônimo de norepinefrina : noradrenalina
Sinônimo de epinefrina :
adrenalina
Sistema nervoso
somático
Todos os neurônios do sistema nervoso autônomo
somático
liberam o neurotransmissor acetilcolina (Ach)
Agentes Adrenérgicos
No caso de uma ativação / estimulação de agentes adrenérgicos diretos por agentes adrenérgicos, os receptores vão ser ativados através da ligação direta desses agentes aos receptores.
Agentes Adrenérgicos Diretos
Atuam diretamente em receptores adrenérgicos, com função
simparomimética
A principal classe: catecolaminas
Não cruzam a barreira hematoencefálica
Curto tempo de armazenamento
Administração oral não indicada
Ação curta
MAO e COMT, enzimas que degradam Catecolaminas
Agentes Adrenérgicos Indiretos e Mista
Estimulam a liberação de noradrenalina, mas não atuam diretamente em neurônios pós-sinápticos
Podem inibir a recaptação de noradrenalina na fenda sináptica.
Podem inibir as enzimas MAO e COMT, impedindo a degradação de noradrenalina
No caso dos agentes adrenérgicos indiretos, eles podem atuar promovendo liberação de noradrenalina endógena, ou inibindo a ré-captação de noradrenalina endógena. Outra maneira indireta é a atuação na inibição de enzimas que degradam os neurotransmissores ré-captados
Para o caso de agentes adrenérgicos mistos, o mecanismo nada mais é que um agente adrenérgico pode diretamente se ligar a um receptor, ou indiretamente fazer um dos mecanismos dos agentes adrenérgicos indiretos.
Catecolaminas
Adrenalina
Ação farmacológica
Ação farmacológica
Ação farmacológica
Aspectos farmacológica
Efeitos adversos
Angina pectoris -->ação β1
Disritmias --> ação β1 eβ2
Hiperglicemia --> glicogenólise por estimulação β2
Crise hipertensiva: altas doses de adrenalina --> ação α1
Rápida degradação pelas enzimas monoamino-oxidase (MAO) e catecol-orto-metil-tranferase (COMT) --> limita a administração por via oral.
Administração
intravenosa
: ação imediata
Excreção de metabólicos na urina
Por via
subcutânea
suas atividades vasoconstritoras tornam a absorção lenta e praticamente uniforme; a via intramuscular torna o aporte um pouco mais rápido a circulação.
Efeito na musculatura lisa:
Ansiedade e tremores
Relaxamento da musculatura intestinal (α e β)
Ação limitada, baixa permeabilidade
Relaxamento da musculatura lisa da bexiga e do útero (β2)
Efeito no SNC:
Efeito metabólico:
Promove a broncodilatação (receptores β2)
Ativação de receptores α e β provoca aumento da glicemia por glicogenólise e lipólise
Efeito respiratório:
A secreção de insulina é aumentada por estímulos β e reduzida por estímulo α
Age em receptores α1 , promovendo vasoconstrição e elevação da pressão arterial
Com isso a pressão arterial não se altera
Efeitos em vasos sanguíneos:
Age em receptores β2 , promovendo vasodilatação e aumento do fluxo sanguíneo
No coração:
Potente estimulante cardíaco (receptor β1).
Agente cronobatmo-dromo-inotrópico ---> aumenta automatismo, excitabilidade, condução e contratilidade
Restaura a função cardíaca em casos de parada cardíaca.
β - predomina os efeitos em doses baixas
α - predominam nos efeitos em doses altas
Interação com receptores adrenérgicos α e β
Síntese pela medula da adrenal e células cromafins
A adrenalina endógena é denominada um neurormônio
Noradrenalina (norepinefrina)
Ações farmacológicas
Empregos
Efeitos adversos
Angina
Hipertensão
Necrose
no local da aplicação quando há extravasamento da solução --> efeito vasocinstritor
Disritmia
Parada cardíaca estimulação α e β1
Vasopressor --> efeitos de vasoconstrição (estimulação α, sem vasodilatação por estimulação β).
Débito cardíaco cai ou permanece inalterado (baixo efeito do β2)
Redução do fluxo cardíaco para os órgãos
Aumenta as pressões sistólica e diastólica, aumento da resistência periférica e aumento da pressão média
Aumento da glicemia --> estimulação α
Fraca estimulação β2
Potente estimulante α e β1
Isoproterenol (Isoprenalina)
Ações farmacológicas
Aspectos farmacocinéticos
Usos clínicos
Efeitos adversos
Efeitos cardíacos: disritmias, angina pectoris.
Palpitações em asmáticos: rápida ação em receptores β1.
Apresentação: nebulímetro
Menos expressivos --> não age sobre receptores α-adrenérgicos
Asma brônquica: ativação β2 --> promove broncodilatação intensa.
Cardiovascular: ativação β1 --> reversão de bloqueio átrio-ventricular, choque cardiogênico e parada cardíaca.
Absorção oral ou sublingual são irregulares
Absorção eficaz por vias inalatórias ou intravenosa
Degradação pela enzima COMT. Resistente à ação da enzima MAO
Aumento do débito cardíaco --> efeitos inotrópico e cronotrópico positivos.
Redução da pressão arterial média por queda da pressão diastólica e discreta elevação da sistólica.
Elevação do fluxo sanguíneo vascular esquelético.
Glicogenólise e hiperglicemia pouco expressivas.
Lipólise comparável à promovida pela adrenalina.
Aumento na secreção de insulina --> receptores β de células pancreáticas.
Broncodilatação intensa --> efeito β2
Alta afinidade receptores β-adrenérgicos
Catecolamina sintética
Mínima ação em receptores α-adrenérgicos
Dopamina
Ações farmacológicas
Uso clínico
Efeitos adversos
Insuficiência renal --> ação em receptores dopaminérgicos.
Efeitos de curta duração --> rápida biotransformação
Taquicardia, disritmias, angina --> ação β1
Insuficiência cardíaca congestiva, crônica refratária
Hipotensão arterial, com resistência periférica normal ou baixa e oligúria
Tratamento de choque: estimulação de receptores dopaminérgicos sem ação em receptores α1
Coração: efeito inotrópico positivo (ação em receptores β1 e liberação de NA).
Agonista β-seletivo: elevação mais discreta da frequência cardíaca comparada ao isoproterenol.
Efeitos dopaminérgicos: promove dilatação de arteríolas renais, aumentando a perfusão renal; aumento da filtração glomerular e excreção de sódio.
Altas doses: ação em receptores α-adrenérgicos
Doses moderadas: ação em receptores β-adrenérgicos
A especificidade da dopamina é dose-dependente
Precursor direto da noradrenalina
Doses baixas: atua em receptores dopaminérgicos
Localizados no mesentério periférico e nos leitos vasculares renais --> a ação da dopamina promove vasodilatação