Please enable JavaScript.
Coggle requires JavaScript to display documents.
ยาที่ออกฤทธิ์ต่อระบบประสาทอัตโนมัติ (ANS) - Coggle Diagram
ยาที่ออกฤทธิ์ต่อระบบประสาทอัตโนมัติ (ANS)
Parasympathomimetic drugs
Direct-acting drugs
Bethanechol
ออกฤทธิ์ได้นานผลข้างเคียงน้อย
GI and urinary tract
Muscarinic agonists
Pilocarpine
เป็นยาในกลุ่ม Cholinergic Agonists ออกฤทธิ์โดยกระตุ้นระบบประสาทที่ตัวรับโคลิเนอร์จิก เพื่อเพิ่มการหลั่งน้ำลายในปาก ใช้รักษาอาการปากแห้งที่เกิดจากการฉายรังสีเพื่อรักษาโรคมะเร็งศีรษะและลำคอ
Cevimeline
ใช้รักษาอาการปากแห้งในผู้ป่วยที่เป็นโรค jogren (เงื่อนไขที่ส่งผลต่อระบบภูมิคุ้มกันและทำให้เกิดความแห้งกร้านในบางส่วนของร่างกายเช่นตาและปาก)
Oxotremorine
ก่อให้เกิดอาการ ataxia การสั่นและการเกร็งคล้ายกับอาการที่พบใน Parkinsonism
Nicotinic agonists
nicotine
เป็นสารระเหยในควันบุหรี่ และเป็นสารที่รุนแรงมากที่สุดอย่างหนึ่ง ละลายน้ำได้ดี ไม่มีสี
Lobeline
Dimethylphenyl-piperazinium (DMPP)
Indirect-acting
Reversible anticholinesterases : ยับยั้งแล้วผันกลับได้
Simple alcohol
Edrophonium
การฉีด Edrophonium จะไปยับยั้งขั้นตอนการปล่อยตัวจากตัวรับ ทำให้แอซิติลโคลีนเกาะตัวกับตัวรับนานขึ้นจึงทำให้กล้ามเนื้อยังคงทำงานหดตัวได้นานขึ้น ไม่เกิดอาการอ่อนแรง แต่อาจทำให้เกิดผลข้างเคียงได้ เช่น ปัญหาการเต้นของหัวใจและการหายใจ
Carbamic esters
Neostigmine
เป็นยาที่ใช้ในการรักษา myasthenia gravis, โรค Ogilvie
ผลข้างเคียงที่พบบ่อย ได้แก่ คลื่นไส้น้ำลายมากขึ้นปวดท้องเป็นตะคริวและ อัตราการเต้นของหัวใจช้า
Physostigmine
ทำหน้าที่เป็นตัวยับยั้ง acetylcholinesterase
กลไกของมันคือการป้องกันการไฮโดรไลซิสของ acetylcholine โดย acetylcholinesterase ที่บริเวณที่ส่งผ่านของ acetylcholine การยับยั้งนี้ช่วยเพิ่มผลของ acetylcholine ทำให้มีประโยชน์ในการรักษาความผิดปกติของ cholinergic และ myasthenia gravis
Pyridostigmine
เป็นยาที่ใช้ในการรักษา myasthenia gravis นอกจากนี้ยังใช้ร่วมกับ atropine เพื่อยุติผลกระทบของยาปิดกั้นระบบประสาทและกล้ามเนื้อ
Irreversible anticholinesterases : ยับยั้งผันกลับไม่ได้
Organophosphates
เป็นยาฆ่าแมลงที่นิยมใช้กันอย่างแพร่หลาย ในประเทศเกษตรกรรม
Pralidoxime (2-PAM)
ใช้เพื่อรักษาพิษ organophosphate ร่วมกับ atropine และ diazepam หรือ midazolam
Obidoxime
ใช้ในการรักษาพิษของเส้นประสาท Oximes เป็นยาที่รู้จักกันดีว่ามีความสามารถในการย้อนกลับการจับตัวกันของสารประกอบ organophosphorus กับเอนไซม์ acetylcholinesterase
Eye : Glaucoma
pilocarpine
physostigmine
echothiophate
เป็นสารยับยั้ง acetylcholinesterase ที่กลับไม่ได้
เป็นอัลคาลอยด์พาราซิมพาโทมิเมติกที่มีพิษสูงโดยเฉพาะสารยับยั้ง cholinesterase ที่ผันกลับได้
เป็นยาในกลุ่มโคลิเนอร์จิก อะโกนิสต์ (Cholinergic Agonists) ออกฤทธิ์โดยกระตุ้นระบบประสาท
Toxicity of Cholinergic Drugs
อาการพิษจากยากลุ่ม Chollnergic เป็นอาการที่เกิดจาก muscarinic และ nicotinic receptors ทั้งใน-นอกสมองถูกกระตุ้นมากเกินไป
อาการจาก muscarinic ได้แก่ คลื่นไส้ อาเจียน ท้องเดิน ไม่สามารถกั้นปัสสาวะได้ เหงื่อออกมาก ผิวหนังแดง หายใจไม่ออกเนื่องจากหลอดลมตีบและอุดตัน สามารถลดความรุนแรงลงได้ด้วย : atropine
อาการจาก nicotinic receptors ได้แก่ สมองถูกกระตุ้นทำให้เกิดอาการชัก โคม่า และสุดท้ายศูนย์หายใจถูกกด ที่NMJ ทำให้เกิดการหดเกร็งของกล้ามเนื้อ แก้ไขได้ด้วยการรักษาตามอาการที่เกิดเท่านั้น
สาเหตุการเสียชีวิตจากยากลุ่ม organophosphates มาได้จากทั้ง muscarinic และ nicotinic receptors ทั้งในและนอกสมอง ที่ทำให้ระบบการหายใจล้มเหลว (respiratory failure)
การรักษาอาการพิษจาก organophosphates นอกเหนือจากการรักษาตามอาการ เช่น ลดการดูดซึมด้วยการล้างท้องหรือชำระล้างร่างกาย การให้เครื่องช่วยหายใจ ให้ยาระงับการชัก
Atropine เพื่อลดความรุนแรงจาก muscarinic effects
Pralidoxime (2-PAM) เพื่อเร่งการ hydrolysis ของ phosphorylated enzyme ให้กลับมาทำหน้าที่ทำลาย ACh ตามปกติ
Sympatholytic Drugs
Adrenoceptor antagonists
Alpha-adrenoceptor antagonists
prazosin
doxazosin
tamsulosin
Side effects :ผลข้างเคียง
หลอดเลือดขายตัว,คัดจมูก
Clinical uses :การนำไปใช้
รักษาโรคความดันโลหิตสูง
รักษาโรคต่อมลูกหมากโต
Beta-adrenoceptor antagonists
propranolol
รักษาอาการปวดอย่างรุนแรงที่บริเวณหัวใจ ภาวะหัวใจเต้นไม่เป็นจังหวะ การป้องกันโรคอาการปวดศีรษะข้างเดียว
Atenolol
รักษาโรคความดันโลหิต และอาการเจ็บหน้าอก
Metoprolol
ใช้ในการรักษาความดันโลหิตสูง อาการเจ็บหน้าอกเนื่องจากการไหลเวียนของเลือดไปยังหัวใจไม่ดี
Carvediol
รักษาภาวะหัวใจล้มเหลวและความผิดปกติของกระเป๋าหน้าท้องด้านซ้าย
Nebivolol
รักษาความดันโลหิตสูง และภาวะหัวใจล้มเหลว
Clinical uses :การนำไปใช้
รักษาโรคความดันโลหิตสูง
รักษาโรคต้อหิน
Timolol :ยาหยอดตา
รักษาอาการตื่นเต้น ตกใจ
Side effects :ผลข้างเคียง
ความดันสูงเฉียบพลันแบบตีกลับ
ทำให้หลอดลมหดตัว
ทำให้น้ำตาลตก
หนาวตามแขนขา อ่อนเพลีย
Parasympatholytic drugs
Muscarinic blocking drugs
Solanaceae plants: Atropine (Hyoscyamine)
Quaternary amines : Ipratropium
Tertiary amines :Benztropine, Tropicamide
รักษาโรคพากินสัน, ยาหยอดตา
รักษาโรคหอบหืด
สังเคราะห์มาจากดอกลำโพง
Mechanism of Action : กลไกการออกฤทธิ์
เนื้อเยื่อที่ไวต่อ atropine มากที่สุด : ต่อมน้ำลาย หลอดลมและเหงื่อ
ความไวน้อยที่สุด : การหลั่งกรด
Therapeutic Uses: การนำไปใช้
ใช้เป็นยาหยุดถ่าย ร่วมกับยาแก้ท้องร่วง
Antimuscarinics for OAB: Predicted CNS Penetration
atropine,
เป็นยาต้านฤทธิ์การทำงานของระบบประสาท parasympathetic โดยเป็น competitive inhibitor ของ acetylcholine มีผลยับยั้งฤทธิ์ของ acetylcholine ที่ muscarinic receptor ลดการหลั่ง น้ำลาย น้ำเมือก สารคัดหลั่งในหลอดลม ต้านการหดเกร็งของหลอดลม ลดการเคลื่อนไหวของลำไส้
ipratropium
ยาพ่นที่ทำให้หลอดลมคลายตัว
tropicamide
1% tropicamide เป็นยาที่มีฤทธิ์ทำาให้รูม่านตาขยาย (mydriasis) โดยยับยั้งการทำางานของกล้ามเนื้อหดรูม่านตา มีฤทธิ์ระยะสั้น
รักษาภาวะหัวใจเต้นช้า
ใช้ก่อนการผ่าตัด
รักษาอาการเมารถ เมาเรือ
ยาแก้พิษ
Side Effects and Toxicity: ผลข้างเคียงและความเป็นพิษ
ปากแห้ง ตาพร่า หัวใจเต้นเร็ว ตัวแดง
Contraindications : ข้อห้าม
ห้ามใช้กับผู้ป่วยโรคต้อหิน (glaucoma) โดยเฉพาะชนิด angle-closure glaucoma ซึ่งเป็นชนิดที่เกิดจากมุมระหว่าง iris และ cornea แคบทำให้เกิดการอุดกั้น canal of Sclemm
กับผู้ป่วยสูงอายุ บางครั้งอาจจำเป็นต้องห้ามใช้ เช่น ผู้ป่วยโรคต่อมลูกหมากโต (prostatic hyperplasia)
Sympathomimetic drugs
Indirect-acting
Releasing Agents
amphetamine tyramine
Uptake inhibitor
cocaine
MAO/COMT inhibitore
pargyline entacapone
Beta1-Adrenoceptor Agonists
Dobutamine
กระตุ้นหัวใจ
Beta2-Selective Adrenergic Agonists
Salbutamol
Terbutaline
Salmeteral
Formoterol
Ephedrine
เข้าสมอง-CNS stimulation
กระตุ้นประสาท
กลุ่ม Amphetamines
ผลเสียที่อาจเกิดขึ้น
headache
palpitation
dizziness
agitation
confusion
1 more item...
Direct-acting
Selective
Alpha1-phenylephrine
Alpha2-clonidine
Beta1-dobutamine
Beta2-terbutaline
Non-selective
Alpha1Alpha2-oxymelazoline
Beta1 Beta2-isoproterenol
Alpha1 Alpha2 Beta1 Beta2-epinephrine
ถ้าให้ low dose กระตุ้น beta receptor
low dose - vasodilatation - TPR ลด - BP ลด
high dose - vasoconstriction - TPR เพิ่ม -BP เพิ่ม
Alpha1 Alpha2 Beta1-norepinephrine
baroreceptor reflex ตอบสนอง BP เพิ่ม (sympathetic tone ลด - HR ช้า)
Alpha-Aggonists
Phenylephrine
decongestant action
nasal decongestant
การนำไปใช้
Cardiovascular system
Cardiogenic shock
dobutamine, DA
Paroxysmal tachycardia
Alpha1 agonists
Cardiac arrest
epinephrine (adrenaline)
Hypotension
Alpha1 agonists
Reapiratory system
รักษาโรคหอบหืด, ลดอาการคัดจมูก
side Effects: ผลข้างเคียง
Central nervous system :ระบบประสาทส่วนกลาง
restlessness: กระสับกระส่าย
insomnia: นอนไม่หลับ
anxiety :มีความวิตกกังวล
Beta2-arenoceptor agonists
skeletal muscle tremors: กล้ามเนื้อโครงร่างสั่น
anxiety :มีความวิตกกังวล
tachycardia : หัวใจเต้นเร็ว