Debido el carácter liposoluble de los corticoides, deben ser intensamente metabolizados para poder ser eliminados. En mayor proporción en el hígado, aunque también en diversos tejidos, son transformados por oxidación, reducción y posterior conjugación, dando lugar a derivados glucurónidos y ésteres sulfúricos que se eliminan principalmente por orina y en parte por materia fecal. La cortisona y la prednisona son activas recién cuando son metabolizadas, por lo que en realidad son prodrogas.