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Antiinflamatorios, BIBLIOGRAFÍA; Muñoz Tito.(2018).Farmacología y…
Antiinflamatorios
Los antiinflamatorios son los medicamentos cuya función es la de detener o reducir la inflamación de una parte concreta del organismo. Esto suele conllevar una disminución del dolor asociado, produciendo también un efecto analgésico.
Existen tres grupos de drogas antiinflamatorias: Drogas antiinflamatorias no esteroides (DAINE). Drogas Antiinflamtorias Esteroides (DAIE). Drogas antinflamatorias diversas.
Las inflamaciones son comunes a casi todas las enfermedades infecciosas que implican lesiones causadas por los agentes microbiológicos; por lo tanto, la inflamación aguda puede definirse como la respuesta microcirculatoria a la lesión. Como signos cardinales de la inflamación se señalan los siguientes:
Calor
(incremento de la temperatura local)
Rubor
(enrojecimiento del área afectada),
Dolor
(sensible al tacto y la presión),
Tumor
(hinchazón de la zona lesionada),
Pérdida de la función
(no siempre).
Las DAINE, se administran de preferencia por vía oral. El pH a lo largo del aparato gastrointestinal, especialmente en el estómago de los no rumiantes es por lo general más ácido que el plasma, por lo que se fomenta por esta vía la absorción de estas drogas; pero, en muchas ocasiones la baja solubilidad de algunas de ellas como la aspirina, provoca precipitación en el estomago dando lugar a irritación local y disminución de la absorción. Ante estas circunstancias es recomendable su administración con estómago lleno.
La excreción de la mayoría de las DAINE por vía renal se ve limitada por su elevado grado de conjugación con las proteínas plasmáticas; no obstante, los salicilatos con su bajo grado de conjugación permiten su excreción en mayor concentración que otros por esta vía.
Las DAIE pueden ser administradas por vía oral, parenteral y tópica. El tratamiento por vía parenteral proporciona niveles sanguíneos más previsibles y una acción más rápida para tratamiento a corto y mediano plazo.
Drogas antiinflamatorias no esteroides
ácidos carboxílicos
los salicilatos (ac. acetilsalicílico); los ácidos propiónicos (ibuprofén, ketoprofén, naproxén, carprofén); y los ácidos antranílicos (diclofenaco, acetaminofén, flunixina e indometacina).
Salicilatos (ácido acetilsalicílico)
Ácidos Propiónicos (Ibuprofeno)
Ácidos Propiónicos (Ketoprofeno)
Ácidos Propiónicos (naproxeno)
Ácidos Propiónicos (carprofeno)
Ácidos Propiónicos (vedaprofeno)
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ácidos enólicos
Tenemos el grupo de las Pirazolonas (fenilbutazona, oxifenbutazona dipirona e isopirina); y los derivados del Oxicam (piroxicam, isoxicam, meloxicam).
Acidos enólicos Pirazolonas (fenilbutazona)
Acidos enólicos Pirazolonas (dipirona e isopirona)
Derivados del oxicam: (piroxicam)
Derivados del oxicam: (meloxicam)
Derivados del oxicam: (tenoxicam)
Ácidos sulfónicos (Coxibs): Rofecoxib
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Drogas antiinflamatorias esteroides
minaralocorticoides
No tienen actividad farmacológica definida como antiinflmatoria más bien sus acciones se orientan a mantener el equilibrio de líquidos y electrolitos en el organismo, entre estos tenemos la aldosterona.
ALDOSTERONA
glucocorticoides
.
son en cambio agentes antiinflamatorios potentes, entre estos tenemos la hormona Cortisol (hidrocortisona) y esteroides sintéticos (prednisona, prednisolona, metilprednisolona, triamcinolona, dexametasona, betametasona, flumetasona).
Glucocorticoides (Cortisol)
Esteroides sintéticos
Esteroides sintéticos (Prednisona)
prednisolona
metilprednisolona
dexametasona
flumetasona
betametasona
Drogas antiinflamatorias diversas
Entre estas sustancias tenemos el ácido hialurónico que es un cosntituyente normal del tejido conectivo y líquido sinovial, por lo que es muy utilizado en la resolución de problemas articulares y sinoviales.
ANTIINFLAMATORIOS NO ESTOROIDEOS
El mecanismo de acción de los AINE inhibir la ciclooxigenasa por lo que se produce el bloqueo de la síntesis de prostanoides. La mayoría de los antiinflamatorios no esteroides llamados corrientemente analgésicos inhiben la COX1 y la COX2 qué variantemente en cuanto a la propor.ción en la que se hacen con cada una de ellas.
ABSORCIÓN
Se absorben perfectamente cuando se administran con una biodisponibilidad cercana al 100% comenzando ya en el estómago debido a que por será ácidos débiles se encuentran poco ionizados en este medio Aunque lo hacen en mayor proporción en el intestino el contenido de alimento del tubo digestivo puede retardar la absorción también lo hacen por vía parenteral Aunque algunos como la fenilbutazona todo se deben administrar por vía oral o intravenosa y nunca por vía intramuscular por el dolor
EXCRECIÓN
La vía de eliminación más importante es la renal principalmente como metabolitos, algunos conjugados glucurónidos se alimentan se eliminan parcialmente por bilis y pueden sufrir circulación enterohepática.
DISTRIBUCIÓN
Se unen a una alta proporción a las proteínas plasmáticas que en algunas drogas le gana al 99% y poseen un volumen de distribución bajo en cuanto a la vida media hiciste una gran variación para cada fármaco según la especie animal.
METABOLISMO
Son metabolizados en el hígado por mecanismo de fase 1 y fase II, dependiendo de la droga y la especie animal dando lugar al metabolitos inactivos o como en el caso de la fenilbutazona y el ácido acetilsalicílico.
ANTIINFLAMATORIOS ESTEROIDES
Los glucocorticoides luego de penetrar en las células células se unen a receptores específicos del citoplasma que una vez activado, penetra juntó el corticoide al núcleo y se une al ADN, claro el resultado de esta unión es doble: inducir la transcripción de determinados genes y Inhibir la transcripción de determinados genes.
ABSORCIÓN
Los corticoides naturales o sintéticos se absorben por cualquier vía tanto oral como parenteral la velocidad de absorción pueden modificarse de acuerdo a la solubilidad del preparado debe contemplarse que la absorción también se produce cuando el fármaco es aplicado de forma local en mucosas articulaciones o piel especialmente si se encuentra lacerada dependiendo Asimismo el excipiente del preparado
DISTRIBUCIÓN
El cortisol se une en elevada proporción a las proteínas plasmáticas especialmente a una globulina denominada transcortina (CBG)y menos a la albúmina una pequeña porción lo hace en forma libre, los corticoides sintéticos se unen a la albúmina se distribuyen ampliamente y debido a su elevada liposolubilidad, penetran las células por difusión, la vida media varía de acuerdo al fármaco y el especie animal variando entre 1 a 5 horas.
METABOLISMO
El mayor proporción en el hígado aunque también en diversos tejidos son transformados por oxidación, reducción y posterior conjugación dando lugar a diversos glucolípidos y ésteres sulfúricos
EXCRECIÓN
Se eliminan principalmente por la orina y en parte por material fecal.
BIBLIOGRAFÍA; Muñoz Tito.(2018).Farmacología y terapéutica veterinaria. Universidad Nacional de Loja.
JENNIFER YAGUACHI
