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NITRATOS
Se utilizan en el tratamiento de la cardiopatía isquémica y son ésteres de ácido nitroso con polialcoholes son para suprimir la angina de pecho los nitratos más utilizados actualmente son la nitroglicerina o trinitrato de glicerilo El dinitrato de isosorbida y el 5 mononitrato de isosorbida todos estos tienen estructura química de uno o más ésteres del ácido nítrico
DIGITALICOS
DIGOXINA
Es un fármaco inotrópico que inhibe la reacción neumo humoral del paciente con insuficiencia cardíaca
MECANISMO DE ACCIÓN
Unión a la subunidad alfa dependiente de sodio y potasio
FARMACOCINÉTICA
A= V.O. 1-12 hrs
V.I. 35-30min
Absorción en el Intestino
D= 25% proteínas plasmáticas, Barrera placentaria Barrera hematoencefálica
M= 6% biotransformacion en el hígado
E= vía renal 75% sin biotransformarse
vía biliar menor%
REACCIONES ADVERSAS
Digestivas: náuseas vómitos dolor abdominal diarrea
Intoxicación: anorexia náuseas y vómitos
INDICACIONES
Insuficiencia cardíaca congestiva taquiarritmias supraventriculares para el control de la frecuencia ventricular en reposo de ancianos y vida sedentaria fibrilación auricular sin control de febrilación ventricular
CONTRAINDICACIONES
Arritmias supraventriculares asociadas a síndromes de preexcitación hipopotasemia bloqueo av de segundo o tercer grado taquicardia o fibrilación ventricular insuficiencia coronaria aguda angina de pecho síndrome de nódulo sinusal enfermo miocardiopatía hipertrófica obstructiva derrame pericárdico aneurisma aórtico arritmias por intoxicación digitálica
Mecanismo de acción
Relajación directa de la musculatura lisa son liposolubles y penetran en el citoplasma celular de la musculatura lisa en éste se libera el ion nitrito y se metaboliza a óxido nítrico qué activa la guanilciclasa y luego incrementa la síntesis de guanosina 3 5 monofosfato cíclico el óxido nítrico reacciona con un receptor localizado en la enzima guanilciclasa Y contiene grupos sulfhidrilos y tioles y en presencia de cisteína como cofactor activa la enzima durante ese proceso se produce una depleción de calcio intracelular por captación de reservorio intracelular o por la salida del espacio extracelular de esta manera contribuye a la relajación del músculo liso
ACCIONES FARMACOLOGICAS
La vasodilatación es el efecto más importante de los nitratos
La dilatación arterial se utiliza para producir vino dilatación son capaces de producir relajación arterial y arteriolar con la disminución de la presión arterial sistólica y diastólica y de la resistencia arterial sistémica
Vasodilatación coronaria
MECANISMO DE ACCIÓN ANTIANGINOSA
En la angina de pecho se produce un desbalance entre la oferta y la demanda miocárdica de oxígeno en este tipo de terapia consiste en aminorar la demanda e incrementar el flujo sanguíneo coronario hacia las regiones isquemicas y de esta manera la disminución de la demanda miocárdica de oxígeno se producirá por disminución de la tensión intramiocardica
Los nitratos también podrán aumentar el flujo sanguíneo coronario hacia las zonas isquemicas los efectos beneficiosos de los nitratos en los pacientes con angina de pecho serán los siguientes:
EFECTOS HEMODINAMICOS
Por la B no dilatación y reduciendo la precarga y las demandas miocárdicas de oxígeno por la disminución del volumen minuto por la disminución de las resistencias vasculares periféricas
AUMENTO DEL FLUJO SANGUÍNEO CORONARIO
La vasodilatación de las arterias coronarias epicardicas y del flujo a través de las colaterales habrá una supresión del vasoespasmo coronario y una redistribución del flujo hacia el sur endocardio
FARMACOCINÉTICA
Absorción por cualquier vía se puede administrar por vía sublingual oral bucal intravenosa transdérmica en parches gel o inhalatoria
Absorción por vía oral metabolismo de primer paso hepático la vía de administración indicada es la vía sublinguales para que evitar el paso inicial por el hígado aumente su biodisponibilidad
NITROGLICERINA
Es uno de los fármacos más utilizados en urgencias hospitalarias para el tratamiento de las cardiopatías isquémicas insuficiencia cardíaca y urgencia hipertensiva
MECANISMO DE ACCIÓN
Reduce la precarga y poscarga disminuyendo el trabajo del corazón y mejorando el flujo de sangre al miocardio y libera la enzima renina con retencion hidrosalina es un antianginoso vasodilatador periférico
FARMACOCINÉTICA
Biodisponibilidad oral 30% se absorbe rápidamente
Por vía sublingual a los 2 minutos
La vida media por vía intravenosa es muy rápida y sufre una metabolización hepática
Dosificación
La presentaciones en ampollas de 50 mg de nitroglicerina en 10 ML
sub lingual 0.4 miligramos cada 5 adiós minutos intravenosa 15 miligramos en 250 ml
INDICACIONES TERAPÉUTICAS
Tratamiento de la crisis de angina vía sublinguales nairo sol el paciente está sentado se debe repetir tres dosis cada 10 minutos
En la angina de reposo en los síndromes coronarios agudos es la hipertensión arterial
REACCIONES ADVERSAS
Reacciones vasculares reacciones cutáneas reacciones digestivas
ANTIARRÍTMICOS
DIURÉTICOS
DIURÉTICOS DE ASA DE ALTA EFICACIA O DE ALTO TECHO
Actúan en la rama ascendente del asa de henle se los denomina diuréticos de alto techo porque producen el mayor efecto diurético en relación al efecto máximo o techo de la curva de dosis respuesta
Entre estos están la furosemida bumetanida torsemide y acido etacrinico
Son más intensos que las tiazidas
Mecanismo de acción inhibe la reabsorción tubular del sodio y el cloro en el segmento medular y cortical de la rama ascendente gruesa del asa de henle
FARMACOCINÉTICA
A = V.O.30
E.V 5
D= Unión a proteínas plasmáticas al 95%
M= FUROSEMIDA glucuronoconjugación renal al 50%
Bumetanida , Torasemida glucuronoconjugación hepática al 80%
E= Renal
REACCIONES ADVERSAS
ALCALOSIS METABOLICA, HIPOCLOREMICA ASOCIADA A HIPOPOTASEMIA HIPERURICEMIA OTOTOXICIDAD
Indicaciones terapéuticas
.
Síndromes edematosos de origen cardíaco renal o hepático pero deben usarse con cuidado
Hipercalcemia sintomática
Insuficiencia renal aguda
Crisis o emergencia hipertensiva
Insuficiencia cardíaca aguda edema agudo de pulmón por insuficiencia cardíaca izquierda
TIAZÍDICOS
Son los más importantes su uso es amplio en el tratamiento de los síndromes edematosos en la hipertensión arterial en la diabetes insípida y en la hipercalciuria con litiasis cálcica recurrente son derivados de los benzodiacepinas
MECANISMO DE ACCIÓN
Inhibe la reabsorción del NA principalmente en la porción proximal del túbulo contorneado distal por mecanismo de la inhibición del cotransportador de Na y Cl en la membrana luminal
FARMACOCINÉTICA
A= V.O. es buena intestino delgado
D= Unión a proteínas plasmáticas
M = hígado y otros no Se metabolizan
E= Renal bilis
REACCIONES ADVERSAS
SNC= genera vértigo cefalea y debilidad
GASTROINTESTINALES= genera anorexia náuseas vómitos diarrea
RENALES= genera una interacción medicamentosa peligrosa cuando se asocia a la quinidina un antiarrítmico que produce la torsada de puntas una fibrilación ventricular letal esto por la hipocalemia
INDICACIONES
Síndromes edematosos de origen cardíaco hepático o renal
Hipertensión arterial
Hipercalciuria litiasis cálcica recurrente
Diabetes insípida
INHIBIDORES DE LOS CANALES DE SODIO DIURÉTICOS AHORRADORES DE POTASIO
MECANISMO DE ACCIÓN
Bloquea directamente los canales de sodio en la membrana luminal produce disminución de la reabsorción de sodio en el fluido colector en consecuencia ocurre una inhibición de la formación de un potencial negativo intraluminal necesario para la secreción o eliminación del potasio
FARMACOCINÉTICA
AMILORIDA Y TRIAMTERENO
Se administra por vía oral
Metabolismo en el hígado
Expresión cómo metabolito activo por el riñón
AMILORIDA = vía oral vida media de 6:00 a 8:00 horas secreción activamente en el túbulo proximal por vía renal
ESPIRONOLACTONA
Es un antagonista competitivo de la aldosterona se liga al receptor proteico citosolico
MECANISMO DE ACCIÓN
Actúa a nivel del túbulo contorneado distal compitiendo con la aldosterona por los receptores citoplasmáticos su efecto sólo Es evidente en presencia de aldosterona
FARMACOCINÉTICA
A=V.O. biodisponibilidad del 90% tiempo máximo de 3 horas se fija proteínas en el 90%
M= primer paso por el hígado
E= Renal , vía Biliar
INDICACIONES
Insuficiencia cardíaca síndrome de con hipertensión arterial combinado con otros hipertensivos asociado a tiazídicos o diuréticos de asa tratamiento de la cirrosis hepática síndrome ascítico edematoso
CONTRAINDICACIONES
Hipersensibilidad hiperpotasemia insuficiencia renal crónica insuficiencia hepática grave acidosis metabólica diabetes millitus menstruación anormal embarazo
REACCIONES ADVERSAS
Impotencia disminución del libido ,hirsutismo, y regularidades menstruales ,hematologicos dermatológicos ,gastrointestinales sistema nervioso central.
DEFINICION
Son fármacos que estimulan la excreción renal de agua y electrolitos para acelerar el transporte iónico a lo largo de la nefrona
Entre estos se encuentran los tiazídicos que inhiben el cotransporte activo de cloro y sodio en segmento diluyente cortical de la rama ascendente del asa de henle
Ahorradores de potasio que inhiben la absorción de sodio en el túbulo contorneado distal y colector
Diuréticos del asa inhiben cotransporte de cloro sodio y potasio en la porción gruesa de rama ascendente del asa de henle
ANTIARRITMICOS CLASE 1A
QUINIDINA
Es un alcaloide natural que se extrae de la corteza de las cinchona
MECANISMO DE ACCIÓN
Disminuye la velocidad de la excitabilidad y la contractilidad del miocardio bloqueando la entrada de Na a través de los canales rápidos de Na de las membranas del miocardio y aumenta el período refractario después de la repolarización
FARMACOCINÉTICA
A= V.O. su absorción es rápida
D= por todos los tejidos excepto en el cerebro
M= mediante hidroxilaciones en el hígado y origina metabolitos activos
E= Renal en 24 horas 5% en las heces
INDICACIONES
Tratamiento de la fibrilación auricular flutter auricular taquicardia ventricular taquicardia supraventricular paroxística síndrome de wolff-parkinson-white
CONTRAINDICACIONES
Pacientes con hipersensibilidad a la quinidina o a la mezquina
Pacientes con bloqueo incompleto porque podría ocasionar el desarrollo de un bloqueo total
REACCIONES ADVERSAS
Gastrointestinales diarrea anorexia náuseas vómitos cólicos arritmias cardíacas fibrilación auricular aumentó paradójico del ritmo cardíaco la administración crónica de la quinidina en grandes dosis puede ocasionar cuadros tóxicos cómo cinconismo caracterizado por cefalea sordera visión borrosa síntomas de congestión cerebral
PROCAINAMIDA
Es un agente antiarrítmico para el tratamiento de varias arritmias cardíacas como fibrilación auricular areteo fluter auricular taquicardia auricular paroxística taquicardia ventricular
MECANISMO DE ACCIÓN
Inhibe la entrada de sodio a través de poros de la membrana celular
FARMACOCINÉTICA
Por vía oral absorción a niveles plasmáticos máximos en una hora distribución ampliamente por todo el cuerpo y se une al 15% de las proteínas plasmáticas metabolismo depende de la actividad del acetiltransferasa eliminación por vía renal filtración glomerular y secreción tubular activa
INDICACIONES
Taquicardia ventricular
REACCIONES ADVERSAS
Efectos gastrointestinales como dolor abdominal anorexia sabor amargo diarrea y náuseas y vómitos
En el sistema nervioso central confusión depresión mareo psicosis y alucinaciones y astenia
DISOPIRAMIDA
MECANISMO DE ACCIÓN
Bloqueante de canales de sodio efecto estabilizador de la membrana
INDICACIONES
Prevención de alteraciones del ritmo cardíaco taquicardia ventricular, arritmias de origen auricular ,arritmias ,consecutivas y extrasístoles supraventriculares,
CONTRAINDICACIONES
Hipersensibilidad a disopiramida bloqueo atrioventricular de segundo tercer grado sin tratar bloqueo de rama asociado al bloqueo atrioventricular de primer grado bloqueo doble qt largo disfunción grave del nódulo sinusal insuficiencia cardíaca grave
EMBARAZO
En el embarazo induce contracciones uterinas durante este pasa la circulación fetal
REACCIONES ADVERSAS
Retención urinaria disuria sequedad de la boca estreñimiento visión borrosa náuseas
ANTIARRITMICOS CLASE 1B
LIDOCAÍNA
Es un anestésico local muy utilizado también como antiarritmico
MECANISMO DE ACCIÓN
Tiene la capacidad de inhibir la entrada de sodio a través de los canales rápidos de la membrana celular del miocardio aumenta el periodo de recuperación después de la repolarización suprime el automatismo y disminuye el período refractario efectivo y la duración del potencial de acción en el sistema de purkinje suprime despolarizaciones espontáneas en los ventrículos por inhibición de mecanismo de reentrada
FARMACOCINÉTICA
Se administra por vía tópica vía oral vía intravenosa es absorbido por la administración oral metabolismo primer paso en el hígado biodisponibilidad del 35% administración por vía tópica de soluciones viscosas o geles de membrana de la mucosa acción entre 30 a 60 minutos el efecto pico ocurre dentro de 2 a 5 minutos
En la inyección intravenosa tiene dos fases la primera fase representa la distribución de la lidocaína en los tejidos más altamente perfundidos la segunda fase es más lenta el fármaco se distribuye en los tejidos adiposo y músculo esquelético
INDICACIONES
Tratamiento de la fibrilación ventricular O taquicardia ventricular durante la reanimación cardiopulmonar o para el tratamiento de arritmias ventriculares resultantes de un infarto de miocardio la manipulación cardíaca cirugías toxicidad por digital
CONTRAINDICACIONES
Riesgo en el embarazo atraviesan la placenta rápidamente hipotensión materna
MEXILETINA
MECANISMO DE ACCIÓN
Bloquea el canal rápido de sodio en los tejidos cardíacos en especial en La red bull 15 sin la intervención del sistema autonómico reduce la velocidad ascendente y la amplitud del potencial de acción y disminuye la automaticidad en las fibras de purkinje
INDICACIONES TERAPÉUTICAS
Arritmias ventriculares que supongan un riesgo para la vida del paciente
ANTIARRITMICOS CLASE 1 C
FLECAINIDA
Es estabilizador de la membrana ya está indicada para la conversión y el mantenimiento del ritmo sinusal en pacientes con fibrilación auricular paroxística o fruta el auricular sin una enfermedad estructural del corazón
MECANISMO DE ACCIÓN
Es un potente inhibidor de los canales rápidos de sodio disminuye el pico del potencial de acción y se manifiesta con una disminución de la velocidad de la fase 0 de despolarización
FARMACOCINÉTICA
A= V.O. biodisponibilidad de 25% alcanza a las 2 a 3 horas de administración
D= por todo el cuerpo
M= por de alquilación y conjugación origina 5 metabolitos
E= renal
INDICACIONES
Prevención de arritmias ventriculares potencialmente fatales como la taquicardia ventricular crónica
PROPAFENONA
MECANISMO DE ACCIÓN
Inhibe los canales de sodio rápidos de la membrana celular del miocardio aumenta el periodo de recuperación después de la repolarización e inhibe el flujo de calcio extracelular pero sólo a dosis altas
Farmacocinética
V.O.
M= de primer paso significativo biodisponibilidad baja y dependiente de la dosis
E= vía Renal
CONTRAINDICACIONES
En pacientes con bloqueo atrioventricular de segundo y tercer grado preexistentes o con el síndrome del seno enfermo en ausencia de un marcapaso artificial en pacientes con bradicardia hipotensión marcada
FARMACOS ANTIARRITMICOS CLASE 2
METOPROLOL
DOSIS
50 MG CADA 12 HORAS EN LA HIPERTENSIÓN ARTERIAL PARA ADULTOS
400 MG 24 HORAS CADA 8 HORAS A 12 HORAS EN ARRITMIAS
Indicaciones
Arritmias supraventriculares hipertensión arterial
VIDA MEDIA
Es de 3 a 7 horas
MECANISMO DE ACCIÓN
Disminuye el efecto de las catecolaminas en el músculo cardíaco con efecto de reducción de contractilidad y frecuencia cardíaca
ESMOLOL
DOSIS
500 microgramos por kilo peso en un minuto seguido de una infusión de 50 a 100 microgramos kg peso minuto por 4 minutos en adultos
INDICACIONES
En cardiopatía arrítmica fibrilación auricular aleteo auricular taquicardia sinusal
MECANISMO DE ACCIÓN
Es un agente bloqueante beta 1 adrenergico cardioselectivo con propiedades cronotropa sé y no tropas negativas por lo que reduce la frecuencia cardíaca y la contractilidad
EFECTOS ADVERSOS
Frecuente con los betabloqueadores que incluyen bradicardia hipotensión y fatiga
PROPANOLOL
INDICACIONES
Arritmias arritmias cardiacas ventriculares supraventriculares
MECANISMO DE ACCIÓN
Es un antagonista de los receptores beta beta adrenérgicos inespecificos
DOFETILIDA
INDICACIONES
Arritmia fibrilación y flutter auricular y fibrilación auricular persistente
MECANISMOS DE ACCIÓN
Aumenta la duración del potencial de acción retardado la repolarización la vida media de este fármaco oral es de 10 horas y el fármaco se excreta sobre todo en la orina
REACCIONES ADVERSAS
Dolor de cabeza dolor de pecho dificultad para respirar náuseas síntomas como gripe dolor y de estómago
VERAPAMILO
ES UN BLOQUEANTE DE LOS CANALES DE CALCIO ACTIVOS POR VÍA ORAL E INTRAVENOSA SE UTILIZA PARA EL TRATAMIENTO DE LA ANGINA LA HIPERTENSIÓN LA TAQUIARRITMIAS SUPRAVENTRICULARES Y ES CONSIDERADO COMO UN ANTIARRÍTMICO DE CLASE 4
Mecanismo de acción
Inhibe la entrada de calcio extracelular a través de la de las membranas de las células del miocardio y del músculo liso y en las células contráctiles del sistema de conducción del corazón
FARMACOCINÉTICA
Se administra por vía oral e intravenosa se absorbe rápidamente y experimento en extenso metabolismo de primer paso y hace que su biodisponibilidad sea de venta 35% eliminaciones por vía renal y por heces fecales el 16%
INDICACIONES
En enfermedad isquémica del miocardio con la angina de prinzmetal angina inestable y la angina crónica estable
