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Mecanismo de acción de los antivirales
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Proceso…
Mecanismo de acción de los antivirales
INHIBIDORES NUCLEÓSIDOS DE LA TRANSCRIPTASA REVERSA (INTR): Se incorporan a la cadena de DNA viral, interrumpiendo la elongación de la misma y como consecuencia, inhiben la replicación viral.
- Requieren fosforilaciones en el interior de la célula para activarse.
- En su metabolismo no interviene el sistema enzimático del citocromo P450. Se glucoronidan.
INHIBIDORES NO NUCLEOSÍDICOS DE LA TRANSCRIPTASA REVERSA (INNTR): Por mecanismo no competitivo, se unen de manera reversible al centro catalítico de la transcriptasa reversa o en un sitio cercano al mismo, provocando cambios conformacionales en la enzima que inhibe la DNA polimerasa, tanto la dependiente de DNA como RNA.
Metabolismo predominantemente hepático, intervienen diferentes isoenzimas del citocromo P450: CIP3A4, y también por glucuronoconjugación.
INHIBIDORES DE LA PROTEASA (IP): Inhiben la enzima encargada de la maduración de las proteínas virales y la replicación viral. Los polipéptidos virales se sintetizan, pero no podrán fragmentarse y no serán funcionales (no se producen virus con capacidad infectiva).
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INHIBIDORES DE LA FUSIÓN: Inhiben la fusión de la cubierta viral del virus con la membrana celular, impidiendo el ingreso del contenido viral en los linfocitos.
ANTAGONISTAS DE LOS CORRECEPTORES CCR5: Actúa bloqueando la entrada del VIH a las células humanas.
INHIBIDORES DE LA INTEGRASA (INSTI): actúan bloqueando el paso de transferencia de hebra del proceso de integración. Cuando está presente el INSTI, el sitio activo de la enzima integrasa es ocupado y el proceso de integración se detiene.
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Absorción:
Proceso fisiológico mediante el cual una sustancia es capaz de alcanzar el torrente sanguíneo procedente del exterior del organismo.
Medios de absorción:
- Osmosis.
- Endocitosis.
- Exocitosis.
- Fagocitosis
- Transporte activo.
- Pinocitosis
- Difusión simple, pasiva y facilitada.
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Metabolismo:
Proceso en el que se produce una modificación en la estructura química del fármaco debido a la acción de enzimas del organismo.
La mayor parte del metabolismo de los fármacos se produce en el retículo endoplásmico liso del hígado.
El metabolismo consta de dos fases:
- La fase I (oxidación, reducción, hidrolisis).
- La fase II (conjugación).
Eliminación:
Es el proceso mediante el cual un fármaco metabolizado es llevado al exterior del cuerpo de un animal, por un órgano como hígado, riñón (principal órgano de excreción), piel, glándulas salivales y lagrimales, desapareciendo su efecto farmacológico.
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Bibliografía: Merton Boothe, D. (2015). Disposition and Fate of Drugs. Veterinary Manual
Bernal, F. (2016). Farmacología de los antiretrovirales. Rev. Med. Clin. Condes, 27 (5), 682-697
Uriarte, E. (2001). Quimioterapia antiviral a comienzos del siglo XXI. Offarm - Elsevier
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Inhibidores de la maduración: Actúan después de que todos los componentes del virión hayan sido sintetizados impidiendo que se ensamblen adecuadamente
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TERAPIA ANTISENTIDO
Estrategias terapéuticas que nos permiten realizar un bloqueo de la función del ADN en el núcleo o del ARNm en el citoplasma de las células respectivamente, por acoplamiento de una nueva hebra de oligonucleótido o análogo.
INTERFERONES:
Son citocinas: moléculas que son capaces de producir y liberar determinadas células para interrelacionarse con otras. Se producen en una célula cuando es infectada por un virus y se liberan protegiendo a otras células de la infección, ó impiden que el virus pueda realizar su ciclo reproductivo en ellas (interfiere con la multiplicidad viral).