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ANTIVIRALES
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Bernal, F. (2016). Farmacología de…
ANTIVIRALES
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VÍAS DE ELIMINACIÓN
ABSORCIÓN
Proceso fisiológico por medio del cual una sustancia es capaz de alcanzar el torrente circulatorio procedente del exterior del organismo.
EJEMPLO
1: Un fármaco puede absorberse por simple difusión o difusión facilitada desde la luz al enterocito y desde allí a la sangre.
2: o bien metabolizarse espacialmente por CYP3A4.
3: El metabolito puede absorberse
4: o ser secretado hacia la luz intestinal por transportadores especialmente la P-gp al igual que el fármaco.
5: De modo de se forma un verdadero “circuito entero-entérico.”
6: Lo que afecta la biodisponibilidad de los fármacos. Parte estos y sus metabolitos pueden excretarse en heces.
MÉTODOS DE ABSORCIÓN
Osmosis: movimiento de un disolvente a través de una membrana semipermeable.
Endocitosis: introducir grandes cantidades de material al interior celular.
Exocitosis: la membrana se abre para permitir la salida de neurotransmisores y hormonas.
Fagocitosis: se produce cuando los materiales disueltos entran en la célula.
Transporte activo: es selectivo, requiere aporte de energía y puede ser llevado a cabo en contra de un gradiente de concentración.
Pinocitosis: las células capturan líquido o partículas.
Difusiones:
Difusión simple: las moléculas migran a través de una membrana semipermeable desde el medio más concentrado al menos concentrado.
División pasiva: los fármacos difunden a través de una membrana celular desde una región con una concentración elevada.
Difusión facilitada: implica el transporte de moléculas, iones o sustancias líquidas a través de una membrana.
METABOLISMO
- Es el proceso por el que se produce una modificación en la estructura química del fármaco debido a la actuación de los sistemas enzimáticos del organismo.
- La mayoría de los fármacos son metabolizados por el hígado, pero los riñones, tracto gastrointestinal, pulmones y muchos otros tejidos poseen enzimas susceptibles de participar en el metabolismo de ciertos fármacos.
El sitio principal del metabolismo de los fármacos es el HÍGADO
TIPOS DE REACCIONES METABÓLICAS
- Fase 1: principalmente oxidaciones, reducciones o hidrolisis que introducen en la estructura un grupo reactivo que lo convierte químicamente más activo.
- Fase 2: Reacciones de conjugación, que por regla general inactivan el fármaco, suelen actuar sobre el grupo reactivo introducido en la fase l.
EXCRESIÓN
Es el proceso mediante el cual un fármaco es metabolizado o llevado al exterior del cuerpo del animal por un órgano excretor como el hígado, el riñón, la piel, las glándulas salivales y lágrimas, desapareciendo así sus efectos farmacológicos.
EJEMPLO
1. Los fármacos pueden luego ser absorbidos entrar en el hepatocito utilizando transportadores
2. Pasar por lo que circulación sistémica.
3. O ser metabolizados en la fase 1 fundamentalmente por un CYP.
4. y/o por conjugación en fase 2.
5. Para la secreción biliar de los fármacos y sus metabolitos también son responsables transportadores.
6. Diversos transportadores son responsables de la llamada “reacciones de fase 3” y permiten la eliminación de diversos fármacos a la bilis.
VÍAS DE ADMINISTRACIÓN:
- Lagrimas
- Respiración
- Sudor
- Saliva
- Orina
- Leche materna
- Vía pulmonar
- Bilis
MECANISMO DE ACCIÓN
Fármacos que intervienen sobre
componentes de membrana
Fundamentalmente influirán sobre las fases de introducción, adsorción, penetración y descapsidación y también sobre las fases de maduración y liberación.
Inhibidores de la adsorción La adsorción se realiza porque se produce un reconocimiento gp120 del virus-receptores CD4 de la membrana de los linfocitos T, de modo que una estrategia terapéutica fue dirigida a impedir ese proceso:
1. Análogos de CD4
2. Inhibidores del complejo de interacción gp120-CD4.
Inhibidores de la penetración - descapsidación
Los derivados del adamantino son fármacos de este tipo porque impiden la entrada del virus en la célula huésped al bloquear la
descapsidación del virus.
Fármacos que impiden la maduración
Son fármacos que actúan después
de que todos los componentes del
virión hayan sidoya sintetizados
por la célula huésped, pero que
consiguen impedir que se ensamblen adecuadamente.
Inhibidores de la proteasa del VIH5b
Es la responsable de la ruptura de proteínas precursoras codificadas por el gen viral gag, para dar lugar a las proteínas maduras, y su inhibición podría causar grave daño viral.
Fármacos que impiden la miristoilación
Las proteínas virales necesitan ser finalmente miristoiladas para que los viriones sean maduros.
Fármacos que impiden la glicosilación
Se trata en general de aminoazúcares, que se
comportan como azúcares falsos, que además, pueden introducirse en análogos de nucleósidos difosfatados de unas características estéricas parecidas y menor polaridad que los transportadores normales, por lo que estaría facilitado su paso al citoplasma celular.
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Bibliografía:
- Bernal, F. (2016). Farmacología de los Antirretrovirales. Rev. Med. Clin. Condes, 27(5), 682-697. doi:10.1016/j.rmclc.2016.09.013
- Le, J. (2020). Metabolismo de los fármacos. Recuperado de: https://www.msdmanuals.com/es-ec/professional/farmacolog%C3%ADa-cl%C3%ADnica/farmacocin%C3%A9tica/metabolismo-de-los-f%C3%A1rmacos
- Ylarri, M., & Ferrari, R. (s.f). Principios farmacológicos: farmacodinamia, farmacocinética y farmacogenética. Recuperado de: https://www.saha.org.ar/pdf/libro/Cap.110.pdf
- Uiarte , E. (2001). Quimioterapia antiviral a comienzos del siglo XXI. ELSEVIER, 20(4), 80-104. Obtenido de OFFARM: https://www.elsevier.es/es-revista-offarm-4-articulo-quimioterapia-antiviral-comienzos-del-siglo-12004005
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