Please enable JavaScript.
Coggle requires JavaScript to display documents.
ยาที่ออกฤทธิ์ต่อระบบหัวใจหลอดเลือดและไต - Coggle Diagram
ยาที่ออกฤทธิ์ต่อระบบหัวใจหลอดเลือดและไต
ANTI-HYPERTENSIVE DRUGS
การรักษาโรคความดันโลหิตสูง
สาเหตุการเกิด
ร้อยละ 10 ของผู้ป่วยโรคความดันโลหิตสูงที่สามารถหาสาเหตุและรักษาที่สาเหตุได้เรียกว่า “Secondary hypertension”
1.เกิดจากความผิดปกติของต่อมใต้สมองต่อมหมวกไตต่อมไทรอยด์เส้นเลือดที่ไตหรือความไม่สมดุลของฮอร์โมนบางชนิดในร่างกาย เช่น Aldosterone, Cortisol, Thyroid hormone
2.อาจเกิดจากความผิดปกติของ การนอนหลับ (Obstructive sleep apnea)
3.อาจเกิดจากการได้รับยาบางชนิด
Decongestants เช่น Phenylephrine, Pseudoephedrine
Immunosuppressants เช่น cyclosporine
Angiogenesis inhibitors เช่น Bevacizumab
Tyrosine kinase inhibitors เช่น Sunitinib, Sorafenib
สมุนไพรบางชนิด เช่น Ma Huang [ephedra], St. John’s wort
6ANTI-HYPERTENSIVE DRUGสาเหตุการเกิดร้อยละ 90 เป็นโรคความดันโลหิตสูงที่ไม่ทราบสาเหตุหรือเรียกว่า“Primary hypertension”
ตามความรุนแรงของโรค
ชนิดของโรคร่วม
ปัจจัยเสี่ยงต่อการเกิดโรคหัวใจและหลอดเลือดและลักษณะของผู้ป่วย
ยาลดความดันโลหิตสูง มีอยู่ 5 กลุ่มหลัก
.Angiotensin Converting Enzyme Inhibitors (ACEIs)
Angiotensin Receptor Blockers (ARBs)
Beta-blockers
Calcium-ChannelBlockers (CCBs)
Diureticsยาขับปัสสาวะ
การรักษาความดันโลหิตสูง
1.การปรับเปลี่ยนพฤติกรรมการดาเนินชีวิต
2.การใช้ยาลดความดันโลหิต
การพิจารณาเลือกยาลดความดันโลหิต
ผู้ป่วยที่ไม่มีโรคร่วมแนะนาให้เริ่มจากยา2ชนิด ร่วมกัน คือ
ยากลุ่ม Renin-Angiotensin system blockers Angiotensin converting enzyme inhibitors (ACEIs)
Angiotensin receptor blockers(ARBs) ร่วมกับยาขับปัสสาวะหรือยากลุ่ม Calcium-channel blockers (CCBs)ยกเว้นในผู้สูงอายุที่ความดันโลหิตไม่ได้สูงมากอาจพิจารณาเริ่มยาเพียงชนิดเดียวก่อนได
หากไม่สามารถควบคุมความดันโลหิตได้ตามเป้ าหมายด้วยยา 2 ชนิดแนะนาให้เพิ่มชนิดที่3 โดยให้มียาขับปัสสาวะกลุ่ม Thiazides ร่วมด้วย
หากยังไม่สามารถควบคุมได้ด้วยยา 3 ชนิดแนะนาให้พิจารณาเพิ่มยากลุ่มBeta-blockers, Spironolactone หรือ Alpha-blockers ทีละชนิดจนสามารถควบคุมความดันโลหิตได้ตามเป้ าหมาย แต่ไม่แนะน าให้ใช้ยากลุ่ม ACEIs ร่วมกับยากลุ่ม ARBs
Angiotensin Receptor Blockers (ARBs)
ใช้ในผู้ป่ วยความดันโลหิตสูง,Heart Failure,Post-MI
ใช้กลุ่ม ACEIs ไม่ได้ผลเนื่องจากกลุ่ม ACEIs มีผลข้างเคียงท าให้เกิดอาการไอแห้ง (ประมาณ 20% ของผู้ป่ วย) สาเหตุจากการสะสมของ bradykinin ท าให้ผู้ป่ วยไม่สามารถทนต่ออาการไอได้
ใช้รักษาโรคไตที่เป็นผลแทรกซ้อนจากการเป็นโรคเบาหวาน
กลไกการออกฤทธ์ยับยั้ง angiotensin II ที่receptorAT1
ทำให้กล้ามเนื้อเรียบคลายตัว
หลอดเลือดขยายตัว
เพิ่มการขับSodium และน ้า
ผลข้างเคียง
ทาให้เกิดความดันโลหิตต่าได้หากให้ร่วมกับยาขับปัสสาวะเกิดภาวะHyperkalemia
ให้ผลในการรักษาและอาการข้างเคียงจะคล้ายคลึงกับการใช้ACEIs แต่ไม่เกิดอาการไอเหมือนกับ ACEIs
.Angiotensin converting enzyme inhibitors (ACEIs)
Enalapril, Captopril
ยาในกลุ่มนี้ได้รับความนิยมมากกลุ่มหนี่งเพราะมีประสิทธิภาพที่ดีในการลดความดัน
มีผลในการป้องกันการเกิดภาวะหัวใจโตมีผลดีต่อไตและหลอดเลือดที่ไต
สามารถใช้ในผู้ป่วยเบาหวานที่มีความดันโลหิตสูงและมีภาวะโรคไตร่วมด้วย
ผลข้างเคียง
ที่พบบ่อยคืออาการไอแห้งๆ
การรับรสเปลี่ยนไป
ระดับโปตัสเซียมสูง
ความดันโลหิตต่าเมื่อใช้ยาเป็นครั้งแรกต้องระวังผู้ที่ได้รับยาขับปัสสาวะปริมาณสูงหรือผู้ป่วยหัวใจล้มเหลว
ข้อห้ามใช้
ผู้ป่วยที่มีภาวะหลอดเลือดที่ไตตีบเพราะจะทาให้เกิดไตวายเฉียบพลันได
ห้ามใช้ในสตรีมีครรภ์เพราะมีความเสี่ยงทาให้ทารกเกิดความผิดปกติและมีความดันโลหิตลดลง
ANTI-HYPERTENSIVE DRUG3.Beta-blockers
ใช้รักษาความดันโลหิตสูงทุกระดับความรุนแรง
สามารถใช้ได้ในผู้ป่วยความดันโลหิตสูงที่มีangina, post-myocardial infarction,tachyarrthymia
ผู้ป่วยเบาหวานที่ไม่มี nephropathy
มีฤทธิ์กดการท างานของหัวใจห้ามใช้ผู้ที่มีsecond หรือ third degree heart block
กลไกการออกฤทธิ์ลดความดันโลหิตผ่านหลายกลไก
ลดการหลั่งสารNorepinephrine และ Renin
ยับยั้งที่จาเพาะเจาะลงต่อBeta-1 receptor ที่หัวใจทาให้หัวใจเต้นช้าลงมีผลลด cardiac output (Beta-1 selective Beta-blockers เช่น Atenolol, Bisoprolol, Metoprolol
ขยายหลอดเลือดผ่านการยับยั้ง Beta-2 receptor ส่งผลให้มี vasomotor tone ลดลง (nonselective Beta-blockers เช่น Propranolol
ขยายหลอดเลือดผ่านการยับยั้ง Alpha-1 receptor (nonselective Beta and Alpha-1 blockers เช่น Carvedilol
ขยายหลอดเลือดผ่านการกระตุ้นการหลั่งสารNitric oxide (Beta-1 blockers with NO-mediated vasodilatory effects เช่น Nebivolo
ข้อห้ามใช้
ผู้ป่วยที่มีsevere or active airway diseases
ผู้ที่มีภาวะacute decompensated heart failure
ผู้ที่มีภาวะsecond-or third-degree atrioventricular block
ผู้ป่วยโรคหอบหืด
ข้อควรระวัง
ทำให้เกิด glucose tolerance และไขมันในเลือดสูง
Propanolol
Atenolol
Metoprolol
Calcium channel blockers
ออกฤทธิ์เป็ นยาขยายหลอดเลือด ท าให้สามารถลดความดันโลหิตได้
ยาในกลุ่มนี้แต่ละตัวอาจมีผลต่อการท างานของหัวใจต่างกัน เช่น nifedipine,amlodipine,felodipineจะเพิ่มอัตราเต้นของหัวใจ,verapamil, diltiazem ลดอัตราการเต้นของหัวใจ
nifedipine เป็นยาที่ได้รับความนิยมและมีผลข้างเคียงไม่มากนัก
ส่วน verapamil, diltiazemอาจท าให้เกิดอาการท้องผูก และเกิด heart block ได้ไม่ควรใช้ในผู้ป่วยที่มีภาวะหัวใจล้มเหลว
Diureticsยาขับปัสสาวะ
เป็นยาที่ได้รับความนิยมสูงในการรักษาความดันโลหิตสูงที่ไม่รุนแรง
เป็นยาที่ใช้ร่วมกับยากลุ่มอื่นเพื่อเพิ่มประสิทธิภาพในการควบคุมความดันโลหิต
ใช้ในการรักษาภาวะ potassium ในเลือดสูง ลดอาการบวมจากสาเหตุต่างๆ การรักษาโรคความดันโลหิตสูง รักษาภาวะปอดบวมน ้า(pulmonary edema)
กลไกการออกฤทธิ์:
ควบคุมความดันโลหิตได้ดีที่ขนาดยาต่ําๆ
การเพิ่มขนาดยาให้สูงขึ้นไม่ท าให้ผลการรักษาดีขึ้น แต่จะเพิ่มอาการไม่พึงประสงค์
ยาขับปัสสาวะ (Diuretic drugs)
กลุ่ม loop diuretics
ยาขับปัสสาวะกลุ่ม loop diuretics เช่น Furosemide, Bumetanide
กลไกการออกฤทธ
ยับยั้งการดูดซึมกลับของ NaCl ที่ท่อไตบริเวณthick ascending limb ของ henle’sloop
ลดการดูดซึมกลับที่บริเวณproximal tubule
เพิ่มการขับpotassium ions, magnesium ions, calcium ions และ sodium ions
เพิ่มอัตราการไหลเวียนเลือดที่ไต
อาการข้างเคียง
ผื่นคันความดันโลหิตต่า
ระดับ potassium ในเลือดต่าก่อให้เกิดภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะได้
ระดับ magnesium ในเลือดต
ระดับน้ําตาลในเลือดเพิ่มขึ้น
เกิดความเป็ นพิษต่อหูได้ถ้าใช้ในขนาดสูง
ระดับกรดยูริกในเลือดสูง (hyperuricemia)
ภาวะขาดน ้าอย่างรุนแรงได้ (severe dehydration)
เนื่อเยื่อไตอักเสบ(interstitial nephritis)
ตับท างานผิดปกติ
กลุ่มThiazide Diuretics
Hydrochlorothiazide (HCTZ), Benzthiazide, hlorthalidone
ใช้ในการรักษาผู้ป่ วยโรคความดันโลหิตสูงระดับเล็กน้อย-ปานกลาง (mild-moderate)
ใช้รักษาผู้ป่วยโรคหัวใจล้มเหลวที่มีอาการบวมจากไตทางานผิดปกติใช้ในผู้ป่ วยเบาจืดจากการไม่ตอบสนองต่อ antidiuretic hormone
ช่วยกระตุ้นไตให้ตอบสนอง ต่อhormoneได้ดีขึ้น
กลไกการออกฤทธ
ยับยั้งการดูดซึมกลับของ NaCl ที่บริเวณdistal tubule มีผลเพิ่มการขับsodium ions และ chloride ions จากไต
เพิ่มการขับpotassium ions ท าให้ร่างกายสูญเสีย potassium ions เพิ่มการดูดซึมกลับของ calcium ions
อาการข้างเคียง
ระดับกรดยูริกในเลือดสูง (hyperurecemia)
ระดับ K ในเลือดต่าทาให้หัวใจเต้นผิดจังหวะและอาจเสียชีวิตได
ระดับน้าตาลในเลือดสูง (hyperglycemia)
มีการ**เพิ่มระดับไขมันโคเลสเตอรอลและไตรกลีเซอไรด์ในซีรั่ม
เกิดร่างกายอยู่ในภาวะเป็ นด่าง
Sodium ในเลือดต่า(hyponatremia)
ข้อห้ามใช้
ไม่ควรใช้ยาบ่อยครั้งหรือใช้ยาขนาดสูงในผู้ป่ วยตับแข็ง ไตวาย หัวใจล้มเหลว เบาหวาน และโรคเก๊าท์
ไม่ใช้ร่วมกับผู้ป่วยที่ได้รับยาdigitalis เพราะท าให้เกิด digitalis toxicity ได้ ง่าย
กลุ่ม potassium-sparing diuretics
Spironolactone, Triamterene, Amiloride
กลไกการออกฤทธิ์
ยับยั้งการดูดซึมกลับของ sodium ions ที่บริเวณcollecting duct แลกกับ potassium ions มีการเก็บ potassium ions เข้าสู่ร่างกาย
ช่วยลดการสูญเสีย potassium ions
ยับยั้งการท างานของ aldosterone โดยปิดกั้นที่aldosterone receptor
การนำไปใช้ทางคลินิก
มีฤทธิ์ในการขับปัสสาวะอย่างอ่อนนิยมใช้ร่วมกับยาขับปัสสาวะกลุ่มอื่นเช่น thiazide และ furosemide เพื่อช่วยลดการสูญเสียpotassium
ใช้รักษาโรคความดันโลหิตสูง
รักษาอาการบวมที่ใช้ยาอื่นไม่ได้ผ
อาการข้างเคียง
คลื่นไส้อาเจียนวิงเวียนปวดศีรษ
ตะคริวที่ขา
ยูเรียในเลือดสูง
เต้านมโตในผู้ชาย
ระดับ potassium ในเลือดสูง
ภาวะร่างกายเป็ นกรดจากระดับ chloride ในเลือดสูง
ภาวะร่างกายเป็ นกรดจากระดับ chloride ในเลือดสู
ภาวะไตวายเฉียบพลัน
นิ่วในไต
กลุ่ม Osmotic diuretics
Mannitol
กลไกการออกฤทธ
ยับยั้งการดูดซึมกลับของ sodium และน้าที่บริเวณproximal tubule, descending limb of the loop of henleและ collecting tubule ตัวยามีคุณสมบัติในการดูดน ้าจากเนื้อเยื่อต่างๆในร่างกายเข้ามาในกระแสเลือดทาให้มีปริมาณน้าและเกลือแร่ผ่านเข้าไตมากขึ้น ขับน ้าและ electrolyte ออกทางปัสสาวะได้มากขึ้น
การนำไปใช้ทางคลินิก
ลดความดันในลูกตาก่อนและหลังผ่าตัดตา
ลดความดันในสมอง ป้ องกันและรักษาภาวะไตวายเฉียบพลัน
อาการข้างเคียง
ปวดศีรษะคลื่นไส้อาเจียนอาจพบโซเดียมในเลือดต่า
การใช้ยาในขนาดสูงอาจให้เกิดภาวะขาดน ้า
กลุ่ม Carbonic Anhydrase inhibitors
Acetazolamide
กลไกการออกฤทธ
ยับยั้งการทางานของเอนไซม์ carbonic anhydrase พบมากในบริเวณ proximal tubule ส่งผลยับยั้งการดูดซึมกลับของ NaHCO3 ทาให้เพิ่มการขับปัสสาวะ
การนำไปใช้ทางคลินิก
รักษาโรคต้อหิน โดยลดการสร้างน้าหล่อเลี้ยงลูกตา
รักษาภาวะร่างกายอยู่ในภาวะเป็ นด่างจากการทางานของไต
รักษาโรคแพ้ความดันอากาศในที่สูงหรือแพ้ความสูง(Acute mountain sickness)
ใช้ทำให้ปัสสาวะเป็ นด่าง (urinary alkalinization)
อาการข้างเคียง
ปวดศีรษะ
ง่วงซึม
การรับความรู้สึกผิดไป
ร้อนวูบวาบ
เบื่ออาหาร(anorexia)
หูอื้อ (tinitus)
เนื้อตับตาย (hepatic necrosis)
นิ่วในไต
ภาวะร่างกายเป็ นกรดจากระดับ chloride ในเลือดสูง
ANGINA PECTORIS DRUGS
ยาที่ใช้ในการรักษาความผิดปกติของหัวใจ
ปัจจุบันมี 3กลุ่ม
Angina pectorisยากลุ่มไนเตรท (Nitrates) และไนไตรท์ (Nitrite)
เป็นอาการเจ็บอกซึ่งเกิดจากความไม่สมดุลชั่วคราวระหว่างmyocardial oxygen demand กับ myocardial oxygen supply
Glyceryl trinitrate (Nitroglycerin)
Isosorbide dinitrate : Isordril
ยาที่ใช้ในการรักษาภาวะปวดเค้นอก
.ยากลุ่มไนเตรท (Nitrates) และไนไตรท์ (Nitrite)
กลไกการออกฤทธ
ขยายหลอดเลือดโดยการหลั่งnitric oxide (NO) เข้าสู่กล้ามเนื้อเรียบของหลอดเลือด
กระตุ้น guanylate cyclase ใน cytoplasm ท าให้เกิดกล้ามเนื้อเรียบของหลอดเลือดหลอดเลือดด าขยายตัว เลือดไหลกลับหัวใจลดลง ลดปริมาณเลือดในห้องหัวใจ (preload )
แรงในการบีบตัวของหัวใจลดลง
ลดความต้องการออกซิเจนของร่างกาย
หลอดเลือดแดงหัวใจคลายตัว
ความต้านทานของหลอดเลือดปลายทางลดลง (after load )
ความดันโลหิตลดลง ลดการท างานของหัวใจ
ออกฤทธิ์ต่อเลือดดามากกว่าเลือดแดง
การบริหารยา Isosorbide dinitrate (tablet)
ชนิดอมใต้ลิ้น(sublingual) 0.3-0.6มิลลิกรัมอมเมื่อมีอาการเจ็บหน้าอกห่างกัน5นา
ชนิดอมใต้ลิ้น (sublingual; SL) 5 mg
ชนิดอมในกระพุ้งแก้ม (3-6 ชั่วโมง
ชนิดแผ่นแปะ (nitrodermTTS 8-10 ชั่วโมง)
ชนิดขี้ผึ้ง (ointment) ทา(3-6 ชั่วโมง) ความถี่ในการให้ยาNitroglycerin 0.5-2 นิ้ว 2-3ครั้ง/วัน
นิดแผ่นปิ ดหน้าอก(transdermal patch) 0.2-0.8มิลลิกรัมต่อชม.ทุก 24ชม.
ชนิดสเปรย์(spray) 1-2 ครั้ง
ชนิดรับประทานออกฤทธิ์ยาว
Isosorbide dinitrate
Isosorbide 5-mononitrate
การนำไปใช้ทางคลีนิก
กรณีเจ็บอกรุนแรงเฉียบพลัน (acute angina attack) 5 mg อมใต้ลิ้น ใช้ป้ องกันการเกิดอาการเจ็บอก angina (10mg)
อาการข้างเคียง
หัวใจเต้นเร็ว
ความดันโลหิตลดลงเมื่อเปลี่ยนท่า
เป็ นลม (syncope)
หน้าแดง ปวดมึนศีรษะ บางรายพบอาการปวดศีรษะคล้ายปวดไมเกรนเนื่องจากฤทธิ์ขยายหลอดเลือดในสมอง
การใช้ยาชนิดแผ่นแปะ (transdermal) อาจพบผื่นคันบริเวณที่แปะยาได
การใช้ยาเป็ นระยะเวลานานท าให้เกิดการดื้อยา ควรงดใช้ยาเป็ นระยะ (nitrate-free peroid) เพื่อป้องกันการดื้อยาอย่างน้อย8-12 ชั่วโมง/วัน เช่น อาจงดยา ในช่วงกลางคืน
ยาต้านแคลเซียม (Calcium channel blocking agents)
กลไกการออกฤทธ์
ออกฤทธิ์ลดการทางานของหัวใจได้ด
ลดอัตราการเต้นของหัวใจ Nifedipine
ขยายหลอดเลือดได้ดี มีผลต่อการทางานของหัวใจน้อย
.ยาที่ออกฤทธิ์ยับยังเบต้าอะดรีเนอร์จิกรีเซพเตอร์ (beta-blockers)
กลไกการออกฤทธ
ลดอัตราการเต้นของหัวใจ
ลดความดันโลหิต
ลดความแรงในการบีบตัวของหัวใจ ส่งผลให้กล้ามเนื้อหัวใจต้องการใช้ออกซิเจนลดลง
นิยมใช้ป้ องกันการเกิดอาการเจ็บอก
การพยาบาลผู้ที่ได้รับยารักษาบรรเทาอาการangina pectoris ยากลุ่ม Nitrates
ประเมินอาการปวดศีรษะอาจพบช่วงแรกของการรับประทาน nitrates
กรณีได้รับยาชนิดอมใต้ลิ้นแนะนาการใช้ยาเมื่อมีอาการเจ็บอกให้นั่งลงพักอยู่กับท
ระวังความดันโลหิตต่าเมื่อเปลี่ยนท่าอมยาไว้ใต้ลิ้นไม่ควรเกิน3เม็ด ในการเจ็บอกแต่ละครั้ง ท าให้เลือดไปเลี้ยงกล้ามเนื้อหัวใจลดลง ท าให้ความดันโลหิตลดลงได้
หลีกเลี่ยงการดื่มเครื่องดื่มที่มีแอลกอฮอล์ขณะรับการรักษาด้วยnitrates
แนะน าให้เก็บรักษายาอย่างถูกต้อง เปิ ดขวดยาแล้วจะเก็บไว้ได้ไม่เกิน 3เดือน
แนะนาให้รับประทานยาอย่างสม่าเสมอเพื่อประสิทธิภาพในการรักษาไม่ควรลด หรือ เพิ่มขนาดยาหรือหยุดยาเองโดยเด็ดขาด
ยารักษาภาวะหัวใจล้มเหลว
ยารักษาภาวะหัวใจล้มเหลว
ยาขับปัสสาวะ:Diuretics
รักษาภาวะหัวใจล้มเหลวเพื่อลดภาวะบวมน้าปริมาตรเลือดกลับสู่ปกติช่วยลด preload ได้โดยไม่มีผลต่อ cardiac output
การนำไปใช้ทางคลินิก
Loop diuretics ใช้รักษาภาวะหัวใจล้มเหลวเรื้อรังระดับรุนแรง
กลุ่มไธอะไซด์ใช้รักษาภาวะหัวใจล้มเหลวระดับปานกลางที่การทางานของไตปกติยาที่ใช้ในการรักษาภาวะหัวใจล้มเหลว
ยาที่ออกฤทธิ์ยับยั้งการทางานของระบบเรนินแองจิโอเทนซิน : ACEIs,ARBs
ACEIs : Captopril, Enalapril
ARBs: Losartan,Valsartan
การนำไปใช้ทางคลินิก
ยากลุ่ม ACE Inhibitors
นิยมใช้เพื่อช่วยลดความรุนแรงของโรค
เพิ่มคุณภาพชีวิตและอัตราการรอดชีวิตของผู้ป่วยที่มีภาวะหัวใจล้มเหลว
ยากลุ่ม ARBs
ใช้ในกรณีผู้ป่ วยมีอาการข้างเคียงจากการใช้ยาในกลุ่ม ACEIs
ยาขยายหลอดเลือด:Vasodilators
ลด preload, afterload
ลดการทางานของกล้ามเนื้อหัวใจ
การนำไปใช้ทางคลินิก
ยา Hydralazine และ Isosorbinedinitrate
นิยมใช้ในกรณีไม่สามารถใช้ยาในกลุ่ม ACEIs ได้
ลดอัตราการตายของผู้ป่ วยหัวใจล้มเหลวได้ ยา Glyceryl trinitrate
ใช้ในกรณีเกิดอาการหัวใจล้มเหลวชนิดเฉียบพลัน และมีอาการปอดบวมน ้าร่วมด้วย เพื่อช่วยลดความดันในช่องปอด
Blockers:
ได้แก่ยา Carvedilol, Metropolol,Bisopolo
กลไกการออกฤทธ
ยาทำให้หัวใจเต้นช้าลง นิยมใช้ร่วมกับยาในกลุ่ม ACEIs หรือARBs และDiuretics
จากการศึกษาพบว่าการเริ่มใช้ยากลุ่มนี้ในขนาดต่าๆและค่อยๆเพิ่มขนาด ในระยะยาวมีผลทาให้การทาหน้าที่ของหัวใจห้องventricle ดีขึ้น
ลดความรุนแรงของโรค
ลดอัตราการตายของผู้ป่ วยหัวใจล้มเหลวได้
ยาที่ออกฤทธิ์กระตุ้นการบีบตัวของหัวใจ:Positive inotropics
Cardiac glycosides
สารสกัดจากใบของ foxglove หรือ Digitalis purpurea Digitalis (Digoxin) เป็ นยาตัวเดียวในกลุ่มcardiac glycosides ใช้ในการรักษาภาวะหัวใจล้มเหลว
กลไกการออกฤทธ์
ออกฤทธิ์ยับยั้งNa+,K+-ATPase มีผลให้ sodium ions ในเซลล์มากขึ้น
ส่งผลลดการท างาน Na+/Ca2+ exchanger
ลดการขับcalcium ions ออก ทาให้ calcium ionsอยู่ในเซลล์กล้ามเนื้อหัวใจมากขึ้น และ calcium ions ที่เข้ามาในเซลล์มีผลกระตุ้นการหลั่งของcalcium ions จาก sarcoplasmic reticulum ในเซลล์ออกมา
มีผลเพิ่มความแรงในการหดตัวของกล้ามเนื้อหัวใจ
การนำไปใช้ทางคลีนิก
รักษาภาวะหัวใจล้มเหลวมีผลเพิ่มการบีบตัวของหัวใจ
59Cardiovascular drugsยาที่ใช้ในการรักษาภาวะหัวใจล้มเหลวการน าไปใช้ทางคลีนิก-รักษาภาวะหัวใจล้มเหลวมีผลเพิ่มการบีบตัวของหัวใจ-รักษาและป้ องกันการเกิดภาวะน ้าท่วมปอด
การรักษา
โดยปกติจะให้ยาแบบ loading dose ก่อนเมื่อผู้ป่วยตอบสนองต่อยาจึงลดระดับยาลงระดับรักษา 0.5-1.5 ng/ml ระดับที่ก่อให้เกิดพิษ> 2 ng/ml
อาการข้างเคียง
ยา digitalis มีความเป็ นพิษค่อนข้างสูง การใช้ยาเกินขนาด รักษาเพียงเล็กน้อย อาจก่อให้เกิดความเป็ นพิษได้
การเต้นของหัวใจผิดจังหวะ, หัวใจเต้นเร็ว, ใจสั่นคลื่นไส้อาเจียนจากcardiac glycosides
กระตุ้น chemoreceptor trigger zone (CTZ) ในสมอง
ระบบทางเดินอาหารพบการระคายเคืองทางเดินอาหารเบื่ออาหารท้องเสี
ระบบประสาทส่วนกลางความจาเสื่อมเห็นภาพหลอน(hallucination)
การมองเห็นผิดปกติ (visual disturbance),กระสับกระส่าย(agitation
ชัก (convulsion),Gynecomastia
Dopamine agonists
ยาออกฤทธิ์กระตุ้นอะดรีเนอจิกรีเซพเตอร์ (Adrenergic agonists) ได้แก่ dopamine, dobutamine
กลไกการออกฤทธ์
Dobutamine :ออกฤทธิ์**กระตุ้นที่receptor ที่กล้ามเนื้อหัวใจส่งผลเพิ่มcardiac output
Dopamine :การใช้ใน low dose ออกฤทธิ์กระตุ้นที่dopaminergic receptor บ
การนำไปใช้ทางคลินิก
ใช้ในกรณีหัวใจล้มเหลวชนิดเฉียบพลัน หรือใช้ยาชนิดรับประทานไม่ได้ผล โดยใช้ในระยะสั้น
อาการข้างเคียง
อัตราการเต้นของหัวใจเพิ่มขึ้น
ความต้องการO2 ของกล้ามเนื้อหัวใจเพิ่มข
ทาให้เกิดอาการเจ็บอกหรือการเต้นของหัวใจผิดจังหวะต่อผู้ป่วยที่มีภาวะหัวใจขาดเลือด
Phosphodiesterase inhibitors
Milrinone
กลไกการออกฤทธ
ยับยั้งการท างานของเอนไซม์ phosphodiesterase ในหลอดเลือดและกล้ามเนื้อหัวใจ มีการขยายตัวของหลอดเลือดแดง เลือดไปเลี้ยงส่วนต่าง ๆ ได้ดีขึ้น
ลด vascular resistance » เพิ่มcardiac output
การนำไปใช้ทางคลินิก
โรคหัวใจล้มเหลวระดับรุนแรงที่ใช้ยาตัวอื่นแล้วไม่ได้ผ
ใช้ในกรณีใช้ dobutamine ไม่ได้ผล (ดื้อยา)
อาการข้างเคียง
หัวใจเต้นผิดจังหวะ, เจ็บอก,ความดันโลหิตต่า,ปวดศีรษะ
การพยาบาลผู้ที่ได้รับยารักษาภาวะหัวใจล้มเหลว
ประเมินสัญญาณชีพ ประเมินจังหวะ ความแรง การเต้นของหัวใจ ก่อนและหลังการให้ยา หากมีจังหวะและความแรงไม่สม่าเสมอ ควรหยุดยาและรายงานแพทย์ทันที
ประเมินและติดตามการตรวจ electrolyte
ประเมินน ้าหนักตัว การบวม เช่น แขน ขา
ประเมิน/บันทึกความสมดุลของสารน้า
ประเมินอาการข้างเคียงหลังการให้ยาแต่ละชนิด
การพยาบาลผู้ที่ได้รับยากลุ่มdigitalis
ประเมินอาการข้างเคียงและความเป็นพิษของยาเช่นคลื่นไส้อาเจียนเบื่ออาหารท้องเสีย การมองเห็นผิดปกติใจสั่นให้หยุดยารายงานแพทย์ทันท
ควรดูแลให้รับประทานพร้อมอาหาร
ประเมินระดับยาในกระแสเลือด ควรอยู่ในระดับ 0.5-2 ng/ml
ควรดูแลให้รับประทานพร้อมอาหารเพื่อลดการระคายเคืองกระเพาะอาหา
กรณีได้รับยาฉีดประเมินบริเวณที่ให้ยาว่ามีอาการบวมแดงและมีเลื่อนหลุดของสาย IV fluid หรือไม่เนื่องจากยามีฤทธิ์ระคายเคืองเนื้อเยื่ออาจทาให้เกิดเนื้อตายได
ประเมินอัตราเต้นชีพจรก่อนให้ยา ถ้าเท่ากับหรือน้อยกว่า 60ครั้ง/นาที ห้ามให้ยาและรายงานแพทย์
ANTI-ARRHYTHMIC DRUGS
Class Isodium channel-blockers
Class I subgroup 1A : quinidine,procainamide, disopyramide
quinidine,procainamide, disopyramide ใช้รักษาภาวะ ventricular arrhythmia
ผลข้างเคียง
ท้องเสียเบื่ออาหารขมในปากวิงเวียนปวดศีรษะ
ความดันโลหิตลดลงอาการใจสั่นคลื่นไส้การได้ยินผิดปกติพูดช้า ชักClass I subgroup 1C: flecainide,propafenone
Class I subgroup 1B: lidocaine,tocainide, mexiletine
lidocaine,tocainide, mexiletine ใช้รักษาภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะ ร่วมกับภาวะกล้ามเนื้อหัวใจตาย เฉียบพลัน
Class I subgroup 1C: flecainide,propafenone
Class II blockers : Propranolol,Esmolo
ช่วยลดอัตราการเต้นของหัวใจ Esmolol ใช้ในการรักษาภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะเฉียบพลัน
Class III Potassium channel blocker : amiodarone, bretylium(IV), sotalol
Potassium channel blocker : amiodarone, bretylium(IV), sotalol ท าให้มีระยะ action potential ยาวนาน Amiodarone ใช้ในภาวะ ventricular arrhythmia รุนแรง และภาวะ supraventricular arrhythmia เช่น atrial fibrillation
ผลข้างเคียง
ทำให้เกิดหัวใจเต้นช้าลงเกิด heart block ได้
การทำงานของตับ ไต ผิดปกติ
ผิวหนังอักเสบจากการสัมผัสแสงแดด
อาจพบภาวะ hypo หรือ hyperthyroidism
ความดันโลหิตลดลงเมื่อเปลี่ยนท่า
การเต้นของหัวใจช้าลง หัวใจหยุดเต้น หัวใจล้มเหลว
ความดันโลหิตลดลง ปวดศีรษะ มึนงง เวียนศีรษะ ท้องผูก
อาการบวมของอวัยวะส่วนปลาย เช่น ขา เท้า
Class IV กลุ่มยาต้านแคลเซียม : verapamil, diltiazem
กลไกการออกฤทธ์
ทำให้หัวใจเต้นช้าลงโดยยับยั้งที่SA และ AV nodeำ
ภาวะ supraventricular tachycardia
ลดอัตราการทางานของ ventricular ใน atrial fibrillation
รักษาภาวะ ventricular arrhythmia
การพยาบาลผู้ที่ได้รับยารักษาภาวะหัวใจเต้นผิดจังหว
ประเมินสัญญาณชีพ ประเมินจังหวะ ความแรง การเต้นของหัวใจ ความดันโลหิต
การให้ยาชนิดฉีดเข้าหลอดเลือดดาควรให้ผู้รับยานอนพักจนกว่าสัญญาณอยู่ในระดับปกติ
ควรจัดเตรียม อุปกรณ์และยาในการช่วยชีวิต ให้พร้อมใช้อยู่เสมอ และจัดวางไว้ให้หยิบใช้ได้สะดวก
ยาต้านการแข็งตัวของเลือด
กลไกการแข็งตัวของเลือดประกอบไปด้วย 3 ขั้นตอน
ขั้นที่ 1 มีการสร้าง thromboplastin
ขั้นที่ 2 thromboplastin ทําหน้าที่เป็น proteolytic enzyme มาย่อยprothrombin ให้กลายเป็น thrombin
ขั้นที่ 3 thrombin จะทําหน้าที่เป็น proteolytic enzyme มาย่อยfibrinogen เป็น fibrin ซึ่งจะรวมตัวกันกลายเป็น cl
ยาที่มีผลต่อระบบการแข็งตัวของเลือดออกเป็น3กลุ่ม
ยาที่มีผลต่อระบบการแข็งตัวของเลือดออกเป็น3กลุ่มได้แก่1. anticoagulant ยาในกลุ่มนี้จะยับยั้งการแข็งตัวของเลือดและยับยั้งไม่ให้clot ขยายตัวใหญ่ขึ้น
Heparin
ต้องบริหารโดยการฉีดเข้าสู่ร่างกาย
ไม่ผ่านรกและไม่ออกมาทางน้ํานม
ไปเร่งอัตราการทําลายthrombin
จะจับกับantithrombin และยับยั้ง clotting factor
จะยับยั้งการแข็งตัวของเลือดทั้งภายในและภายนอกร่างกายทันที
ยังมีชนิดที่เป็น low molecular weight heparin ได้แก่Enoxaparin,Fraxiparin
กลไกการออกฤทธ
เพิ่มฤทธิ์ของantithrombin III ในการยับยั้งการทางานของ thrombin และ factor Xa, IXa, XIa, XIIaและ Kallikrein (Intrinsicpathway) โดยทําหน้าที่เป็น catalytic template เร่งให้
Thrombin or factor + antithrombin III สารประกอบTherapeutic dose ในพลาสมา = 0.1-1.0หน่วย/มล.รูปแบบยา 25,000u/vial (5,000u/ml.)
การแก้ไขอาการพิษของHeparin
อาการเลือดออกที่ไม่รุนแรงจาการใช้ Heparin
ถ้าเลือดออกรุนแรงอาจทําให้ถึงแก่ชีวิตได้ยาต้านฤทธิ์Heparin คือProtamine sulfate
Protamine ยังสามารถทําปฏิกิริยากับเกร็ดเลือด fibrinogen และโปรตีนอื่น
ข้อห้ามใช้ยา
Heparin ห้ามใช้ในผู้ป่วยที่แพ้ยานี้
ผู้ป่วยที่มีภาวะเกร็ดเลือดตํ่าขั้นรุนแรง
ผู้ป่วยที่มีเลือดออกซึ่งไม่สามารถควบคุมได้
ยกเว้นในรายที่เลือดออกมีสาเหตุจากภาวะเกิดลิ่มเลือดในหลอดเลือดกระจายทั่วไป(disseminagtedintravascular coagulation)
ประโยชน์ที่ใช้ในการรักษา
ในขนาดตํ่าใช้ในการป้องกันการเกิดลิ่มเลือดอุดตันในหลอดเลือดในสภาวะที่มีอัตราเสี่ยงสูงโดยนิยมฉีดเข้าใต้ผิวหนังบริเวณท้องในขนาด5,000หน่วย
ในขนาดปานกลางใช้ในผู้ป่วยที่ไม่สามารถใช้ Warfarin ได้เช่นหญิงมีครรภ์ที่มีประวัติของการอุดตันในหลอดเลือดดําลึก
นขนาดสูง ใช้ในการรักษาการอุดตันในหลอดเลือดดําลึกและการอุดตันของหลอดเลือดในปอดโดยให้ยาขนาดสูงในครั้งแรก 5,000-10,000 หน่วยและตามด้วยหยดอย่างต่อเนื่องเข้าหลอดเลือดดําในขนาด 25,000-40,000 หน่วยต่อวัน
การปรับขนาดของ Heparin
จะปรับขนาดของยาตาม partial thromboplastin time (PTT) โดยจะใช้ activated partial thromboplastin time (aPTT) เป็นตัวควบคุมการปรับขนาดของยาโดยให้ aPTTเป็น1.8-2.5 เท่าของคนปกต
oral anticoaglulant
ป็นยารับประทานเพื่อยับยั้งการแข็งตัวของเลือด ยาในกลุ่มนี้มีสูตรโครงสร้างคล้าย vitamin Kโดยจะมีผลต่างจาก Heparin ตรงที่ไม่มีผลในการแข็งตัวของเลือดภายนอกร่างกาย ยาที่นิยมใช้ได้แก่warfarin หรือ coumadin
Warfarin
ยานี้มีฤทธิ์ต้านวิตามินK ออกฤทธิ์โดยยับยั้งขั้นตอนสุดท้ายของการสังเคราะห์ปัจจัยการแข็งตัวของเลือดต่าง ๆ ที่ตับ
ฤทธิ์ยับยั้งการแข็งตัวของเลือดจะเกิดขึ้นสูงสุดภายใน2-3วัน
การใช้ Warfarin ในระหว่างไตรมาสแรกของการตั้งครรภ์เป็นสาเหตุของความผิดปกติในทารกและการแท้งบุตร
การให้ยาในระหว่างไตรมาสที่สองและไตรมาสสุดท้ายทําให้เกิดความผิดปกติของระบบประสาทส่วนกลางได้ยานี้จึงไม่ควรใช้ในหญิงมีครรภ
ห้ามใช้ ในหญิงตั้งครรภ์---> abortion malformationผล/CNSDrug interactionลดฤทธิ์ยาRIFAMPIN, PHENYTOIN, BARBITURATES, ETHANOL, VIT Kเพิ่มฤทธิ์ยาASA, PHENYLBUTAZONE (NSAIDS), CIMETIDINE,DISULFIRAM (Tx Alcoholism)ANTIDOTE VITAMIN K
ควรหยุดยาก่อนOR 10วัน•มีภาวะ GI bleeding ในระยะ 3 เดือนก่อนได้ยา•มีโรค HT, CVA•มีภาวะเลือดออกผิดปกต
อาการไม่พึงประสงค์
อาการเป็นพิษที่สําคัญคือเลือดออก
ทําให้เกิดการเสียเลือดในทางเดินอาหาร
นรายที่มีเลือดออกไม่หยุดหรือมีเลือดออกอย่างรุนแรงการให้วิตามินK (phytonadione)สามารถแก้อาการพิษได้อย่างมีประสิทธิภาพ
ยาที่กระตุ้นให้เกิดการละลายของthrombus
ASA, Clipidogrel,Ticlopidine
ยาละลายลิ่มเลือด(Thrombolytic drugs)
PLASMINOGEN ACTIVATOR”
STREPTOKINASE (STK)
UROKINASE
ALTEPLASE (t-PA)
ANISTREPLASE (STK+PLASMINOGEN)
ข้อบ่งใช้: coronary or pulmonary emboliลด emboli ป้องกัน AMI (ใชร่วมกับ ASA)
ผลข้างเคียง :bleeding >>>> brain, lung, wound
สรุป : anticoagulants และ thrombolytic drugs ใช้กับโรค DVT embolism ของ ปอด, หลอดเลือดแดง
Streptokinase
สารประกอบStreptokinase-plasminogen จะไม่ถูกยับยั้งโดย α2-antiplasmin
ค่าครึ่งชีวิตของStreptokinase ประมาณ 80นาที
อาการไม่ที่พึงประสงค์
เลือดออก-เกิดการแพ้และมีไข้ได
ยาต้านการจับกลุ่มกันของเกล็ดเลือด(Antiplatelet drug)
ช่วยป้องกันการเกิดก้อนเลือดอุดตันและใช้ในการรักษาผู้ป่วยที่มีลิ่มเลือดอุดตันเช่นผู้ป่วย MI โดยยาที่ใช้ได้แก่aspirin (ASA), Clopidogrel, Ticlopidine
Aspirin (ASA)
ใช้เป็นยาแก้ปวดลดไข้แล้วยังมีฤทธิ์ในการต้านการจับกลุ่มกันของเกล็ดเลือดโดยไปมีผลยับยั้งการทํางานของ cyclooxygenase
อาการข้างเคียง
ที่พบได้บ่อยมีผลระคายเคืองกระเพาะอาหารทําให้เกิดภาวะเลือดออกง่ายหยุดยาก
Clopidogrel, Ticlopidine
ยามีผลยับยั้งการจับกลุ่มกันของเกล็ดเลือดโดยผ่านทางADP pathway
กลไกการจับกลุ่มกันของเกล็ดเลือด
กิดจากthromboxane A2 และ ADP จับกับ receptor ที่ผิวของเกล็ดเลือดทําให้มีการสร้างสารสื่อต่างๆและทําให้เกล็ดเลือดจับกลุ่มกันมากขึ้นเมื่อให้ยาจะไปทําให้เกล็ดเลือดไม่สามารถจับกลุ่มกันได้ฤทธิ์ของยาจะเกิดขึ้นเต็มที่หลังจากได้รับยาไปแล้ว 3-5วันและฤทธิ์ยังคงอยู่หลังหยุดยาแล้ว 10วัน94(Antiplatelet drug)ยาต้านการจับกลุ่มกันของเกล็ดเลือด(Antiplatelet drug)นํามาใช้เพื่อลดอัตราการเกิดstroke, กล้ามเนื้อหัวใจขาดเลือด ลดอัตราการตายจาก stroke และกล้ามเยื้อหัวใจขาดเลือด
อาการไม่พึงประสงค์
ระคายเคืองระบบทางเดินอาหารคลื่นไส้อาเจียนท้องเดิน
ทําให้เกิดภาวะagranulocutosisจึงต้องมีการติดตามนับจํานวนเม็ดเลือดขาวในระยะ 3เดือนแรกของการให้ยา
ขนาดของยาที่ใช้
Clopidogrel ขนาด 75 mg
Ticlopidine รับประทานครั้งละ 250 mg วันละครั้ง
ข้อห้ามใช้
หญิงตั้งครรภ์, ให้นมบุตร
active bleeding,
GI bleeding
platelet ต่ํา
leukopenia