LINCOSAMID
nguồn gốc
Lincomycin: phân lập từ S. linconensis
Clindamycin: bán tổng hợp từ lincomycin
Cấu trúc của lincosamid
vòng 5 cạnh chưa N
liên kết amid
2 vòng liên kết với nhau LK amid
liên quan cấu trúc và hoạt tính
đồng phân C7
những tạp chất có hoạt tính, nhưng độc
Nhóm thế Cl tại C7
tăng tính thân dầu so với OH (lincomycin)
tính hấp thu tốt
Phần alkyl-prolinamid [6R] cần thiết
ko thay thế
Nhóm thioglycolic ở vị trí 1,2 quan trọng
cơ chế
Ức chế sinh tổng hợp protein
(gắn kết vào 50s ribosom)
chỉ định
Clindamycin được chỉ định điều trị sốt rét khi KST đề kháng cloroquin