Please enable JavaScript.
Coggle requires JavaScript to display documents.
MACROLID - Coggle Diagram
MACROLID
định nghĩa
cấu trúc vòng lacton lớn (12-17 nguyên tử)
mang nhiều phân tử đường deoxy:
desosamin
cladinos
trị nhiễm khuẩn gram dương
Phổ kháng khuẩn rộng hơn so với PNC
thay thế cho PNC khi cần thiết
số C trên vong lacton
14
Erythromycin
Roxithromycin
15
Azithromycin
16
Spiramycin
Phân tử đường gắn trên vòn lacton lớn macrolid
Deoxyaminose
Desoxyose
liên quan cấu trúc tác dụng
Tính thân dầu tăng
TD kháng khuẩn tăng
Nhóm N(CH3)2 /osamin
gắn thuốc vào ribosom
Nhóm C=O/C10
thay oxim hoặc amin
Phân tử đường
cắt đi làm giảm tác dụng
Glucosyl hóa ở C2
mất hoạt tính kháng khuẩn
Vòng lacton không được mở
một số kháng sinh tiêu biển
ERYTHROMYCIN(tự nhiên)
chỉ dùng ngoài da
ko dùng đường uống
SPIRAMYCIN(tự nhiên)
Vòng lacton có 16 nguyên tử
Bền trong môi trường acid so với erythromycin
Kháng sinh dùng an toàn cho phụ nữ mang thai
ROXITHROMYCIN
Dẫn chất alkyl oxim
không tạo hemicetal
bền vững trong môi trường acid
hấp thu qua ruột tốt
CLARITHROMYCIN
bền trong mt acid
Dẫn chất C7->(O-CH3) không còn tạo hemicetal
Đặc biệt được dùng trị loét dạ dày do H. pylori.
AZITHROMYCIN
Vòng lacton 15 nguyên tử có N trong vòng (azalid)
Không còn nhóm keto C10 tránh tạo hemicetal trong ruột
Bền trong môi trường acid nên sử dụng tốt hơn Ery
phân loại
tự nhiên
Erythromycin
Spiramycin
bán tổng hợp
nguyên liệu tự nhiên
erythromycin
roxithromycin
clarithromycin
azithromycin
tính chất hóa học
Tính bền trong môi trường acid: tạo hemicetal
CO-10+OH-7
Tính bền trong môi trường kiềm:
mở vòng lacton
đề kháng
gram âm đề kháng tự nhiên
không cho thấm thuốc qua các lỗ trên thành tế bào
gram dương đề kháng macrolid theo một trong 3 cách
Thay đổi vị trí gắn kết KS trên ribosom
Bơm đẩy kháng sinh ra khỏi tế bào VK
Làm mất tác dụng của KS bằng enzym esterase
chỉ định
Clarithromycin chỉ định viêm loét dạ dày nhiễm H. pylori
Không được chỉ định viêm màng não
cơ chế tác dụng
ức chế quá trình tổng hợp protein ở vi khuẩn
kết dính tiểu thể 50S