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ANTIVIALES: Drogas que sirven para controlar las infecciones causadas por…
ANTIVIALES: Drogas que sirven para controlar las infecciones causadas por virus
CLASIFICACIÓN
Ribavirina
Amantadina
Nucléosidos de purina: Vidarabina, Aciclovir
Inferterón e inductores
Nucleósidos de Pirimidina: Idoxuridina, Trifuridina, Desaxitimidina
MECANISMO DE ACCIÓN
Inhibidores de la transcriptasa inversa no análogos de nucleósidos (INNTR)
Se unen directamente y de manera reversible al centro catalítico de la transcriptasa reversa o en un sitio cercano al mismo, provocando cambios conformacionales en la enzima que inhibe la DNA polimerasa, tanto la dependiente de DNA como RNA
Poseen un metabolismo predominantemente hepático, en este intervienen diferentes isoenzimas del citocromo P450, especialmente de CIP3A4, y también por glucuronoconjugación
Ininhibidores de la transcriptasa inversa análogos de nucleósidos/nucleótidos (INTR)
-Los INTR se incorporan a la cadena de DNA viral, interrumpiendo la elongación de la misma y como consecuencia, inhiben la replicación viral. Estos fármacos requieren tres fosforilaciones en el
interior de la célula para activarse.
En el metabolismo de los INTR no interviene el sistema enzimático del citocromo P450, por tal motivo son poco susceptibles de generar interacciones metabólicas relevantes.
Por su mecanismo de acción todos los análogos pueden producir toxicidad mitocondrial, se produce con más frecuencia con los análogos de timidina
MECANISMO DE ACCIÓN
Inhibidores de la protesa (IP)
Poseen un metabolismo predominantemente hepático, en este intervienen diferentes isoenzimas del citocromo P450, especialmente de CIP3A4, y también por glucuronoconjugación
Todos los IP se metabolizan por vía hepática (isoenzimas del citocromo P450).
Inhibidores de la entrada
Inhiben la fusión de la cubierta viral del VIH con la membrana celular, impidiendo el ingreso del contenido viral en los linfocitos.
Se elimina mediante catabolismo de sus aminoácidos constituyentes y no es sustrato ni influye en la actividad de ninguno de los sistemas metabólicos de los otros ARV.
MECANISMO DE ACCIÓN
Antagonista decorreceptores CCR5
Actúa bloqueando la entrada del VIH a las células humanas. No es eficaz frente a virus con tropismo dual, mixto o X4
Es un fármaco habitualmente muy bien tolerado, con un excelente perfil metabólico y de tolerabilidad digestiva y sin efectos adversos particulares
Inhibidores de la integrasa (INSTI)
Bloquean el paso de transferencia de hebra del proceso de integración.
El sitio activo de la integrasa se une al ADN de la célula del huésped e incluye 2 cationes de metal divalentes, que sirven como objetivos de quelación para los INSTI.
