ANTIVIALES: Drogas que sirven para controlar las infecciones causadas por virus

CLASIFICACIÓN

Ribavirina imagen

Amantadina imagen

Nucléosidos de purina: Vidarabina, Aciclovir imagen

Inferterón e inductores imagen

Nucleósidos de Pirimidina: Idoxuridina, Trifuridina, Desaxitimidina imagen

MECANISMO DE ACCIÓN

MECANISMO DE ACCIÓN

MECANISMO DE ACCIÓN

Inhibidores de la transcriptasa inversa no análogos de nucleósidos (INNTR)

Ininhibidores de la transcriptasa inversa análogos de nucleósidos/nucleótidos (INTR)

Inhibidores de la protesa (IP)

Inhibidores de la entrada

Antagonista decorreceptores CCR5

Inhibidores de la integrasa (INSTI)

-Los INTR se incorporan a la cadena de DNA viral, interrumpiendo la elongación de la misma y como consecuencia, inhiben la replicación viral. Estos fármacos requieren tres fosforilaciones en el
interior de la célula para activarse.

En el metabolismo de los INTR no interviene el sistema enzimático del citocromo P450, por tal motivo son poco susceptibles de generar interacciones metabólicas relevantes.

Por su mecanismo de acción todos los análogos pueden producir toxicidad mitocondrial, se produce con más frecuencia con los análogos de timidina

Se unen directamente y de manera reversible al centro catalítico de la transcriptasa reversa o en un sitio cercano al mismo, provocando cambios conformacionales en la enzima que inhibe la DNA polimerasa, tanto la dependiente de DNA como RNA

Poseen un metabolismo predominantemente hepático, en este intervienen diferentes isoenzimas del citocromo P450, especialmente de CIP3A4, y también por glucuronoconjugación

Poseen un metabolismo predominantemente hepático, en este intervienen diferentes isoenzimas del citocromo P450, especialmente de CIP3A4, y también por glucuronoconjugación

Todos los IP se metabolizan por vía hepática (isoenzimas del citocromo P450).

Inhiben la fusión de la cubierta viral del VIH con la membrana celular, impidiendo el ingreso del contenido viral en los linfocitos.

Se elimina mediante catabolismo de sus aminoácidos constituyentes y no es sustrato ni influye en la actividad de ninguno de los sistemas metabólicos de los otros ARV.

Actúa bloqueando la entrada del VIH a las células humanas. No es eficaz frente a virus con tropismo dual, mixto o X4

Es un fármaco habitualmente muy bien tolerado, con un excelente perfil metabólico y de tolerabilidad digestiva y sin efectos adversos particulares

Bloquean el paso de transferencia de hebra del proceso de integración.

El sitio activo de la integrasa se une al ADN de la célula del huésped e incluye 2 cationes de metal divalentes, que sirven como objetivos de quelación para los INSTI.