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Anti virales, ADEFOVIR, lamivudina, RIBAVIRINA, BIBLIOGRAFÍA; Muñoz Tito…
Anti virales
Las enfermedades virales no son tratables, la mejor forma de controlarlas es a través de vacunas eficaces, situación que tampoco es posible por completo debido a que los virus son parásitos intracelulares obligados, que se aprovechan de los elementos genéticos de la célula huésped para replicarse, y algunos son muy mutables.
Los fármacos antivirales solo suprimen la replicación vírica. La contención y eliminación del virus requiere la respuesta inmunitaria intacta del hospedador.
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MECANISMO DE ACCIÓN
Los interferones después de unirse a receptores celulares específicos inician la síntesis de más de dos docenas de proteínas que contribuyen a la resistencia contra el virus. Los efectos antivirales son mediados por la inhibición de la penetración o decapsidación viral, la síntesis de ARNm, la traslocación de proteínas, ensamblado y liberación de virus o de todas estas funciones juntas. El bloqueo de la síntesis proteica es su principal efecto inhibidor en muchos virus.
El adefovir dipivoxil penetra en la célula y es desesterificado a adefovir. Enzimas celulares transforman al adefovir en un difosfato que actúa como un inhibidor competitivo del ADN viral y de la transcriptasa reversa. El medicamento actúa como terminador de la cadena de la síntesis del ADN viral. El adefovir tiene una mayor afinidad por la ADN-polimerasa del VHB en comparación con la ADN-polimerasa celular. La vida media intracelular del difosfato de adefovir es prolongada, de allí que una dosis diaria por vía oral del producto, es suficiente.
EXCRECIÓN
Aproximadamente el 70 % de la dosis es excretada sin cambio por la orina. Cerca del 5 % es metabolizado con la formación de un metabolito inactivo.
El adefovir es excretado sin cambios por el riñón, en parte debido a la filtración glomerular y en parte por la secreción tubular, después de la administración oral de adefovir dipivoxil entre 30 %- 45 % de la dosis es recuperada dentro de 24 horas.
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La eliminación de la sangre guarda relación con la distribución en los tejidos, la captación celular y la catabolia sobre todo renal. Cerca del 30 % de la forma peg IFNα 2b es eliminado por los riñones, la forma IFNα 2a es eliminada por el hígado.
ABSORCIÓN
La lamivudina se absorbe rápidamente siguiendo a la administración oral. La biodisponibilidad es de un 80 %
El compuesto original tiene poca biodisponibilidad después de su administración oral. El adefovir dipivoxil es absorbido e hidrolizado por una esterasa en el intestino y sangre hasta la forma de adefovir. Este fármaco presenta una biodisponibilidad entre 30 % y 60 %.
La ribavirina es captada en forma activa por transportadores nucleosídicos que se encuentran en la zona próxima al intestino delgado; su biodisponibilidad oral es aproximadamente de un 50 %.
Después de la administración subcutánea del IFN la absorción es de un 80 %. El pico máximo de concentración plasmática se obtiene de 4 a 8 horas después de la administración, para retornar a niveles básicos entre 18 y 36 horas. La vida media en el plasma después de una dosis adecuada de interferón es de 3 a 8 horas.
DISTRIBUCIÓN
El fármaco se distribuye ampliamente en un volumen comparable a la cantidad total del agua corporal. La vida media en el plasma es de unas 9 horas.
Después de administrar la dosis de 10 mg v.o. del medicamento, las concentraciones plasmáticas son aproximadamente de 0,02 mg/ mL. Su volumen de distribución es similar a la cantidad del agua corporal (0,4 L/kg).
En el plasma se acumula en forma considerable. Las concentraciones plasmáticas después de inyecciones i.v. de 1 000 y 500 mg son 24 y 17 mg/mL respectivamente. El volumen de distribución es muy amplio: 10 L/kg y su unión a las proteínas es bajo.
El fármaco tiene una amplia distribución en varios órganos: tracto respiratorio, cerebro (LCR), ojos, etc.
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BIBLIOGRAFÍA; Muñoz Tito.(2018).Farmacología y terapéutica veterinaria. Universidad Nacional de Loja.
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