Please enable JavaScript.

Coggle requires JavaScript to display documents.

KHÁNG SINH HỌ B-LACTAM - Coggle Diagram

- - - - penem
        
        có 1 nối đôi
      - carbapenem
        
        thay S bằng CH2
      - oxapenam
        
        thay S bằng O
  - - - oxacephem
        
        thay S bằng O
      - carbacephem
        
        thay S bằng CH2
- - - - thiếu hoạt tính kháng khuẩn yếu
- - - - VK gram +
- - - - ko có hoạt tính
- - - - Muối Na,K
        
        thuốc pha tiêm
      - muối amin
        
        tác động kéo dài
      - tạo este
        
        tiền dược
        
        hấp thu qua ruột tốt hơn
    - - tác nhân thủy phân
        
        mt kiềm,acol,amin,acid
      - ko trộn hoạt chất mang kiềm VD KS aminozid
        
        bất hoạt
      - chú ý
        
        vòng b-lactam bị mở
        
        KS mất tác dụng
        
        do ion kim loại ,enzym b-lactamase
      - bền pH
        
        6-7
    - - rất ít độc
      - chủ yếu do dị ứng
        
        do mở vong b-lactam
        
        ngứa,mề đay
        
        sốc phản về
  - - - thuốc
        
        tự nhiên
        
        Penicillin G
        
        đường
        
        Penicillin V
        
        đường
        
        phổ hẹp VK gram +
        
        ko có tác dụng trên gram -
        
        tụ cầu ko tiết penicillinase
        
        có tác dụng
        
        bán tổng hợp
        
        Azidocillin,Clometocillin,
        
        Pheneticillin
        
        CH3: Pheneticillin
        
        -C2H5: Propicillin
        
        -C6H5: Phenbennicillin
    - - thay R bằng Nhóm thế cồng kềnh
        
        Sự cản trở không gian gần vòng b-lactam
        
        ngăn cản tác dụng của b-lactamase
        
        bền hơn
      - Meticillin
        
        thay R bằng Isoxazolyl
        
        nhóm thế cồng kềnh
        
        oxacillin
        
        đường tiêm
        
        cloxacillin,dicloxacillin,flucloxacillin
        
        Halogen → thân dầu
        
        tăng sinh khả dụng đường uống
        
        tạo muối Na K
        
        tan trong nước để pha tiêm
      - ưu điểm
        
        Kháng lại penicillinase do tụ cầu vàng Staphylococcus aureus tiết ra
    - - Sự thay thế trên Cα một nhóm: amin, hydroxyl, carboxylic acid,…(nhóm phân cực)
        
        mở rộng hoạt phổ trên các VK Gr(-)
      - NHÓM IIIA
        
        Không có nhóm thế trên NH2
        
        Ampicillin,Amoxicillin
        
        Bền với acid
        
        dùng đường uống
        
        dể bị mở vòng b-lactamase
        
        Hấp thu kém qua ruột
        
        tạo muối với Na,K
        
        tại COOH
        
        Amoxicillin
        
        thêm OH tại vòng benzen
        
        tạo muối nội phân tử
        
        tăng sinh khả dụng đường uống
        
        Không nhạy cảm với VK gây nhiễm trùng mắc phải tại bệnh viện
      - NHÓM IIIB
        
        Có nhóm thế trên NH2
        (N-acyl penicillin)
        
        Nhóm ureido
        
        tăng tính phân cực
        
        thuốc qua các porin trên màng tế bào VK Gr(-)
        
        Azlocillin,Mezlocillin,Piperacillin
        
        dung dưới dạng đường tiêm
        
        Mở rộng phổ sang VK gây nhiễm trùng mắc phải tại bệnh viện
    - - nhóm carboxylic ở Cα
        
        tác dụng trên VK Gr(-)
      - CARFECILLIN(dùng đường uống)
        
        tiền dược của CARBENICILLIN (dùng đường tiêm)
      - TICARCILLIN(đường tiêm)
        
        Dị vòng thơm
        
        MIC giảm, hoạt tính kháng khuẩn tăng.
        
        Có hoạt tính trên trực khuẩn mủ xanh
        
        có dị vòng thơm
        
        Hiệu ứng diệt khuẩn đồng vận với aminosid(tính kiềm)
        
        bất hoạt cả 2 kháng sinh
    - - vị trí 6α nhóm methoxy (-OCH3)
        
        ngăn cản tác dụng của b-lactamase
        
        bền hơn
      - có nhóm carboxylic ở Cα
        
        tác dụng trên VK Gr(-)
        
        temocillin(đường tiêm)
        
        COOH tạo muối với Na,Kali
    - - Mecillinam(đường tiêm)
      - Pivmecillinam
        (dạng ester)
        
        tiền dược Mecillinam
        
        đường uống
      - Amidinopenicillin có hoạt tính rất yếu khi dùng một mình
        
        thiếu amid ngoại vòng