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Antihelmínticos, BIBLIOGRAFÍA; Muñoz Tito.(2018).Farmacología y…
Antihelmínticos
Se denominan antihelmínticos a los medicamentos antiparasitarios que sirven para combatir las infecciones con gusanos parásitos (de los animales y también de los seres humanos), la mayoría de los cuales pertenecen al grupo de los helmintos, de ahí el término antihelmíntico.
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Son aquellas drogas que actúan sobre los parásitos helmintos; sean éstos nematodos, cestodos o trematodos.
Fármacos que actúan contra nematodos (gusanos redondos): albendazol, mebendazol, ivermectina, pirantelo pamoato, levamizol, piperazina.
Fármacos que actúan sobre trematodos (fasciola hepática): praziquantel.
Fármacos que actúan sobre cestodos (tenias): niclosamida
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ABSORCIÓN
El peak de las concentraciones plasmáticas de la Ivermectina, que son proporcionales a la dosis, se alcanza después de cuatro horas de su administración oral, pues es rápidamente absorbida del tracto gastrointestinal.
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La Doramectina se absorbe totalmente cuando se aplica por vía subcutánea, registrándose una biodisponibilidad del 100%. Las concentraciones plasmáticas de Doramectina se alcanzan rápidamente tanto cuando se administra por vía oral que cuando lo es por vía intramuscular subcutánea.
DISTRIBUCIÓN
El 93% de la Ivermectina se une a las proteínas del plasma, principalmente albúmina. La Ivermectina se concentra en el hígado y en el tejido adiposo. El sistema de transporte de la glicoproteína-P parece limitar el ingreso de la Ivermectina al cerebro de los humanos. La Ivermectina no atraviesa rápidamente la barrera hematoencefálica. La Ivermectina es distribuida en la leche en bajas concentraciones.
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La Doramectina se distribuye en todo el organismo, logrando concentraciones eficaces en las diferentes zonas y líquidos corporales. Las concentraciones de Doramectina en el tejido pulmonar son altas en comparación a las plasmáticas. De esta manera, las concentraciones a las que son expuestas los nemátodos pulmonares son considerablemente más altas a las del tracto gastrointestinal, y esto puede explicar la excepcional actividad de la Doramectina frente a Dictyocaulus spp.
ELIMINACIÓN
Después de su administración oral, la Ivermectina tiene una vida media de eliminación de 18 horas. La Ivermectina es extensamente metabolizada por los microsomas hepáticos humanos en al menos 10 metabolitos, la mayoría de ellos hidroxilados y demetilados, el citocromo P450 isoenzima 3A4 es el responsable del metabolismo de la Ivermectina, que actúa como sustrato sin tener efectos inhibidores ni inductores del citocromo P450 que puedan producir hepatotoxicidad.
La Ivermectina es eliminada de forma inalterada y casi totalmente por las heces, proveniente de la bilis en 12 días. La eliminación urinaria es inferior al 1%, en forma conjugada o inalterada. La mayor concentración tisular es encontrada en el tejido adiposo. Niveles extremadamente bajos son encontrados en el cerebro, a pesar de la liposolubilidad de la droga. Se sugiere que una bomba de flujo de glicoproteína-P en la barrera hematoencefálica evita que la Ivermectina penetre al sistema nervioso central
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La ruta de mayor excreción del fármaco son las heces. En bovinos y ovinos tratados vía subcutánea, el 1% de la dosis recogida en orina y heces es del 1.51 y 62%, respectivamente, a los siete días post-tratamiento. Del total excretado, más del 60% se elimina durante los tres primeros días post-tratamiento.
Los relativos altos niveles de Doramectina registrados en bovinos tratados subcutáneamente sugieren que la excreción biliar es probablemente una ruta importante de eliminación para la Doramectina.
La excreción fecal es la mayor ruta de eliminación de la Doramectina; solamente menos del 2% de la dosis se excreta en la orina en las especies estudiadas (bovinos y ovinos).
Benzimidazoles
Imidazotiazoles
Tetrahidropirimidinas
Lactonas Macrocíclicas
Salicilanilidas, fenoles
sustituidos y amida aromática
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Órganofosforados
Son compuestos cuya función es la de actuar como inhibidores irreversibles de los sitios de unión de la colinesterasa, impidiendo la
destrucción de la acetilcolina
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Diversos
Aquí se agrupan una gran cantidad de compuestos que no ha sido posible enlistarlos en los grupos anteriormente citados, ya sea por su naturaleza química o por su accionar en el organismo del parásito.
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Son compuestos derivados de la fermentación de hongos, su principal efecto es inducir una parálisis de los parásitos al estimular la liberación del ácido gama aminobutirico, un neurotransmisor de tipo inhibiotico que impide la transmisión de impulsos nerviosos en las uniones neuromotoras y neuromusculares del parásito.
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Son bastante utilizadas en el tratamiento de las parasitosis animales en diversas especies domésticas. Su acción se centra sobre nematodos.
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Inhiben la síntesis de microtúbulos uniéndose a la tubulina, esto produce inmovilización y muerte (lenta) de los parásitos.
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El término helminto que significa gusano, se usa parasitología, para referirse a especies animales de cuerpo largo o blando que infestan el organismo de otras especies. antihelmíntico, adjetivo que se aplica a los fármacos y otros tratamientos con que se combaten las helmintiasis.
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METABOLISMO
El fármaco sin alterar es el mayor residuo tisular en el hígado, grasa, músculo y riñón en ovinos y bovinos. En el tejido hepático, donde se registran los residuos tisulares más altos.
BIBLIOGRAFÍA; Muñoz Tito.(2018).Farmacología y terapéutica veterinaria. Universidad Nacional de Loja.
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