Please enable JavaScript.

Coggle requires JavaScript to display documents.

แนวคิดพื้นฐานทางเภสัชวิทยา 198790143_10218947162982271_3620916161448216463…

- - - - การดูดซึม (Absorption)
        
        ความหมาย
        
        การที่ยาสามารถผ่านจากตำแหน่งที่ให้ยาเข้าสู่กระแสโลหิตได้
        
        การที่ยาผ่านจากตำแหน่งที่ให้ยา โดยผ่านเมมเบรน (ละลายได้ดีในไขมัน) ex.ผิวหนัง
        
        ปัจจัยที่มีผลต่อการดูดซึมยา
        
        1.ตัวยา ex.ขนาดโมเลกุล วิธีให้ยา ความเข้มข้นของยา
        
        2.ผู้ป่วย ex.การหมุนเวียนของเลือด การดูดซึม
        
        3.อิทธิพลของสิ่งแวดล้อม ex.สภาพอากาศ
        
        ปัจจัยที่เกี่ยวกับตัวยา
        
        วิธีการให้ยา
        
        ให้เข้าเส้นเลือด ยาจะออกฤทธิ์เร็วที่สุด
        
        ขึ้นอยู่กับเส้นเลือด ว่ามีมากน้อยเพียงใด
        
        ขนาด รูปของเกลือและความเข้มข้นของยา
        
        การให้ยาขนาดสูงหรือเข้มข้นสูง จะดูดซึมได้เร็วกว่ายาขนาดต่ำหรือเข้มข้นต่ำ
        
        รูปของเกลือ
        
        ขนาดอนุภาคเล็ก
        
        ลักษณะทางกายภาพ
        
        ยาเคลือบ:ดูดซึมช้า
        
        ของเหลว:ดูดซึมได้เร็วที่สุด
        
        ของแข็ง:ดูดซึมได้ช้า
        
        ยาแขวนตะกอน:ดูดซึมได้ช้ากว่าในรูปแบบสารละลาย
        
        น้ำกระสายยา:ดูดซึมได้ช้ากว่าน้ำ ex.เพนนิซิลลินในน้ำดูดซึมเร็วกว่าในไขมัน
        
        ลักษณะทางเคมีของยา
        
        ค่า pka สัมประสิทธิ์การแตกตัว
        
        ยาในรูปไม่แตกตัว ละลายในไขมันดีกว่า
        
        ยาที่มีค่า pka เป็นกรดจะอยู่ในรูปที่ไม่แตกตัวเป็นส่วนใหญ
        
        ความสามารถในการละลายของตัวยาในไขมัน
        
        ความเป็นกรดหรือด่าง
        
        ปัจจัยที่เกี่ยวกับผู้ป่วย
        
        โครงสร้างและหน้าที่ของระบบทางเดินอาหาร
        
        พื้นที่ผิวในการดูดซึม
        
        การไหลเวียนของเลือดในระบบทางเดินอาหาร
        
        การเคลื่อนไหวของทางเดินอาหาร
        
        pH ของส่วนต่างๆ
        
        อาหารที่อยู่ในทางเดินอาหาร
        
        อวัยวะต่างๆมีการดูดซึมยาได้ดีไม่เท่ากัน
        
        อวัยวะที่มีเยื่อบุชั้นเดียวยาจะถูกดูดซึมได้ดีกว่าหลายชั้น
        
        อวัยวะที่มีเซลล์เยื่อบุบาง ยาจะถูกดูดซึมได้ดีเช่นกัน
        
        ยาจะถูกดูดซึมได้มากน้อยเพียงใดขึ้นอยู่กับว่า pH
        
        ผนังหลอดเลือดฝอยดูดซึมดีที่สุด
        
        ปาก
        
        ยาอมได้ลิ้นจะดูดซึมเร็ว เพราะเส้นเลือดดำใต้ลิ้นไม่ผ่านตับ
        
        ex. การให้ยาไนโตรกลีเซอรีน รักษาอาการกล้ามเนื้อหัวใจขาดเลือด
        
        กระเพาะอาหาร
        
        ยาดูดซึมได้น้อย เพราะกระเพาะอาหารเป็นกรด และมีผนังหลายชั้น
        
        ลำไส้เล็ก
        
        ดูดซึมได้มาก
        
        ล าไส้ยาว
        
        มีผนังที่มีวิลไลมาก
        
        ลำไส้มีการบีบตัว
        
        ทวารหนัก
        
        ให้ผลทั้งแบบเฉพาะที่และต่ออวัยวะต่างๆ
        
        ตา
        
        หยอดใน conjunctival sac ดูดซึมรวดเร็ว
        
        ช่องคลอด
        
        ดูดซึมได้ไม่ดี
        
        ปอด
        
        บริเวณถุงลมมีเส้นเลือดมาก ดูดซึมได้ดี
        
        ผิวหนัง
        
        ยาดูดซึมไม่ค่อยดี เนื่องจากเป็นเซลล์หลายชั้น
        
        โรคหรือพยาธิสภาพที่เป็นอยู่ ทำให้การดูดซึมยาจากทางเดินอาหารลดลง
        
        ปัจจัยที่เกี่ยวกับสิ่งแวดล้อม
        
        อากาศ อุณภูมิ เกี่ยวกับการหดตัว
      - การเปลี่ยนแปลงยา (Metabolism)
        
        อวัยวะที่ทำหน้าที่เปลี่ยนแปลงยาคือตับ
        
        กระบวนการที่เอนไซม์ทำให้เกิดการเปลี่ยนแปลง ทำได้2ขั้นตอน
        
        1.เกิดปฏิกิริยาเคมีท าให้มีการเปลี่ยนแปลงโครงสร้าง
        
        2.จับกับสารภายในร่างกายบางชนิด ทำให้ละลายน้ำได้มากขึ้น
        
        ผลการเปลี่ยนแปลงยาในร่างกาย
        
        เปลี่ยนจากยาที่ละลายในไขมันและไม่แตกตัวให้เป็นยาที่ละลายในน้ำและแตกตัวเป็นอิออนได้ ซึ่งละลายได้ดีในน้ำ และถูกขับออกจากร่างกายไปในที่สุด
        
        ยาบางชนิดถูกให้เข้าสู่ร่างกายในรูปที่ไม่มีฤทธิ์
        
        เพิ่มความสามารถในการละลาย
        
        เพิ่มการดูดซึม
        
        ลดจำนวนและความรุนแรง
        
        หวังผลเฉพาะที่
        
        ปัจจัยที่มีอิทธิพลต่อการเปลี่ยนแปลงยา
        
        1.ปัจจัยภายใน
        
        ความแตกต่างด้านพันธุกรรม
        
        สภาวะทางสรีรวิทยาของบุคคล ex.โรคไทรอยด์ โรคตับ
        
        อายุ
        
        2.ปัจจัยภายนอก
        
        การได้รับสาร/ยาที่มีฤทธิ์เหนี่ยวนำการทำงานของเอนไซม์ ex.เอธานอล สารเคมีเช่น ควันบุหรี่
        
        การได้รับสาร/ยาที่มีฤทธิ์ยับยั้งการทำงานของเอนไซม์ ex.ไซเมธิดีน คีโตโคนาซอล คลาริโทรไมซิน เกรปฟรุต
        
        การเปลี่ยนแปลงครั้งแรกFirst pass effect
        
        ยาบางชนิดถูกเปลี่ยนแปลงโดยเอนไซม์ในผนังลำไส้เล็ก จึงต้องให้ยาโดยการฉีดหรืออมใต้ลิ้น
        
        การให้ยาที่มีfirst-pass effect อาจมีปัญหาในทางปฏิบัติ
        
        การให้ยาทางปากต้องให้ด้วยขนาดสูง
        
        การเปลี่ยนแปลงยาเมื่อให้โดยการกินอาจ
        ให้การตอบสนองต่อยาไม่ค่อยแน่นอน
      - การกระจายยา (Distribution)
        
        ความหมาย
        
        เป็นกระบวนการผันกลับได้
        
        ระดับยาในเนื้อเยื่อสมดุลกับระดับยาในเลือด
        
        แบ่งเป็น 3 ส่วน
        
        2.ส่วนที่ไม่จับกับโปรตีน แต่ละลายอยู่ในน้ำเลือด เรียกว่า free drug
        
        3.ส่วนสุดท้ายจะจับตัวกับเนื้อเยื่อของอวัยวะบางชนิด
        
        1.ส่วนที่เข้ารวมกับโปรตีนในเลือด แบบชั่วคราวเรียกว่า bound drug
        
        ปัจจัยที่มี่ผลต่อการกระจายยา
        
        คุณสมบัติของยา
        
        การจับของยากับโปรตีนในเลือดหรือในเนื้อเยื่อ
        
        การยอมให้ซึมผ่านของหลอดเลือดฝอย
        
        อัตราการไหลของเลือด
        
        การยอมให้ยาซึมผ่านของโครงสร้างพิเศษ:BBB รก
        
        ยาบางชนิดมีลักษณะละลายในไขมันได้ดี
        สามารถซึมผ่านออกจากเลือดเข้าสู่อวัยวะได
        
        ปัจจัยที่มีผลต่อการจับของยากับโปรตีน
        
        ปัจจัยเกี่ยวกับยา
        
        ปัจจัยเกี่ยวกับโปรตีน
        
        โรคหรือพยาธิสภาพ อายุ กรรมพันธุ์
        
        การสะสมของยาในร่างกาย
        
        พลาสมาโปรตีน ยาจับกับพลาสมาโปรตีนแบบผันกลับได้
        
        เนื้อเยื่อไขมันเป็นแหล่งเก็บยา อาจเกิดอันตรายหากมีการกระจายกลับออกมา
        
        การจับของยากับกล้ามเนื้อ อวัยวะต่างๆ อาจทำให้เกิดพิษต่ออวัยวะนั้นได้
        
        กระดูก ยาที่สร้างสารประกอบกับส่วนประกอบของกระดูกได้
      - การกำจัดยา (Excretion)
        
        อวัยวะที่สำคัญและเป็นหลักในการขับถ่ายยาคือ ไต
        
        ยาจะถูกขับออกได้ ต้องอยู่ในสภาพที่มีการละลายน้ำไตจึงจะสามารถขับออกได
        
        วิถีทางการขับถ่ายยาออกจากร่างกาย
        
        1.ทางปัสสาวะ
        
        เป็นการขับถ่ายยาที่สำคัญที่สุดในร่างกาย
        
        เมื่อไตทำงานผิดปกติ จึงก่อให้เกิดการสะสมยาจนมีระดับสูงจนเป็นพิษได้ในผู้ป่วยไต
        
        ทางน้ำดี
        
        ยาที่อยู่ในน้ำดีจะถูกหลั่งเข้าลำไส้เล็กและถูกขับออกทางอุจจาระโดยตรง
        
        ทางปอด
        
        เป็นการขับถ่ายยาที่อยู่ในรูปก๊าซ
        
        4.ทางอื่นๆ
        
        ทางเหงื่อ น้ำลาย น้ำตา น้ำนม
    - - วัตถุประสงค์
        
        ผลเฉพาะที่ ในบริเวณที่ให้ยา
        
        ผลต่อระบบอวัยวะต่างๆ ดูดซึมเข้าสู่กระแสเลือดและสามารถกระจายไปตำแหน่งที่ออกฤทธิ์
      - ปัจจัยที่มีผลต่อการดูดซึมในทางเดินอาหาร
        
        สภาพกระเพาะว่าง
        
        ทางเดินอาหารมีการบีบตัวตามปกติ
        
        ปริมาณเส้นเลือดที่ไปเลี้ยง
        
        ขนาดและรูปแบบของยา
        
        คุณสมบัติทางเคมีของยา
        
        ไม่มีประจุ ไม่มีขั้ว น้ำหนักโมเลกุลต่ำ ละลายในไขมันได้ดี
      - 1.การฉีดยาเข้าหลอดเลือดดำ
        
        ใช้ในกรณีให้ยาออกฤทธิ์อย่างรวดเร็ว
        
        การให้ยาด้วยวิธีนี้จะต้องรักษาความสะอาดทั้งเครื่องมือและยา
      - 2.การฉีดยาเข้ากล้ามเนื้อ
        
        ทำให้เกิดช่องว่างแทรกในกล้ามเนื้อซึ่งหากใช้ปริมาตรมากก็จะดัน
        กล้ามเนื้อจนเกิดอาการเจ็บปวด
        
        สามารถทำให้ยาออกฤทธิ์ได้นาน
      - 3.การฉีดใต้ผิวหนัง
        (Subcutaneous, SC)
        
        ยาออกฤทธิ์ได้นาน โดยการฉีดครั้งเดียว การดูดซึมช้ากว่าการฉีดเข้ากล้ามเนื้อ หรือให้ในรูปของแข็ง
      - การให้ยาเฉพาะที่
        
        การให้ยาโดยผ่านทางเยื่อเมือกของอวัยวะใดอวัยวะหนึ่ง ex.หยอดตา การหยอดหู การหยอดหรือพ่นจมูก
        
        การรักษาหรือบรรเทาอาการเฉพาะที่
        
        การให้ยาบนผิวหนัง
        
        การสูดดม
  - - - มีความสำคัญมากในการพิจารณากำหนดวิธีให้
        ยาระยะยาว
      - หน่วยเป็น ปริมาตร/เวลา เช่น มล./นาที หรือ ลิตร/ชม
    - - เป็นค่าที่บ่งถึงการกระจายของยาในร่างกาย
      - Vd มาก ยามีการกระจายตัวออกนอกเส้นเลือดมาก
    - - ระยะเวลาที่ปริมาณหรือความเข้มข้นของยาในพลาสมาลดลงเหลือครึ่งหนึ่งของเดิม
      - ใช้เป็นตัวบ่งชี้ที่ดีในการบอกถึงเวลาที่ระดับยาถึง steady state
    - - หมายถึงการให้ยาที่ทำให้ระดับยาอยู่ในช่วงๆ หนึ่งที่แน่นอน
      - Loading dose (DL, ขนาดเพิ่ม)
        
        ขนาดยานำ ที่ทำให้ได้ระดับยาในพลาสมาที่ให้ผลในการรักษา
        อย่างรวดเร็ว
      - Maintenance dose (DM, ขนาดคงที่)
        
        ขนาดยาต่อเนื่องเพื่อให้ได้ระดับยาในพลาสมาที่ steady-state
    - - อัตราและปริมาณตัวยาที่ถูกดูดซึมจาก
        ผลิตภัณฑ์ยาเข้าสู่กระแสเลือด
    - - ใช้เปรียบเทียบยาที่มีรูปแบบเหมือนกันในขนาดเดียวกัน แต่ต่างบริษัทว่ามีประสิทธิภาพแตกต่างกันหรือไม่
  - - - ช่วงเวลาในการแสดงฤทธิ์(Duration of action)
    - - เป็นปริมาณที่ร่างกายทนได้
    - - เป็นปริมาณยาที่ได้ผลในการรักษา
- - - - ขึ้นอยู่กับชนิดของยา วิธีให้ และบุคคลที่ใช้ยานั้น
  - - - 3.ชื่อการค้า (Trade Name or Proprietary Name) จะตั้งชื่อจำเพาะจากบริษัทที่ผลิตยา ต้องจดทะเบียนเครื่องหมายการค้า ชื่อการค้าจะมีเครื่องหมาย ®
- - - - ยาจะเลือกจับกับตัวรับอย่าง
        เฉพาะเจาะจงแล้วเกิดเป็นสารประกอบ
      - มีความแรงสูง
      - ตัวรับ (Receptor)
        
        มักเป็นโปรตีนโมเลกุลขนาดใหญ่
        
        เมื่อร่างกายรับยาเข้าสู่ร่างกาย เกิดการ จับกับ
        ตัวรับและกลายเป็น drug-receptor complex
        
        ชอบจับ
        กับตัวรับ (affinity)
        
        Agonist
        
        กระตุ้นตัวรับให้เกิดผลตอบสนอง
        
        Full agonist เกิดผลตอบสนอง 100%
        
        Partial agonist เกิดผลตอบสนอง <100%
        
        Inverse agonist ให้ผลในทางตรงข้ามกับ agonist
        
        Antagonist
        
        สารที่สามารถจับกับตัวรับ แต่ไม่ทำให้เกิดการกระตุ้น
        
        Competitive antagonist แย่งจับกับตัวรับแบบแข่งขัน
        
        Irreversible antagonist จับกับตัวรับแบบไม่สามารถย้อนกลับได้
  - - - ขนาดยาที่แตกต่างกันระหว่างขนาดที่ก่อให้เกิดอันตรายกับขนาดที่ใช้รักษานั่นคือ LD50- ED50