Amlodipine digunakan secara terapeutik sebagai campuran rasemat, meskipun enansiomernya memiliki aktivitas farmakologis yang sangat berbeda. Pada dasarnya, efek penghambatan saluran kalsium terbatas pada S-amlodipine, sedangkan R-amlodipine memiliki aktivitas penghambatan saluran kalsium 1000 kali lipat lebih rendah. Jadi, efek antihipertensi dan antiangina amlodipine oleh efek penghambatan saluran kalsium dikaitkan dengan S-amlodipine, sedangkan R-amlodipine dianggap sebagai pengotor yang mungkin tidak aktif atau mungkin memiliki aktivitas yang tidak diinginkan. Mempertimbangkan bahwa amlodipine konvensional yang tersedia formulasi mengandung R- dan S-amlodipine dalam rasio 1:1 dan hanya S-amlodipine yang memiliki aktivitas yang diinginkan. Sebuah studi tahun 2002 melaporkan bahwa R-amlodipine melepaskan oksida nitrat (NO) dengan cara yang bergantung pada konsentrasi oleh mekanisme yang dimediasi kinin, sedangkan S-amlodipine tidak. Oleh karena itu, diyakini bahwa R-amlodipine, yang menyusun setengah dari formulasi amlodipine konvensional, menyebabkan venodilatasi yang dimediasi NO dan bertanggung jawab untuk AE yang umumnya terkait dengan amlodipine (misalnya, edema perifer, eritema kulit, dan kemerahan pada wajah). Dua formulasi amlodipine (R-amlodipine 10 mg dan S-amlodipine 5 mg) sebanding dalam hal karakteristik farmakokinetik dan farmakodinamiknya pada manusia
