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FARMACOCINETICA
PROCESO
3: Distribución
¿Qué es?
Transporte del fármaco por la sangre hasta el lugar donde ejerce su acción
Viaja
Disuelto en el Plasma
En el interior de determinadas celulas
Unido a proteínas plasmáticas
IMPORTANTE
La fracción libre es farmacológicamente activa
La fracción no unida a proteína puede salir del territorio vascular y actuar
Factores que alteran la unión
Uniones especificas con las proteínas
Disminución de proteínas
Alteración morfológica de las proteínas
Paso del fármaco desde los capilares a los tejidos
Flujo sanguíneo de ese tejido
Afinidad del fármaco por el tejido
Características anatómicas y funcionales del tejido
Volumen de distribución
Espacio disponible para que el fármaco actué
4: Metabolismo o Biotransformación
¿Qué es?
Cambios bioquímicos que se producen en el cuerpo haciendo que el fármaco se mas fácil de eliminar
Fases
1.- Fase de Inactivación
Se altera estructura su química
Oxido-reducción
Hidrolisis
Descarboxilación
Elimina un metabolito que puede ser eliminado o pasar a Fase 2
2.- Fase de Conjugación
El fármaco se acopla a un sustrato endógeno aumentando así el tamaño de la molécula, con lo cual el fármaco se inactiva y se facilita la excreción
IMPORTANTE
Ocurre en cualquier organo
Fármacos que pueden ser metabolizarse en el tubo digestivo y alterara su estructura
La flora bacteriana también puede metabolizar al fármaco no solo las enzimas
El fármaco se puede metabolizar en la sangre por proteínas hidrolizadas plasmáticas
Factores que modifican la Metabolización
Fisologicas
Edad
RN metabolismo no desarrollado, Adulto mayor déficit enzimático
Sexo
Hombre > Mujer
Embarazo
Puede existir toxicidad sobre el feto y la madre
Genéticos
Hay personas que no metabolizan ciertos fármacos
Patologicas
Insuficiencia hepática
Yatrógenos
Un fármaco puede afectar la metabolización del otro activando o inhibiendo ducha metabolización
5: Excreción o Eliminación
¿Qué es?
Eliminación de un fármaco y de sus metabolitos activos e inactivos desde el organismo hacia el exterior
Vías de excreción
Vía renal
Vía más importante. solo se eliminan metabolitos inactivos.
Se produce en el nefrón.
Contenido
Excreción Biliar
Excreción por la leche materna
Excreción Pulmonar
Otros: Sudor saliva, descamación de epitelios, etc.
Aclaramiento Renal o Clearance
Resultado neto del proceso de excrecion de una cantidad de farmaco y sus metabolitos
Mide el flujo hipotético de plasma que debe circular por el riñón para que se elimine el total del fármaco
Factores que pueden alterarlo
Fisiológicos:
Edad:
Ancianos con insuficiencia renal
Patológicos:
Insuficiencia renal, acumulación de fármacos, toxicidad
Yatrógenos:
Un fármaco puede alterara la excreción renal de otro
Vida Media o Semivida de un fármaco
Tiempo que tarda la concentración de un fármaco en caer a la mitad de su valor iniciar (dosis)
1: Liberación
¿Qué es?
Proceso por el cual el fármaco es liberados desde su forma farmacéutica (ff)
Métodos
Disolución de la ff.
Fusión de la (ff)
Erosión de la (ff)
Difusión desde la ff
2: Absorción
Depende de
Vía de administración
Depende de
Mecanismo de transporte del fármaco
Factores yatrogenicos
Factores patológicos
Factores fisiológicos
Forma farmacéutica
Vía Subcutánea
Vía IM
Vía EV
Vía rectal
Vía sublingual
Vía Oral
Características fisicoquímicas del fármaco
Grado de ionización
Liposolubilidad
Peso molecular
¿Qué es?
Penetración del fármaco en el organismo desde el sitio de liberación
¿Qué es?
Estudio del movimiento de los medicamentos dentro del organismo
Todo lo del cuerpo le hace a los fármacos o drogas
FARMACOCINETICA CLINICA
Aplicación
Vía de administración
Tratamientos individuales
Forma farmacéutica
Dosis
Intervalo de dosificación
CINETICA EN
LADME
Tipos
Orden Uno
Proceso pasivo. La velocidad depende de la concentración.
Orden Mixto o de Michaelis-Menten
Procesos activos.
Orden Cero
Velocidad constante en todo el proceso
