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FÁRMACOS ANTIPARASITARIOS:, **Existe necesidad de nuevos fármacos para…

- - - - Asimismo, activa contra algunos nematodos como áscaris, tricocéfalos u oxiuros, pero no contra uncinarias.
    - - Se incrementa la conductancia del Cl y se une a un nuevo sitio alostérico en receptor nicotínico de acetilcolina para inducir ↑ de transmisión que conduce a una parálisis motora, o se une a receptores GABA.
  - - - Facilita la entrada de Ca, con una contracción muscular rápida y prolongada y al final determina la parálisis y muerte del gusano.
  - - - Elimina rápidamente las microfilarias de circulación sanguínea y tiene efcto limitado sobre helmintos adultos en los ganglios linfáticos
    - - Efectos alérgicos atribuibles a los productos de filarias que van muriendo son frecuentes y varían según la especie de helminto.
    - - También interfiere en metabolismo araquidonato del parásito.
  - - - Tiabendazol -> Habitualmente transitorios. Trastornos digestivos, cefalea, mareo, somnolencia y reacciones alérgicas (fiebre, erupciones).
      - Albendazol -> Molestias epigástricas leves y transitorias, diarrea, cefalea, náuseas, mareo, insomnio.
      - Mebendazol -> Escasos, de manera ocasional surgen trastornos digestivos.
    - - Interfieren en las funciones dependientes de los microtúbulos del helminto, como captación de glucosa.
      - Acción inhibitoria selectiva sobre función de microtúbulos del helminto. 250-400 veces más potentes en helmintos que en tejido de mamíferos.
  - - - Helmintos paralizados pasan a entonces a heces, pero los huevos quedan indemnes.
  - - - Se administra con un laxante estimulante como la sena para facilitar la expulsión de los gusanos.
- - - - Efecto farmacológico: Eficaz frente a formas eritrocíticas de las 4 especies de plasmodio, aunque no tiene efecto sobre esporozoítos,
        hipnozoítos o gametocitos
        
        Utilizada también como fármaco antirreumático modificador de la enfermedad
      - Reacciones adversas: Náuseas, vómitos, mareos, visión borrosa, cefalea, síntomas de urticaria. En dosis altas ha dado lugar a retinopatías y pérdida de audición
      - Mecanismo de acción: Inhibe la hemo polimerasa, enzima que polimeriza el grupo hemo libre a hemozoína.
        
        Grupo hemo es tóxico para parásito e impide que use aminoácidos de proteólisis de hemoglobina.
    - - Efecto farmacológico: eficaz contra las formas
        eritrocíticas de las cuatro especies de plasmodio. pero no tiene efecto sobre las formas exoeritrocíticas ni los gametocitos de P. falciparum.
      - Reacciones adversas: Efecto irritante sobre la mucosa gástrica, náuseas, vómitos. Si concentración plasmática supera 30-60 mmol/l, puede registrarse cinconismo, caracterizado por náuseas, mareo, acúfenos, cefalea y visión borrosa
        
        Infrecuentes: depresión de la médula ósea, reacción de hipersensibilidad. Niveles bajos de glucosa sanguínea, fiebre de Blackwater.
      - Mecanismo de acción: Mismo que el cloroquina
    - - Efecto farmacológico: Activo contra P. falciparum y P. vivax, sin embargo, no tiene efecto sobre las formas hepáticas de los parásitos.
      - Reacciones adversas: Trastornos digestivos, efectos transitorios sobre SNC como vértigo, confusión, disforia e insomnio. Poco habitual las reacciones neuropsiquiátricas graves.
        
        Contraindicada en mujeres embarazadas
      - Mecanismo de acción: incremento del pH de la vacuola alimentaria del parásito
    - - Efecto farmacológico: Tiene actividad frente a P. falciparum multirresistentes y P. vivax
        resistente a la cloroquina.
        
        Nunca se usa en solitario, sino
        en combinación con arteméter.
      - Reacciones adversas: síntomas digestivos y del SNC.
      - Mecanismo de acción: probablemente impide la desintoxicación del grupo hemo en el parásito.
    - - Sulfamidas- principal fármaco: Sulfadoxina
        
        Efecto farmacológico: Activas frente a formas eritrocíticas de P. falciparum. Menos activas frente a P. vivax.
        
        No tienen actividad contra esporozoítos y los hipnozoítos del plasmodio.
        
        Efecto farmacológico: La combinación pirimetamina-sulfadoxina ha sido muy usada para paludismo resistente a cloroquina
      - Sulfonas - fármaco: dapsona
    - - Reacciones adversas: Dosis altas pirimetamina -dapsona pueden provocar graves reacciones como anemia hemolítica, agranulocitosis e inflamación pulmonar
        
        Esta combinación produce a veces reacciones cutáneas, discrasias sanguíneas y alveolitis alérgica.
      - Mecanismo de acción: se une a dihidrofolato reductasa inhibiendo su actividad en células de mamíferos y parásitos.
    - - Efecto farmacológico: Antipalúdico más eficaz en prevención de transmisión de las 4 especies de plasmodio
        
        Casi siempre se usa en combinación con otro fármaco generalmente la cloroquina.
      - Reacciones adversas: síntomas gastrointestinales relacionados con la dosis. Dosis altas puede causar metahemoglobinemia con cianosis
        
        Puede causar hemólisis en individuos con
        deficiencia de glucosa-6-fosfato deshidrogenasa
      - Mecanismo de acción: Acción gametocida. Único antipalúdico disponible para uso clínico
    - - Efecto farmacológico: Utilizados para tratar la enfermedad causada por P. falciparum resistente.
        
        Artemisina eficaz en el tratamiento de los ataques agudos de paludismo
        
        Derivados de esta como el artesunato y arteméter presentan mayor actividad y se absorben mejor.
      - Reacciones adversas: Bloqueo cardíaco transitorio, disminución del recuento de neutrófilos en sangre y breves episodios de fiebre.
      - Mecanismo de acción: inhibición de una ATPasa dependiente del Ca2+ del parásito
    - - Efecto farmacológico: empleada en la profilaxis del paludismo ypara tratar casos resistentes a otros fármacos.
      - Reacciones adversas: dolor abdominal, náuseas y vómitos
        
        Mujeres en período de gestación o de lactancia no deben tomar
      - Mecanismo de acción: Inhibe la cadena mitocondrial de transporte de electrones del parásito sustituyendo al sustrato natural ubiquinona.
  - - - Efecto farmacológico: Fármaco de elección para amebiasis del intestino o hígado. Menos eficaz contra microorganismos presentes en luz intestinal.
      - Reacciones adversas: Trastornos gastrointestinales menores, síntomas del SNC como vértigo, cefalea y neuropatías sensoriales
      - Mecanismo de acción: Es activado por microorganismos anaerobios y da lugar a un compuesto que daña ADN, provocando su apoptosis.
    - - Efecto farmacológico: fármaco de elección para el paciente infectado asintomático
      - Reacciones adversas: Gastrointestinales Excelente perfil de seguridad.
      - Mecanismo de acción: acción amebicida
        directa, afectando a los parásitos antes del enquistamiento.
  - - - Efecto farmacológico: tratamiento de tripanosomiasis
      - Reacciones adversas: Relativamente tóxica, especialmente en px malnutridos, afectando principalmente riñón.
        
        Otros: atrofia óptica, insuficiencia suprarrenal, exantema cutáneo, anemia hemolítica y agranulocitosis.
      - Mecanismo de acción: Inhibe enzimas esenciales del parásito induciendo la gradual destrucción de sus orgánulos -> microorganismos son eliminados de circulación.
    - - Efecto farmacológico: acción tripanocida directa in vitro. También activa en neumonía por Pneumocystis
      - Reacciones adversas: Descenso inmediato de PA y, intoxicación grave, con deterioro renal y hepático, discrasias sanguíneas e hipoglucemia.
      - Mecanismo de acción: Captada por parásitos a través de un transportador de alta afinidad dependiente de energía y interactúa con su ADN.
    - - Efecto farmacológico: Se utiliza principalmente cuando se encuentra afectado el SNC.
      - Reacciones adversas: Elevada toxicidad, que produce encefalopatía y, en ocasiones, muerte inmediata.
        
        **Se administra únicamente
        bajo estricta supervisión.
      - Mecanismo de acción: Inhibe glucólisis y ↓ producción de ATP mediante su afinidad por grupos sulfhidrilo.
    - - Efecto farmacológico: Buena actividad frente al T. b. gambiense y se utiliza como refuerzo del melarsoprol. Tiene actividad limitada frente al T. b. rhodesiense.
      - Reacciones adversas: Frecuentes y graves, remiten rapidamente al interrumpir tx.
      - Mecanismo de acción: inhibe la enzima ornitina descarboxilasa del parásito.