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Clasificación de los antimicóticos según su mecanismo de acción, Son, Son,…

- - - - Moléculas
        orgánicas macrocíclicas
        
        Fungicidas con el espectro
        de actividad más
        amplio y una afinidad por el
        colesterol.
        
        Mecanismo de acción
        
        Forman un complejo con los poros productores
        de ergosterol.
        
        La ruptura de la membrana celular, fugando el contenido citoplasmático
        
        Un daño oxidativo dando como resultado la muerte de las células fúngicas.
        
        Anfotericina B se une al ergosterol y forman una esponja de esterol fungicida extramembranosa
        
        Desestabiliza la función
        de la membrana.
        
        Farmacos
        
        Nistatina, Natamicina, Anfotericina
        
        Vía
        intravenosa.
  - - - Azoles
        
        Tratamiento y la prevención de micosis debido a
        su actividad de amplio espectro.
        
        Mecanismo de acción
        
        Inhiben la enzima 14a-esterol de metilasa que
        convierte lanosterol en ergosterol en la membrana celular inhibiendo el crecimiento y la
        replicación de hongos.
        
        Clasificación
        
        Imidazoles
        
        Triazoles de primera generación: itraconazol y
        fluconazol
        
        Triazoles de segunda generación:
        voriconazol y posaconazol.
      - Alilaminas
        
        Agentes fungicidas sintéticos
        
        Mecanismo de acción
        
        Bloquean la biosíntesis de ergosterol ya que
        son inhibidores reversibles no competitivos de la escualeno epoxidasa (ERG1).
        
        Cataliza la conversión de escualeno en epóxido de 2,3-escualeno y conduce a la acumulación de
        escualeno
        
        La permeabilidad y provocar la alteración de la organización celular.
        
        Farmacos
        
        Terbinafina, Naftifina
  - - - Sobre las enzimas implicadas en la biosíntesis de
        esfingolípidos y atenuan la virulencia de los
        patógenos fúngicos
        
        Aureobasidin a
  - - - Inhibidores de la síntesis de B-glucanos
        
        Constituye más del 50% de la pared celular y es el principal polisacárido
        estructural
        
        quitinas y glicoproteínas
        
        Son lipopéptidos semisintéticos derivados de
        productos naturales de hongos
        
        Mecanismo de acción
        
        Actúan como inhibidores no competitivos del
        complejo enzimático b- (1,3) -D-glucano sintasa
        
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        Fármacos
        
        Equinocandinas: caspofungina, micafungina y
        anidulafungina.
        
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      - Inhibidores de la síntesis de quitina
        
        Quitina
        
        Componente menor de la pared celular (3%)
        
        La pared celular se vuelve osmóticamente inestable.
        
        Inhibidores
        
        Nikkomycins y Polyoxins
        
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  - - - Griseofulvina o la vinblastina
        
        Mecanismo de acción
        
        La tubulina, interfiriendo con el ensamblaje de los microtúbulos de los hongos e inhibiendo la mitosis
        
        Utilidad
        
        Es tóxico para el hígado y el espectro de acción está restringido a los hongos dermatofitos (que causan la
        tiña y el pie de atleta).
  - - - Tavaborol
        
        Mecanismo de acción
        
        Inhibe la leucil-tRNA sintetasa, una enzima fúngica.
        
        Al sitio de edición junto con el ARNt, por lo que esto no puede completar la transferencia de aminoácidos al ribosoma para el ensamblaje y la síntesis de proteínas se bloquea de manera efectiva
        
        Función
        
        Tratamiento tópico de la onicomicosis causada por Trichophyton rubrum y T. mentagrophytes.
        
        Actividades antifúngicas contra levaduras, hongos y dermatofitos.
  - - - Flucitosina
        (5-fluorocitosina)
        
        Es captado por las células fúngicas a través de la
        citosina permeasa y convertido por la citosina
        desaminasa en 5-fluorouracilo (5-FU)
        
        Transformado por UMP pirofosforilasa 5-fluorouridina monofosfato (5-FUMP)
        
        Se fosforila y se incorpora al ARN,
        en su lugar de UTP
      - 5-fluorocitosina(5-FC)
        
        Tanto in vitro como in vivo contra algunas cepas de Candida y Cryptococcus.