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LOS OPIOIDES R845ef281b3f9bbe212d50761fe93a049 - Coggle Diagram
LOS OPIOIDES
HSTORIA
El opio deriva del griego; que significa "jugo"
Se obtiene de la amapola
papaver Somniferum
Los médicos árabes lo solían usar para tratar desinterias
En 1806, el químico alemán Friederich Sertürner aisló por primera vez el principio activo del opio dándole el
nombre de morfina
En 1864, J.N. Von Nussebaum en Munich, administra morfina en el preoperatorio con la finalidad de prolongar
la acción del cloroformo
En 1949, Laborit de Francia puso en duda el concepto clásico de que la anestesia general puede proteger a
un organismo del dolor quirúrgico por depresión de los centros corticales y subcorticales
En 1973, se descubren en el sistema nervioso central de animales y en el hombre los receptores opioides
En 1976 se introduce el alfentanilo, analgésico opioide de rápido principio de acción y corta
duración, pero menos potente que el fentanilo
MECANISMO DE ACCIÓN
Los receptores de los opioides se encuentran en los terminales del SNC, vías sensitivas periféricas, plexo mientérico y médula adrenal.
Existen 5 tipos de receptores
κ
δ
µ (µ1 y µ2)
σ
ε
Según su actividad los opioides son
Agonistas parciales
Reconocen el receptor, pero la respuesta biológica es inferior al efecto máximo. Son esencialmente agonistas
parciales para los receptores µ y agonistas para el resto.
Agonistas-Antagonistas
Activan parcial o totalmente unos receptores y bloquean otros.
Agonistas
Reconocen un determinado
receptor y producen una respuesta celular que se traduce en un efecto farmacológico.
Antagonistas
Reconocen un determinado receptor y lo ocupan sin inducir los cambios celulares
que traducen el efecto farmacológico
Bases bioquímicas y electrofisiológicas
En la membrana celular los receptores opioides se acoplan con la proteína G
La afinidad de la GDP por la subunidad α disminuye
en presencia de Mg2+ y es reemplazada por GTP
La GPTasa intrínseca se activa e hidroliza la GTP en GDP liberando Pi
Bases anatómicas
Inhibe la entrada de impulsos
procedentes de las fibras aferentes somatosensoriales
Inhibe la actividad aferente
vehiculada por las vías espino-mesencefálicas
Inhibe la liberación de
glutamato, ATP, péptido relacionado con el gen de la calcitonina y sustancia P
Inhibe la activación de las neuronas de 2º orden inhibiendo la transmisión ascendente
La administración intraarticular de morfina, produce analgesia durante 48 horas reversible con naloxona
GENERALIDADES
Los opiáceos son sustancias derivadas del opio
Codeína
Congéneres semisintéticos y
sintéticos
Morfina
El término opioide aplica para
Agonistas
Antagonistas
La
endorfina
engloba tres familias de péptidos opioides endógenos
Endorfinas
Dinorfinas
Encefalinas
CLASIFICACIÓN
Agonistas Parciales
Actúan como agonistas y antagonistas
Nalbufina
Indicación, dosis y presentación
Indicada para el dolor moderado o intenso, dosis de 10-20mg cada 3-6 horas, presentación en ampolletas de 10 mg.
Reacciones adversas
Náuseas, vómito, mareo o vértigo, boca seca, cefalea, depresión, nerviosismo, agitación, hipotensión, erupción cutánea
Farmacocinética
Se administra por vía parenteral y se une a las proteínas plasmáticas, metabolizada en hígado y eliminada en orina.
Contraindicaciones
En pacientes hipersensibles al medicamento.
Buprenorfina
Indicación, dosis y presentación
Indicada para el dolor intenso y moderado, la dosis varia según la vía de administración, y se presenta en tabletas de 0,3 mg y ampollas de 0,3 - 0,6 mg/ml
Reacciones adversas
En depresión respiratoria e intoxicación alcohólica.
Farmacocinética
Administrada por vía oral, intravenosa, intramuscular, subcutánea y transdérmica, se absorbe en el tubo digestivo, metabolizada parcialmente en el hígado y eliminada en heces y orina.
Antagonistas opioides
Derivados de la
morfina
Naloxona
Indicación, dosis y presentación
Se usa como antídoto en la intoxicación por opiáceos, dosis de 0,4 mg/kg, se presenta en ampollas de 0,4 - 1 mg/ml.
Reacciones adversas
Alteraciones gastrointestinales (náuseas y vómito); sudación, nerviosismo, hipertensión y taquicardia.
Farmacocinética
Se administra por vía intravenosa, intramuscular y subcutánea, metabolizada en hígado y eliminada a través de la orina.
Naltrexona
Se usa como coadyuvante en el tratamiento del alcoholismo
Antagoniza las sensaciones placenteras producidas endorfinas
Se presenta en tabletas de 50 mg.
La duración del tratamiento debe
ser de 6 a 12 meses
Agonistas Totales
Morfina
Indicación, dosis y presentación
Empleada para alivio del dolor crónico, la dosis depende de la vía en que sea administrada, se presenta en solución oral y cápsulas.
Reacciones adversas
Náuseas, vómito, somnolencia, cefalea, espasmos, alucinaciones, taquicardia , estreñimiento.
Farmacocinética
Administrada vía oral, parenteral y rectal, metabolizada en el hígado y eliminada por bilis, orina, saliva, sudor.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad, hipertensión intracraneal, síndrome de abdomen agudo, arritmias cardiacas, pancreatitis.
Farmacodinamia
Acciones en el SNC y SNP, afinidad por los receptores mu, kappa y delta.
Detroproxifeno
Indicación, dosis y presentación
Alivia el dolor moderado, dosis de 100 mg/3-4 días, se comercializa en cápsulas de 100 mg.
Reacciones adversas
Cefalea, sedación, somnolencia, erupción cutánea, alteraciones gastrointestinales.
Farmacocinética
Se administra por vía oral, y es absorbido en el tubo digestivo, metabolizado en el hígado, eliminado por orina y bilis.
Contraindicaciones
Pacientes hipersensibles y traumatismo craneoencefálico cerrado,
