El rango terapéutico de la amiodarona es generalmente considerado en aproximadamente 1 - 2.5 mcg / ml, aunque la relación absoluta entre la concentración sérica y el efecto farmacodinámica no se ha establecido. Una vez en la circulación sistémica, la amiodarona se distribuye ampliamente en todo el cuerpo, incluyendo el tejido adiposo, hepático, miocárdico, pulmonar, riñón, tiroides, piel, ocular, bazo y pancreático, y se concentra en los líquidos, incluyendo el semen, bilis y saliva. El principal metabolito de la amiodarona (DEA) se distribuye en los mismos tejidos que el fármaco original, aunque en menor medida en el tejido adiposo. Tanto la amiodarona, como la DEA se distribuyen y concentran en la leche materna. La amiodarona y la DEA se unen extensamente (> 99%) a proteínas plasmáticas, principalmente a la albúmina y ácido glicoproteína alfa-1. La amiodarona es extensamente metabolizada en el hígado. La N-desetil-amiodarona (DEA) es el principal metabolito activo de la amiodarona en los humanos. La amiodarona y la DEA son prácticamente eliminadas exclusivamente por el hígado, aunque la excreción biliar puede desempeñar un pequeño papel en la excreción de la amiodarona. Como consecuencia de sus características de distribución, la eliminación de la amiodarona se produce de forma bifásica, con una reducción inicial de las concentraciones plasmáticas de 50% ocurren dentro de 10 días. La vida terminal de eliminación oscila de 26-107 días con una media de alrededor de 53 días.
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