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MECANISMO DE ACCIÓN DE LOS ESTRÓGENOS, MANRÍQUEZ JIMÉNEZ GABRIELA 4C…
MECANISMO DE ACCIÓN DE LOS ESTRÓGENOS
MECANISMO DE ACCIÓN
Los estrógenos se unen a receptores nucleares, al igual que otra hormonas esteroideas. Existen al menos dos tipos de receptores estrogénicos, denominados ERa y ERb.
La unión del estrógeno se sigue de la interacción de los complejos resultantes con sitios específicos del ADN y de los consiguientes efectos genéticos.
Además de estos receptores intracelulares «clásicos», cada vez hay más indicios de que algunos de los efectos de los estrógenos, sobre todo sus rápidas acciones vasculares, están mediados por receptores de membrana, entre los que se encuentra un receptor de estrógenos acoplado a proteínas G.
La vasodilatación aguda inducida por el 17-b-estradiol se encuentra mediada por el óxido nítrico, y un estrógeno de origen vegetal (fitoestrógeno), denominado genisteína (selectivo de ERb, además de tener efectos bastante claros al inhibir las proteína cinasas específicas de tirosina), es tan potente como el 17-b-estradiol en este aspecto.
ACCIONES FISIOLÓGICAS
Los estrógenos son responsables en gran medida de los cambios puberales en las niñas y la aparición de las características sexuales secundarias.
Los estrógenos causan el crecimiento y el desarrollo de la vagina, el útero y las trompas de Falopio, y contribuyen al aumento de volumen de los senos.
También contribuyen a moldear los contornos del cuerpo, dar forma al esqueleto y provocar el crecimiento puberal de los huesos largos y el cierre epifisiario.
El crecimiento del vello axilar y púbico; la pigmentación de la región genital y la pigmentación regional de los pezones y las areolas, que ocurren después del primer trimestre del embarazo, también son acciones estrogénicas.
En los niños, la deficiencia de estrógenos disminuye elcrecimiento puberal y retrasa la maduración esquelética y el cierre de la epífisis, de modo que el crecimiento lineal continúa hasta la edad adulta.
La deficiencia de estrógenos en los hombres conduce a concentraciones elevadas de gonadotropinas, macroorquidismo y aumento de la testosterona, también puede afectar el metabolismo de los carbohidratos y los lípidos, y la fertilidad, en algunos individuos
Los efectos de los estrógenos exógenos dependen del estado de madurez sexual que exista en el momento de su administración:
En mujeres sexualmente maduras: los estrógenos (junto con un progestágeno) actúan como anticonceptivos.
Durante o después de la menopausia: la reposición con estrógenos evita los síntomas menopáusicos y la pérdida de masa ósea.
En mujeres adultas con amenorrea primaria: los estrógenos, administrados cíclicamente junto con la progesterona, inducen un ciclo artificial.
En el hipogonadismo primario: los estrógenos estimulan el desarrollo de los caracteres sexuales secundarios y aceleran el crecimiento.
FARMACOCINÉTICA
Tanto los estrógenos naturales como los sintéticos se absorben bien en el tubo digestivo, pero tras la absorción, los estrógenos naturales son metabolizados rápidamente por el hígado, mientras que los sintéticos se degradan con menor rapidez.
Se produce una circulación enterohepática variable. La mayor parte de los estrógenos se absorben con rapidez a través de la piel y las mucosas. Pueden administrarse por vía tópica en la vagina en forma de cremas o pesarios de efecto local. En el plasma, los estrógenos naturales circulan unidos a la albúmina y a una globulina transportadora de esteroides sexuales. Los estrógenos naturales son excretados con la orina en forma de glucurónidos y sulfatos.
MANRÍQUEZ JIMÉNEZ GABRIELA 4C FARMACOLOGÍA II