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FARMACOCINÉTICA - Coggle Diagram
FARMACOCINÉTICA
Movimento no organismo
Absorção
Passagem da droga
Meio externo à corrente circulatória
Dependente da via de administração
Via oral mais utilizada
Vantagem
Mais segura
Possibilidade de interrupção do processo
Desvantagem
Intervalo maior de tempo para atingir a concentração sanguínea máxima
Via sublingual
Drogas com lipossolubilidade elevada
Via retal
Absorção errática
Via paretal
Absorção instramuscular
Passagem à corrente circulatória por filtração
Administração de compostos polares
Semelhante com a via subcutânea
Via intraperitoneal
Absorção rápida
Uso em animais de laboratório
Maior parte absorvido no intestino delgado
Difusão passiva
Lipossolubilidade
Droga não-ionizada possui mais
Movimento de moléculas
Grau de concentração das moléculas ionizadas
Outra parte ocorre no estômago
Distribuição
Chegada na corrente circulatória
Distribuição ao organismo
Fatores importantes
Lipossolubilidade
Ligação da droga a proteínas plasmáticas e teciduais
Barreira hematoencefálica
Modelo dois compartimentos
Compartimento central
Órgãos com elevada taxa de perfusão
Droga chega rapidamente
Compartimento periférico
Tecido muscular e adiposo
Droga em estado de equilíbrio
Reduzida capacidade de perfusão sanguínea
Metabolização
Acontece principalmente no fígado
Biotransformação da droga
Em compostos polares
Poderem passar pelo sistema excretor sem serem absorvidos
O princípio ativo da droga perde seu efeito
Excreção
Ocorre principalmente no rim
Droga chega no rim através do sangue
Retirada pela filtração glomerular
Droga passa pelos capilares do tubulo proximal
Pode acontecer através da pele, vias biliares e sistema respiratório
Meia vida
Tempo que leva para a concentração plasmática da droga cair pela metade
Funcionamento
Para a droga ter efeito
Ultrapassar níveis de concentração no local de ação
Ultrapassar barreiras (camadas celulares) do organismo
Mecanismos de passagem
Filtração
Processo passivo
Ocorre através de poros intra ou intercelular
Menor importância
Não possui gasto de energia
Transporte ativo
Gasto de energia
Utiliza mecanismos das próprias células (proteínas)
Difusão Passiva
Sem gasto de energia
Mais utilizado para chegar no SNC
Molécula capaz de dissolver nos lipídios
Lipossolubilidade
Transporte facilitado
Sem gasto de energia
Necessita de proteína especializada
Ex: Glicose
Efeitos Adversos
Previsíveis
:check:
Efeitos tóxicos
Concentração elevada da droga no organismo
Efeitos colaterais
Concentrações terapêuticas das substâncias
Inevitável
Efeitos secundários
Devido a ação primátia da droga
Mudanças no organismo devido a uso contínuo
Efeitos teratogênicos
Mudanças no desenvolvimento fetal
Malformação congênita
Imprevisíveis
:green_cross:
Introlerância
Reação contrário ao esperado
Em concentrações terapêuticas
Idiossincrasia
Reação anormal devido a um defeito genético
Efeitos alérgicos
Resposta anormal do organismo
Ativação do sistema imunológico
Efeitos pseudo-alérgicos
Ativação do sistema imune
Por mecanismos de proteção diferentes
Interação medicamentosa
Farmacêutica
Fora do organismo
Ex:
mistura de dois fármacos no mesmo frasco
Farmacocinética
Resultado indesejável
Mudança na farmacocinética da droga
Influência de outra droga
Farmacodinâmica
Aparecimento de efeito adverso
Alteração devido a influência de outra droga
Facilitação :+1:
Aditiva
Intensidade do efeito adverso = soma dos efeitos
Quando empregadas em conjunto
Potencializadora
Um composto não apresenta efeito
Se combinado com outra droga ocorre aumento do efeito
Sinergismo
Ambos compostos geram efeito
Uso simultâneo = efeito intenso
Antagonismo :-1:
Fisiológico
Efeitos opostos que divergem
Ex:
cafeína
Farmacológico
Drogas atuam no mesmo sistema
Ex:
sedativos e álcool
Índice terapêutico
Quantidade de agente terapêutico necessário para causar efeito terapêutico
:red_cross:
Quantidade que causa efeito tóxico
Segurança da medicação
Em relação a sua dose
Droga
Comporta-se como bases ou ácidos fracos
Ionizadas ou não-ionizadas
Não-ionizada tem maior lipossolubilidade
Equação de Henderson-Hasselbalch
Base fraca
pKa = pH + log10 [BH+]/[B]
[B] - concentração não ionizada da base
[BH+] - concentração da forma ionica da base
pKa - constante de dissociação iônica
Ácido fraco
pKa = pH + log10 [AH]/[A-]
[A-] - concentração da forma ionizada do ácido
[AH] - concentração da forma não ionizada do ácido
Aprendizado
Duas situações
Sensações internas produzidas pela droga
Ambiente de aprendizado
Tarefas aprendidas sob o efeito de uma droga
Melhor recordadas sob o efeito da mesma droga
Depende do estado
Como o organismo processa a droga
Mecanismos de ação da droga
movimento da droga = cinética
Sensibilização
Tolerância reversa
Efeito da droga aumenta após uso repetido
Tolerância
Diminuição progressiva do efeito da droga
Ocorrência após uma ou poucas doses
Taquifilaxia
Diminuição concomitante dos efeitos de outros compostos
Tolerância cruzada
Tipos
Farmacocinética
⬇️ concentração da droga junto ao receptor
Causa mais frequente
⬆️ metabolismo da droga no fígado
Farmacodinâmica
Diminuição
Número de receptores
Resposta à combinação receptor-droga
Mecanismos homeostáticos
Comportamental
Decorrente do aprendizado
Operante
Respondente
