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Antimicrobianos - Coggle Diagram
Antimicrobianos
Inibição de síntese proteica
Toxicidade seletiva pela diferença estrutural de ribossomos
Medicamentos que afetam ribossomos 70S podem causar danos às mitocôndrias do hospedeiro
Cloranfenicol
Inibe formação de ligações peptídicas em cadeias nascentes de polipeptídios ao reagir com a porção 50S do ribossomo procarioto 70S
Relatados muitos efeitos adversos
Aminoglicosídeos
Interferem nas etapas iniciais da síntese proteica. Exemplo: estreptomicina (fármaco alternativo contra a tuberculose)
Atividade significativa contra gram-negativas
Tetraciclina
Interferem na ligação do tRNA, impedindo a ligação de aminoácidos às cadeias polipeptídicas nascentes
Toxicidade seletiva por maior sensibilidade bacteriana ribossomal
Utilizado no tratamento de clamídias e riquétsias intracelulares; infecções urinárias; pneumonia por micoplasma; fármaco alternativo para sífilis e gonorreia
Contraindicada para crianças e gestantes
Glicilclina
Bacteriostático. Inibe mecanismo de efluxo rápido. Exemplo: tigeciclina
Administração intravenosa lenta
Macrolídeos
Anel lactônico macrolítico
Exemplo: eritromicina. Desenvolvimento de macrolídeos semissintéticos (cetolídeos) para combater resistência bacteriana
Estreptogramina
Utilizado em resposta à resistência de vancomicinas
Inibição da síntese de parede celular
Penicilina
Todas as penicilinas possuem "núcleo" de anel B-lactâmico, mas com diferenças nas cadeias laterais
Impedem a ligação cruzada de peptideoglicano, interferindo nos estágios finais da formação da parede celular
Penicilinas naturais: cultivadas em bolores
Penicillium
- suscetíveis a penicilinases que clivam o anel B-lactâmico
Penicilinas semissintéticas: núcleos obtidos de forma natural, cadeias laterais adicionadas sinteticamente
Penicilinas resistentes a penicilinases: a meticilina, sintetizadas para contornar resistências, porém MRSA resiste à mesma.
Penicilinas associadas a inibidores das B-lactamases: utilizados para resistir a penicilinases; ácido clavulânico é um exemplo desses inibidores
Inibição da produção de peptideoglicano;
Toxicidade seletiva pela ausência de parede celular em células humanas;
Atinge apenas células ativamente em crescimento
Monobactamos
Único anel B-lactâmico. Exemplo: aztreonam
Cefalosporina
Muito similares às penicilinas
Carbapenêmicos
Constituem-se como penicilinas com um Carbono sendo substituído por Enxofre e uma dupla ligação no núcleo. Amplo espectro de atividade. Exemplos: imipenem e cilastatina
Antibióticos polipeptidicos
Bacitracina: atua numa fase anterior à penicilina;
Vancomicina: Alternativa ao problema causados pela MSRA
Antimicobacterianos
Isoniazida (INH) - inibir síntese de ácido micólico; usualmente administrada em conjunto à rifampicina e etambutol (inibe incorporação do ácido micólico à parede celular)
Inibição da síntese de ácidos nucleicos
Interferem na replicação de transcrição de DNA
Toxicidade seletiva limitada por poder interferir no metabolismo do DNA e RNA de mamíferos
Rifamicina
Inibe síntese do mRNA
Capaz de penetrar em tecidos e alcançar concentrações terapêuticas em LCR e abcessos
Quinolona
Composição de Ácido nalidíxico. Efeito de inibição da DNA-girase (essencial para replicação de DNA)
Quinolona sintética: fluoroquinolona.
Espectro de ação mais amplo, com uso para além do tratamento de infecções urinárias
Danos à membrana plasmática
Agem provocando mudanças na permeabilidade da célula
Usualmente atua sobre esteróis, portanto pouco eficaz contra bactérias
Lipopeptídeos
Daptomicina: utilizada contra gram-positivas. Atacam a membrana plasmática
Polimixina B: eficaz contra gram-negativas. Utilizado contra
Pseudomonas
. Apresenta toxicidade
Inibição da síntese de metabólitos essenciais
Inibição de atividade enzimática
Sulfonamidas
Estruturalmente similares ao ácido paraminobenzoico (PABA)
Ligam-se competitivamente às enzimas destinadas ao PABA, inibindo a produção de ácido fólico
Fármaco bacteriostático. Não afeta células humanas
Uso comum combinado de trimetoprim e sulfametoxazol para alcançar sinergismo farmacológico