Son los llamados antihistamínicos H1, que en su primera generación, hace varias décadas, tenían un perfil de eficacia aceptable, pero que, en mayor o menor medida, tenían efectos secundarios, no graves, pero sí molestos (sobre todo su efecto sedante y su capacidad de provocar somnolencia). Algunos tenían también una nada desdeñable actividad anticolinérgica, con la sequedad de boca entre los inconvenientes más perceptibles. Las siguientes generaciones han intentado, sobre todo, reducir los efectos adversos y especialmente los dos citados.
