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Farmacología de las drogas adrenérgicas, image - Coggle Diagram
Farmacología de las drogas adrenérgicas
Las funciones involuntarias están reguladas por dos sistemas principales
• La división simpática, cuyas fibras pre ganglionares, de corta longitud, se originan en la región toracolumbar de la médula y fibras pos ganglionares largas
• La división parasimpática, cuyas fibras pre ganglionares, largas, se originan en el tallo encefálico y la región sacra de la médula espinal y fibras pos ganglionares cortas
TRANSMISIÓN ADRENÉRGICA
involucra una serie de pasos que comienza con la captación (transporte activo) de la tirosina circulante
El paso final de la síntesis ocurre en vesículas, hacia la cual la DA es transportada, siendo hidroxilada por la dopamina-b -hidroxilasa, que está en la pared de la vesícula, por lo que no hay síntesis de NA en el citoplasma.
Al activarse la terminal nerviosa, se induce la exocitosis del contenido vesicular al espacio sináptico. Una vez allí, la NA puede
Interactuar con receptores postsinápticos (receptores adrenérgicos).
Interactuar con receptores presinápticos; representa un mecanismo de regulación, de feedback negativo
Ser captada:
Captación I: o recaptación (captación presináptica). Es el principal mecanismo por el cual el efecto de la NA termina rápidamente.
Captación II (captación extrapresináptica).
RECEPTORES ADRENERGICOS
dos tipos diferentes de receptores adrenérgicos, que denominó
alfa y beta.
Receptores adrenérgicos alfa 1
Están involucrados en el control de la resistencia vascular tanto en arteriolas como en venas de capacitancia. La activación de los receptores postsinápticos y extrasinápticos
Receptores adrenérgicos alfa 2 pueden ser
presinápticos o postsinápticos
.
Los presinapticos aumentan la secreción del neurotransmisor por retroalimentación negativa y regulan así liberación de noradrenalina. Se encuentran en cerebro y en corteza cerebral
Los postsinápticos en cambio se localizan tanto periféricamente en músculo liso vascular, tracto gastrointestinal, células β pancreáticas, como en SNC.
Receptores Beta-Adrenérgicos
Los receptores beta adrenérgicos son estimulados a través de una proteína G, cuyo efector es la enzima adenilciclasa, la cual convierte el ATP en AMPc. El beta 3 actúa sobre una proteína G inhibidora.
Regulación de los receptores adrenérgicos beta
son sintetizados en el retículo sarcoplasmático donde pueden permanecer extrasinápticos o externalizarse a la membrana sináptica.
FARMACOLOGIA se puede actuar a diferentes niveles de la transmisión adrenérgica
Interferencia con los mecanismos de síntesis de los agonistas endógenos (neurotransmisores).
Interferencia con los mecanismos de liberación de los agonistas endógenos.
Interferencia en el proceso de finalización de la acción de los agonistas (captación, metabolismo).
Interferencia con el proceso de interacción entre los agonistas y los receptores.
Drogas agonistas adrenérgicos o simpaticomiméticos
Adrenalina
Noradrenalina
Isoproterenol
Dopamina
Dobutamina
Dopexamina
Drogas agonistas adrenérgicos: no catecolaminas
Aminas de acción indirecta
Aminas de acción mixta
Etilefrina
Principales indicaciones de los beta bloqueantes
Angor estable.
Prevención de reinfarto miocárdico (posterior al manejo agudo, aproximadamente a las 24 horas), debe ser tratamiento
crónico.
Arritmias cardíacas (positivo uso en paciente con enfermedad adrenérgica, por ejemplo extrasístoles supraventriculares, taquicardia sinusal
Hipertensión arterial.
Estenosis hipertrófica subaortica.
Algunas formas de insuficiencia cardíaca.
Contraindicaciones
Pacientes con Epoc o asma bronquial importante.
Bloqueo A-V de 2o grado o mayor.
Enfermedad vascular oclusiva periférica (claudicación intermitente).
Diabetes insulinodependientes, por que los beta bloqueadores favorecen la hipoglucemia que puede ser mucho más riesgoso que un hiperglucemia.
