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DOLOR:, FÁRMACOS PARA EL MANEJO DEL DOLOR Sofía Cervantes Jara …

- - - - En membrana celular de neuronas existen receptores.
        
        pueden ser:
        
        Canales iónicos: Modifican transito dentro y fuera de neurona.
        
        Receptores metabotrópicos: Provocan cambios en la síntesis de proteínas citoplasmáticas que codifican info. en relación con cambios de presión, temperatura o pH.
        
        Estimulación nociceptores -> provocan cambios en membrana eléctrica neuronal
        
        Propagación estimulo nervioso hasta asta dorsal médula -> libera glutamato -> trasmite info a centros superiores del SNC -> vías descendentes modulan la trasmición estímulo
  - - - Cascada del ácido araquidonico (ácido araquidonico al unirse a cicloxigenasas da lugar a eicosanoides)
        
        Eicosanoides:
        
        Prostaglandinas: Provocan resp inflamatoria generalizada.
        
        Leucotrienos:
        
        Tromboxanos:
        
        Enzima ciclooxigenasa:
        
        COX 1: Síntesis prostaglandinas determinantes en función cardiovascular fundamentalmente antiplaquetaria y antitrombotica y tejido intestinal.
        
        COX 2: Funciones de homeostasis en riñón, SNC, endotelio vascular, estómago, próstata y ovarios. Se sobreexpresa al tener fenomeno doloroso.
        
        En ocaciones la inflamación se trasforma en proceso patológico (dolor crónico)
- - - - Suprimen la sensación y, en concentraciones más altas, la actividad motora en un área limitada del cuerpo.
        
        Causan vasodilatación- difusión rápida desde el sitio de acción -> corta duración al adm solos. Al añadirle epinefrina, difusión y absorción ↓ - minimiza toxicidad sistémica y ↑ duración del efecto.
    - - Más comunes: bupivacaína, lidocaína, mepivacaína, procaína, ropivacaína, tetracaína.
    - - Bloquean canales de sodio para impedir el aumento transitorio en la permeabilidad de la membrana nerviosa al sodio, que se requiere para que ocurra un potencial de acción.
    - - Bupivacaína -> cardiotoxicidad. Mepivacaína no debe utilizarse en la anestesia obstétrica debido a su toxicidad para el recién nacido.
  - - - 4"A" de AINES: analgesicos, antipíreticos, antiagregantes, antinflamatorios. Absorción por vía oral 90%, unión a proteínas 90%, distribución buena por tejidos, metabolismo por hígado y excresión vía renal.
    - - No ácidos (no AINES):
        
        Paraaminofenol: Paracetamol
        
        Pirazolonas: Dipirona
        
        No selectivos (bloquean tanto COX1 como COX2)
      - Ácidos (AINES clásicos):
        
        Salicilatos: Aspirina
        
        Ácidos propiónicos: Ibuprofeno, naproxeno, ketoprofeno.
        
        Ácidos acéticos: Diclofenaco, ketorolaco, indometacina.
        
        Oxicams: Meloxicamy piroxicam.
        
        CoxiBs: celecoxib, rofecoxib, eterocoxib.
        
        COX2 selectivos
    - - Inhibir las enzimas ciclooxigenasas que catalizan el primer paso en la biosíntesis de prostanoides. Inhibir COX2 (algunos también la COX1)
    - - CoxiBs: emperamiento del IAM o apoplegias.
      - Todo lo que bloque COX2 aumenta riesgo cardiovascular y inmunomodulación.
      - Gastritits, necrosis papilar, nefropatía, hemorragías, aplasia, ICC, HTA, inhibición del trabajo de parto, cefalea, vertigo, confusión, hipersensibilidad.
  - - - Acción analgésica y euforizante.Absorción en tracto GI, mucosa nasal y oral, en pulmón y por inyección subcutánea o intramuscular.
        
        La concentración que alcanza el opioide en el plasma y en el SNC, y por tanto su efecto final, es distinta para cada opioide
    - - Actúan sobre los receptores opioides del sistema nervioso central.
        
        Agonistas parciales: buprenorfina.
        
        Agonistas-antagonistas: pentazocina, nalorfina...
        
        Agonistas puros tipo morfina, entre ellos el fentanilo, la propia morfina y la metadona.
        
        Antagonistas puros: naloxona y naltrexona.
        
        Inhiben liberación de neurotransmisores presinápticos y la act neuronal postsináptica.
    - - Estreñimiento, náuseas, somnolencia y confusión, dificultad de micción, sequedad bucal, mareos, sudoración, cefaleas, rigidez muscular, cambios de humor
  - - - 2 grupos de fármacos:
        
        Bloqueadores neuromusculares:
        
        Fármacos: atracuronio, pancuronio, succinilcolina, pipecuronio, doxacurio, vecuronio, mivacurio, rocuronio, cisatracurio
        
        Efectos farmacológicos: Interfieren en la transmisión en la placa neuromuscular y no son activos sobre el SNC
        
        Reacciones adversas: fundamentalmente cardiovasculares
        
        Espasmolíticos:
        
        Fármacos: baclofeno, el diazepam y el dantroleno.
        
        Efectos farmacológicos: Reducen la espasticidad en diversas afecciones neurológicas
        
        Baclofeno -> somnolencia, mareo, debilidad, ataxia y estados de confusión (desorientación en el tiempo y en el espacio). Dantroleno -> hepatotoxicidad
  - - - Agentes relajantes directos del músculo liso
        
        Fármacos: mebeverina, agentes derivados de papaverina
        
        Efecto farmacológico: Actuán sobre miofibrillas del músculo liso del aparato digestivo, reducen el tono y peristaltismo y alivian espasmos intestinales sin afectar de forma sustancial la motilidad gastrointestinal.
        
        Reacciones adversas: Cefalea y mareo
      - Agentes bloqueadores de los canales del calcio
        
        Fármacos: bromuro de pinaverio, bromuro de otilonio, alverina, fenoverina, rociverina y pirenzepina
        
        Efecto farmacológico: relajan intestino al prevenir la entrada de éste en las células del músculo liso intestinal
        
        Reacciones adversas: náusea, exantema, diarrea y xerostomía. En fenoverina se han descrito casos de miositis y rabdomiólisis con insuficiencia renal secundaria.
      - Anticolinérgicos:
        
        Fármacos: butilhioscina, hioscina, hiosciamina, levocina, dicicloverina, butilescopolamina, trimebutina y bromuro de cimetropio
        
        Efecto farmacológico: atenúan los espasmos o contracciones en el intestino y, por tanto, tienen potencial de reducir el dolor abdominal.
        
        Reacciones adversas: cefalea, mareo, visión borrosa, disuria, ↓ de sudoración, exantema y xerostomía
  - - - Actividad antiinflamatoria. Biodisponibilidad del 60% al 100% cuando se administran por vía oral
    - - Cortisona, hidrocortisona, prednisona, prednisona, metylprednisolona, deflazacort, triamcinolona, betametasona, dexametasona.
    - - Inhiben acción de mediadores proinflamatorios y estimulan acción de mediadores antiinflamatorios
    - - ↑ glucemia, inducen destrucción proteínas, ↓ masa muscular, ↑ lipolisis, retención de Na, ↑ TA, ↑ pérdida de Ca y P en hueso, atrofia y debilitamiento piel, ↑ presión intraocular. Reacciones alérgicas o pseudoalérgicas.