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Antagonista adrenérgico - Coggle Diagram
Antagonista adrenérgico
Bloqueadores alfa-adrenérgicos
Afetam a PA - redução do tônus dos vasos sanguíneos e consequentemente reduz resistência vascular periférica e PA
Fármacos
Fenoxibenzamina
alfa 1 e 2
Bloqueio irreversível e competitivo
Efeito dura cerca de 24h - tempo para produzir novos receptores
Ações
Cardovascular: impede a vasoconstrição pelas catecolominas endógenas (não conseguem se ligar no receptor)
Reversão da epinefrina: reverte as ações alfa-agonistas (vasoconstrição).
Usos terapêuticos
feocromocitoma: tumor que aumenta a produção de catecolaminas pelos rins: antes da remoção ou manejo quando não é possível operar.
Efeitos adversos:
Hipotensão postural
Congestão nasal
Náusea, êmese
Taquicardia reflexa
Fentolamina
alfa 1 e 2
bloqueio competitivo com duração de 4h
hipotensão postural e reversão da epinefrina
Efeito adversos
arritmia e angina
Uso
trat. curta duração de feocromocitoma
crise hipertensiva: retirada clonidina; ingestão de alimentos com tiramina em pessoas usando IMAO
Prazosina, terazosina, doxazosina, tansulosina, alfuzosina
alfa 1 seletivos
diminuem a resistência vascular periférica e PA. Tansulosina tem menor efeito sobre a pressão
primeira dose pode provocar hipotensão ortostática exagerada - desmaio. Reduzir a 1 dose para 1/3 ou 1/4 da dose usual.
discreta melhora no perfil lipídico e metabolismo da glicose
Resultados cardiovasculares inferiores a outros fármacos: não usados em monoterapia (hipertensão)
Usado na hiperplasia benígna da próstata como alterativa a cirurgia
Efeitos adversos
hipertensão ortostática
taquicarida
vertigens
disfunção sexual
prazosina e doxazosina: tontura, falta de energia, congestão nasal, sonolência
Ioimbina
alfa 2 seletivo
estimulante sexual e disfunção erétil. Porém não há estudos mostrando eficácia - uso não indicado
atua no SNC e aumenta o efluxo simpático para a periferia
Não deve ser usada por quem possui doenças cardiovasculares, condições psiquiátricas e disfunção renal
Bloqueador beta-adrenérgicos
Não seletivos - beta 1 e 2
Propanolol
Ações
Reduz DC e consumo de O2
Atenua o aumento da FC esperada durante o exercício ou estresse
Vasoconstrição periférica
Broncoconstrição
Diminui a glicogenólise e secreção de glucagon - hipoglicemia em diabéticos
Meia vida: 4-6h
Usos terapêuticos
Hipertensão
Angina: reduz o O2 exigido
Infarto do miocárdio: efeito protetor. Reduz tamanho e acelera recuperação se for administrado logo após o infarto
Enxaqueca: uso profilático, consegue atravessar BHE
Hipertireoidismo: diminui estimulação simpática que ocorre no hipertireoidismo
Apenas 25% chega a circulação sanguínea
Efeitos adversos
Broncoconstrição
Arritmia: não retirar o fármaco abruptamente
Comprometimento sexual
Hipoglicemia em jejum e redução da sua percepção; aumento LDL e TG, redução HDL
SNC: depressão, tontura, letargia, fadiga, fraqueza
Nadolol e timolol
Meia vida 14-24h e 4-6h respectivamente
Mais potentes
Timolol é usado no tratamento de glaucoma crônico. Não altera a capacidade de focar perto nem o tamanho da pupila
Nadolol: hipertensão
Seletivos - apenas beta 1
Acebutolol
Meia vida: 3-4h
Atenolol
Betaxolol
Bisoprolol
Tratamento ICC
Esmolol
Meia vida: 10 min
Apenas IV
Controlar PA e ritmo cardíaco durante cirurgias ou procedimentos diagnósticos
Metoprolol
Meia vida: 3-4h
Liberação prolongada: tratamento ICC
Nebivolol
Meia vida: 10-30h
Libera óxido nítrico que provoca vasodilatação
Não provocam broncoconstrição :
Redução PA e aumentam a tolerância ao exercício na angina
Menos efeito na resistência periférica e metabolismo de carboidratos
Usados na angina crônica estável, hipertensão e infarto
Antagonista com atividade agonista parcial
Acebutolol e pindolol
Ambos com meia vida de 3-4h
Além de bloquear os receptores beta, estimulam fracamente os receptores beta 1 e 2
Os receptores ficam fracamente ativados, mas não conseguem responder as catecolaminas mais potentes - efeitos celulares diminuidos
Minimizam os efeitos sobre o metabolismo de carboidratos e lipídeos
Usados em hipertensos com bradicardia moderada
Não são usados na angina ou arritmia
Afeta a captação ou liberação do NT
Raramente são usados
Neurônico adrenérgico: afeta a liberação das vesículas de armazenamento ou a captação do NT para dentro do neurônico adrenérgico
Reserpina
Baixa liberação de NE - bloqueio da função simpática
Início de ação lento
Efeitos que duram vários dias após parar o uso
Substituída por fármacos com menos efeitos adversos e menos interações medicamentosas
Antagonistas alfa e beta
Labetalol
Alternativa a metildopa - gestação
IV - emergência hipertensiva: rápida redução PA
Carvedilol
Reduz peroxidação lipídica e engrossamento da parede vascular
ICC
Vasodilatação periférica
Pacientes hipertensos que não podem aumentar a resistência vascular periférica
Hipotensão ortostática e tontura: bloqueio alfa 1