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Pharmakokinetik - LADME - Coggle Diagram

- - - - schnelle Freisetzung wegen raschen physikalischen Zerfall der Arzneiform
      - feste Arzneiform soll raschen Wirkungseintritt erfordern --> schnell freisetzende Tabletten oder Brausetabletten (Sofortwirkung)
    - - Herausforderung technologischer Formulierung (Galenik - hält es Magensäure aus?)
      - durch Hilfsstoffe, die keine therapeutische Wirkung haben, und durch herstellungstechnologie lässt sich Kinetik der Freisetzung steuern und Wirkintensität und -dauer beeinflussen
    - - aus einer peroralen Darreichungsform notwendig, wenn Wikrstoff instabil gegenüber Magensäure
      - säurefester Überzug --> Wirkstoff erst nach der Magenpassage freigegeben = magensaftresistent
    - - erlaubt Verlängerung des Dosierungsintervalls
      - macht Therapie anwendungsfreundlicher
      - Plasmaspiegel schwankt weniger (immer gleiche Wirkung bei Retardtablette)
    - - langsam und über langen Zeitraum
      - z.B. transdermale Pflaster
- - - - = Diffusion eines Substrats durch die Membran
      - findet entlang des Konzentrationsgradienten und ohne Energieverbraucht statt
      - auf einer Seite viel auf der anderen wenig --> wird automatisch ausgeglichen
    - - = molekül wird durch Carriern (Träger) von einer Seite der Membran auf die andere transportiert
      - Carrier auf bestimmte Moleküle spezialisiert, für die sie eine Bindungsstelle haben
      - Wenn sich Carrier mit Substrat verbindet, ändert er seine Form = durch diese Umlagerung Molekül durch Membran geschleust
      - jedes Molekül sein entsprechendes Carrier-Protein
    - - = Transportvorgang, der nur abläuft, wenn Energie von außen zugeführt
      - somit können Moleküle gegen ein chemisches Konzentrationsgefälle bzw. Ionen gegen ein elektrisches Potentialgefälle transpoertiert werden
    - - = Feststoffpartikel (Phagozytose) bzw. kleine Flüssigkeitströpfchen (Pinozytose) werden aus Magen-Darm-Kanal aufgenommen, indem sich die Oberflächenmembran einstülpt und das extrazelluläre Material vesikulär eingeschlossen wird
- - - - Auswikungen
        
        plasmaproteingebundene Anteil kann nicht diffundiere, unterliegt nicht der Verstoffwechselung und Ausscheidung --> somit inaktive Speicherform