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TRASTORNOS AFECTIVOS (ANSIEDAD/ DEPRESIÓN):, FÁRMACOS PARA TRASTORNOS…

- - - - Acción larga: Clonazepato, , diazepam, clordiaxepóxido, flurazepam.
      - Acción corta: midazolam (preanestético), triazolam
      - Acción intermedia: alprazolam, lorazepam, bromazepan, nitrazepam
    - - Vía oral, dérmica, intravenosa e intramuscular. Buena absorción. Metabolismo por citocromo P452 (CYP3A4). Excreción por orina. Semivida variable.
    - - Actúan de forma selectiva sobre receptores A del ácido gamma aminobutírico (GABAa). ↑ frecuencia en precencia de GABA.
    - - Sedación, somnolencia, etaxia, disartria, incoordinación motora y amnesia anterógrada. Raramente hepatotoxicidad o alteraciones hematológicas. Por vía IV: rápida hipertensión y depresión respiratoria.
      - En ancianos puede haber "Reacción paradójica": ansiedad, exitación, hiperactividad, agresividad. irritabilidad, desorientación temporo- espacial y pesadillas.
      - Uso crónico causa dependencia y tolerancia. Sindrome de abstinencia en interrupción brusca.
      - Dosis altas + alcohol/analgésicos opiodes/ antidepresivos = mortal
  - - - Buspirona, gepirona, ipsapirona
    - - Eficaca ansiolítica similar a benzodiacepinas. Efecto hasta 2 semanas. Carece de acción hipnótica, anticonvulsionante y miorelajante.
    - - Agonistas parciales del receptor 5-HT1A
    - - No interaccionan con alcohol ni otros depresores, no producen dependencia.
- - - - Absorción oral buena, unión a proteínas al 50%, metabolismo hepático abundante (metabolitos inactivos). Eliminación por orina.
    - - Inhibición de la monoaminooxidasa (MAO).
        
        Moclobenida, befloxatona y brofaromina -> reversibles y selectivos de MAO A.
        
        Selegilina -> inhibidor selectivo de MAO B.
        
        Iproniazida, fenelzina y isocarboxacida -> Inhibición irreversible de MAO A y MAO B.
    - - Agitación y raramente alucinaciones y convulsiones. Interrupción bruca: insomnio, pesadillas, delirio y psicosis. Potenciación al combinar con otros fármacos y alcohol. Pueden procucir toxicidad por tiramina. Sobredosis: convulsiones, ↑ calor y muerte por hipertermia.
  - - - Mecanismo de acción:
        
        Inhiben recaptación de noradrenalina (aminas secundarias) y serotonina (aminas terciarias) desde el espacio extracelular.
      - Efecto farmacológico:
        
        Buena absorción, unión a proteínas alta (80-95%), Semivida de eliminación 10-40h. C. máx 1-4h después adm. Metaboliza- hígado. Excreta- orina.
        
        Útiles en el tx de síndromes depresivos, y algunos de ellos en ataques de pánico, fobias, bulimia.
      - Fármacos:
        
        Imipramina (prototipo), amitriptilina, desipramida, nortriptilina, trimipramina, trazodona, clomipramina.
      - Reacciones adversas:
        
        Efectos cardiovasculares. Efecto antimuscarinico: nauseas, vómitos, anorexia, sequedad boca, visión borrosa, confusión, estreñimiento, taquicardia y retención orina. Bloqueo receptores de histamina, adenalina y dopamina -> hipotensión ortostática o sedación.
    - - Fármacos:
        
        Fluoxetina, cilatropam, fluvoxamina, paroxetina, sertralina, escitaprolan.
      - Efecto farmacológico:
        
        Eficacia antidepresiva similar a ACT pero toxicidad y efectos adversos menores. Fármaco 1ra línea en depresión y ansiedad. Uso en angustia, TB, eyaculación precoz y estres postraumático.
        
        Absorción oral buena, unión a proteínas plasmáticas 50-95%. Vol distribución elevado. Concentración máx 2-8h. Metabolismo en hígado. Eliminan vía renal (sertralina, cilatropam por heces)
        
        Fluoxetina: Vida media 4-6 días y metabolitos 4-16 días, para el resto, la vida media 15-33h.
      - Mecanismo de acción:
        
        ↑ cantidad de serotonina en el espacio extracelular, ↑ cantidad de receptores y la respuesta sinápticas. Dosis altas: impiden recaptación de noradrenalina.
      - Reacciones adversas:
        
        Disfunción sexual y trastornos digestivos. ISRS + IMA = Síndrome serotoninérgicos, por lo que en cambio de ISRS por IMAO espera 2 y 6 semanas. Interrupción brusca -> síndrome de abstinencia
    - - Mecanismo de acción:
        
        Inhibidores altamente selectivos de la recaptación de noradrenalina.
      - Efecto farmacológico:
        
        Eficacia para tx de depresión menos que los ATC. Atomoxetina en tx para trastorno de déficit de atención por hiperactividad.
      - Fármacos:
        
        Reboxetina: epresión grave, buscando mejorar autoestima y motivación. Atomexina para TDAH.
      - Reacciones adversas:
        
        Taquicardia, estreñimiento, sudoración, resequedad boca. Intoxicación -> convulsiones, muerte
    - - Efecto farmacológico:
        
        Buena obsorción por vía oral, merabolismo de primer paso, excretan por vía oral, vida media de eliminación 5-12h.
      - Reacciones adversas:
        
        Similares a ISRS pero menos frecuentes. Niños y adolescentes ↑ riesgo de conductas suicidas. Velanxatina puede ↑ colesterol
      - Fármacos:
        
        Velanxatina, desvelanfaxina, duloxetina, minalcipran.
      - Mecanismo de acción:
        
        Fármacos relativamente no selectivos para recaptación de 5-HT y NA.
  - - - Bupropión actúa como inhibidor débil de recaptura de dopamina y noradrenalina.
      - Nefazodona, trazodona- inhibidores débiles de la recaptura de serotonina. Antagonista sobre receptores 5-HT2A postsinápticos.
      - Mitarzapina- refuerza la neurotransmisión de serotonina y noradrenalina, por capacidad para antagonizar act de receptores α2 presinápticos.
    - - Eficacia clínica similar a resto de antidepresivos. Mitarzapina buen somnífero y estimula apetito.
    - - Pocos. Bupropión con menos efectos adversos de tipo sexual e induce menos cambios a estados maniacos, pero predispone a convulsiones. La trazodona se ha asociado con el priapismo y la nefazodona, con el riesgo de hepatotoxicidad.
- - - - Típica (melancolia), atípica o psicótica.