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FÁRMACOS SIMPATICOLÍTICOS, FÁRMACOS QUE BLOQUEAN LA TRANSMISIÓN…

- - - - Indicaciones y posología. Tratamiento de la hipertensión: Adultos;1 mg/día a la hora de acostarse. La dosis máxima no debe sobrepasar los 16 mg/día. Tratamiento de la hiperplasia benigna de próstata; Adultos y ancianos: inicialmente 1 mg/día a la hora de acostarse aumentando la dosis en función de la respuesta clínica hasta un máximo de 8 mg/día.
      - Farmacodinámica. Utilizado para el tratamiento de la HTA, se fija competitivamente a los receptores α1 adrenérgicos del Sistema Nervioso Simpático, ocasionando una vasodilatación periférica, disminuyendo las resistencias vasculares y la presión arterial, en pacientes con HBP sintomatica produce una mejoria en la urodinámica.
      - Farmacocinética. Su dosis es oral, se absorbe demasiado bien con una biodisponibilidad del 65% aproximadamente, los efecto hipotensores se observa a las dos horas y un máximo a las 5-6 horas y duran al menos 24 horas. El fármaco se une a las proteínas plasmáticas, se metaboliza en el hígado y es excretado por las heces.
      - Interacciones. Con diuréticos o antihipertensivos pueden ocasionar efectos hipotensivos aditivos. Los estrógenos pueden ocasionar una retención de fluídos antagonizando los efectos hipotensores de la doxazocina. Los AINES reducen la eficacia anhipertensiva de la doxazocina induciendo la acumulación de fluídos o inhibiendo la síntesis de las prostaglandinas.
      - RAMs. Puede dar hipotensión ortostática que puede acabar en un síncope. El evento puede producirse fácilmente después del ejercicio o en pacientes deplecionados en volumen.
      - Contradicciones. Debe ser utilizada con precaución en pacientes con disfunción hepática, en pacientes con insuficiencia renal ya que la doxazosina no es dializadle.
    - - Indicaciones y posología. Adultos: Dosis de 0.4 mg una vez al día. Para aquellos pacientes que no responden a la dosis de 0,4 mg después de 2 a 4 semanas de tratamiento, se puede aumentar la dosis a 0.8 mg una vez al día. La dosis debe ser administrada aproximadamente media hora después de la misma comida cada día
      - Contradicciones. Hipersensibilidad a tamsulosina, incluido angioedema inducido por fármacos, o a cualquiera de los excipientes, Hipotensión ortostática observada con anterioridad (historia de hipotensión ortostática), Insuficiencia hepática grave.
      - Farmacocinética. Se absorbe en el intestino y su biodisponibilidad es casi completa. Los niveles en plasma de tamsulosina alcanzan su máximo unas 6 horas después de una dosis única de tamsulosina en estado posprandial. El estado de equilibrio estacionario se alcanza 5 días después de recibir dosis múltiples. El fármaco se metaboliza en el hígado.La tamsulosina y sus metabolitos se excretan principalmente en la orina, un 9% de la dosis aproximadamente, en forma de fármaco inalterado
      - Interacciones.El tratamiento concomitante con ketoconazol (un potente inhibidor de la CYP3A4) resulta en un aumento de la Cmáx y AUC de la tamsulosina por un factor de 2.2 y 2.8. El tratamiento concomitante con paroxetina (un fuerte inhibidor de la CYP2D6) resulta en un aumento de la Cmáx y AUC de tamsulosina por un factor de 1.3 y 1.6 El tratamiento con cimetidina resulta en una disminución significativa (26%) del aclaramiento de la tamsulosina, con el correspondiente aumento moderado de la AUC.
      - RAMs.Cefalea, taquicardia, hipotensión ortostática postural,
        astenia, eyaculación anormal.
      - Farmacodinámica. El bloqueo de estos adrenoreceptores ocasiona la relajación de los músculos lisos del el cuello de la vejiga y de la próstata, resultando en una mejora en la tasa de flujo de la orina y la reducción de los síntomas de hipertrofia benigna de próstata.
  - - - FARMACOCINETICA:
        Si se administra cimetidina (inhibidor débil de la CYP1A2, CYP2D6 y CYP3A4) con mirtazapina, la concentración plasmática media de mirtazapina podría aumentar más del 50 %. Debe tenerse precaución y podría tenerse que disminuir la dosis si se administra mirtazapina con inhibidores potentes de la CYP3A4, inhibidores de la proteasa del HIV, antifúngicos azólicos, eritromicina, cimetidina o nefazodona.
      - CONTRAINDICACIONES
        Pacientes con hipersensibilidad al principio activo
        Uso concomitante de mirtazapina con inhibidores de la monoaminooxidasa (MAO)
      - MECANISMO DE ACCIÓN:
        Antagoniza los receptores de serotonina (5-HT), especialmente los subtipos 5-HT2 y 5-HT3, y también es antagonista potente de los receptores alfa2-adrenérgicos presinápticos, aumentando la neurotransmisión adrenérgica, casi sin modificar la recaptación de noradrenalina.
      - INDICACIONES
        Tratamiento para episodios de depresión mayor.
      - DOSIS
        Adultos
        Diaria entre 15 y 45 mg; la dosis de inicio es de 15 o 30 mg. Empieza a actuar después de 1‑2 semanas de tratamiento. Con una dosis adecuada debe proporcionar una respuesta positiva en 2‑4 semanas. Si la respuesta es insuficiente, la dosis puede aumentarse hasta la dosis máxima, pero si no se produce respuesta, debe suspenderse el tratamiento.
        Pacientes de edad avanzada: Se recomienda la misma dosis de los adultos. En pacientes ancianos, si es que hay aumento de dosis, debe ser supervisada para conseguir una respuesta satisfactoria y segura.
        Niños y adolescentes menores de 18 años: No debe utilizarse mirtazapina en niños y adolescentes menores de 18 años
      - REACCIONES ADVERSAS: Raramente: hipotensión ortostática, edema/ Ocasionalmente: aumento de peso, aumento de apetito/ Raramente: convulsiones (puede precipitar ataques), temblor, mioclonia. Mareo, cefalea. Parestesia/ Sedación, somnolencia, depresión aguda de la médula ósea, etc (3), (4).
  - - - INDICACIONES:
        Anti adrenérgico (bloqueante alfa-adrenérgico) de acción periférica que se usa como tratamiento sintomático de feocromocitoma y crisis hipertensivas por simpaticomiméticos. Precisa control estricto por sus numerosos efectos adversos.
      - DOSIS
        ADULTOS: Hipertensión (feocromocitoma y secundarias a aminas simpaticomiméticas): inicialmente 10 mg cada 12 horas; incremento gradual cada 2 días según respuesta hasta dosis habitual de 20-40 mg 2-3 veces al día. Trastornos miccionales: 10-20 mg al día.
        NIÑOS: Feocromocitoma, hipertensión: inicialmente 0,2 mg/kg/día en dosis única diaria; aumentar a razón de 0,2 mg/kg/día cada 4 días hasta dosis de mantenimiento: 0,4-1,2 mg/kg/día repartidos en 3 o 4 tomas diarias (máximo 4 mg/kg/día y 10 mg/dosis).
      - CONTRAINDICACIONES:
        Pacientes con: Hipersensilidad a la fenoxibenzamina o a alguno de sus componentes, insuficiencia renal, cardiopatía isquémica, enfermedad cerebrovascular.
      - REACCIONES ADVERSAS:
        Hipotensión postural con mareo y taquicardia importante, síncope, debilidad muscular, laxitud, congestión nasal, miosis, eyaculación retrógrada.
        Raramente: trastornos gastrointestinales (vómitos, diarrea, sequedad de boca).
        Sobredosificación: hipotensión, shock y vómitos
      - FARMACOCINETICA:
        Se debe administrar por vía oral. Sus efectos aparecen de manera progresiva y se acumula. En 1 dosis se da el efecto bloqueador α que dura alrededor de 3-4 días. Vida media: 24 horas. Su metabolismo se da por dealquilación y es eliminado mediante la orina.
      - INTERACCIONES
        Con metildopa: producen incontinencia urinaria por efecto simpaticolítico sinérgico.
        Antihipertensivos: La fenoxibenzamina aumenta el efecto hipotensor (1), (2).
      - MECANISMO DE ACCIÓN:
        Produce la inhibición irreversible en los receptores α1 y α2, lo que hace que sus efectos sean duraderos. Su molécula sufre una ciclización metabólica, lo que le permite acoplarse mediante unión covalente estable con los receptores alfa.
  - - - Indicaciones y posología. Administración parenteral:Adultos: 1 mg IM o IV al primer signo de dolor de cabeza, repitiendo cada 1 hora hasta que los síntomas se resuelven o hasta una dosis total máxima de 3 mg IM o de 2 mg IV en un período de 24 horas. Niños > 6 años: 0.5 mg por vía intramuscular o subcutánea (SC) o 0.25 mg IV al primer signo de dolor de cabeza.
      - Contradicciones. contraindicada en pacientes con condiciones que predisponen a reacciones vasospásticas. o debe utilizarse en casos de insuficiencia hepática grave o insuficiencia renal severa. No se recomienda la combinación de heparina y dihidroergotamina para administración intramuscular.
      - Farmacocinética.Se absorbe incompleta e irregularmente en el tracto gastrointestinal y por lo tanto se administra por vía parenteral o vía intranasal. Biodisponibilidad es de aproximadamente 32% en relación con la administración de inyectable. El pico plasmático tras la administración subcutánea se produce unos 45 minutos después de la dosis El alivio del dolor de migraña después de la administración subcutánea comienza en los primeros 30 minutos. Después de la administración intramuscular, el inicio de acción tiene lugar generalmente a los 15-30 minutos y la duración es de 3- 4 horas. El alivio del dolor se observa generalmente a los 5 minutos después de administración intravenosa. El metabolismo se da en el hígado Sólo el 10% de una dosis se excreta renalmente y el resto se excreta por vía biliar y fecal..
      - Interacciones. El uso simultáneo de agentes antihipertensivos y dihidroergotamina puede disminuir la eficacia de los antihipertensivos como resultado de una interacción farmacodinámica. excesiva vasoconstricción periférica en pacientes que reciben altas dosis de dopamina intravenosa y dihidroergotamina.Los agonistas de la serotonina pueden causar vasoespasmo arterial.
      - Farmacodinámica. Agonista potente del receptor 5-HT1D ; previene la inflamación neurogénica. Vasotónico sobre vasos anormalmente dilatados.
      - RAMs. dolor en las extremidades, mialgia, entumecimiento, eventos cardíacos graveslevaciones significativas en la presión arterial liberación de histamina, ocasionando edema localizado.
    - - Indicaciones y posología. Profilaxis y tratamiento de la hemorragia posparto. Su uso no se recomienda antes de la expulsión de la placenta, ya que puede producir retención de ésta. En caso de aborto incompleto puede acelerar la expulsión del contenido uterino.
      - Contradicciones. No utilizarlo nunca para apurar el parto, No utilizarlo en ningún otro tipo de sangrado vagina, No utilizarlo nunca antes que el niño y la placenta hayan salido.
      - Farmacocinética. La Ergonovina es un alcaloide del ergot que actúa directamente sobre el músculo uterino incrementando la calidad y la frecuencia de las contracciones
      - Interacciones.Toxicidad aumentada por: inhibidores potentes de CYP3A como antibióticos. Potenciación de acción uterina con: prostaglandinas (sulprostona). No se recomienda el uso concomitante.
      - Farmacodinámica.Este alcaloide del cornezuelo de centeno también llamado ERGOMETRINA y de acciones muy similares a la metilergonovina (derivada sintéticamente de aquella) intensifica notablemente la contractilidad uterina.
      - RAMs.Frecuentes: náusea, vómito, hipertensión, mareo, cefalea, congestión nasal. Poco frecuentes: desórdenes del sistema cardiovascular, angina, arritmias.
    - - Indicaciones y posología. Adultos; Tomar dos comprimidos, si no hay efecto en los 30min, administrar un comprimido adicional la dosis máxima recomendada (6 comprimidos).
      - Contradicciones. Hipersensibilidad, Trastornos circulatorios periféricos, .Insuficiencia hepática o renal severa, Tratamiento concomitante con agentes vasoconstrictores, Embarazo y lactancia.
      - Farmacocinética. una dosis oral se absorbe en
        el tracto gastrointestinal, Los niveles plasmáticos máximos se alcanzan 2 horas después de la ingestión. Biodisponibilidad absoluta de fármaco inalterado. se metaboliza extensamente en el hígado principalmente por el citocromo 3A4.El fármaco original y sus metabolitos se excretan principalmente por la bilis.
      - Interacciones. Se evitará el uso concomitante de inhibidores de la isoenzima 3 A 4 citocromo P450 (CYP3A), reacciones vasoespásticas en pacientes tratados concomitantemente con
        preparados que contienen ergotamina y propranolol. Se ha observado un mayor riesgo de vasoespasmo con triptanos tales como almotriptán, fovatriptan.
      - RAMs. Efectos de hipersensibilidad, Mareo, aumento de la presión arterial.
      - Farmacodinámica.Interrumpe los ataques de migraña con o sin aura por su acción vasotónica específica sobre las
        arterias craneales distendidas.