Please enable JavaScript.
Coggle requires JavaScript to display documents.
ENFERMEDADES RESPIRATORIAS, FÁRMACOS PARA ENFERMEDADES RESPIRATORIAS …
ENFERMEDADES RESPIRATORIAS
ASMA:
Reacción alérgica. Enfermedad inflamatoria crónica. Hiperrespuesta de las vías aéreas.
Episodios agudos de broncoconstricción con disnea, tos, opresión torácica, sibilancias y taquipnea.
Si no se trata, puede originar un remodelado de las vías aéreas, con un aumento de la gravedad e incidencia de las crisis y/o la muerte.
Síntomas agudos pueden resolverse con ejercicios de relajación o medicaciones de “alivio rápido”.
Generalmente en jovenes. Antecedentes de atopía. Obstrucción reversible, variable. Predomina hiperreactividad bronquial. No suele ser progresiva.
Farmacos:
Broncodilatadores:
Agonistas adrenérgicos B2:
Reacciones adversas:
Temblor, taquicardia, arritmias cardíacas, intranquilidad y nerviosismo. Cuendo se administra vía inhalatoria son menos frecuentes. Pueden producir hiperglicemia e hipopotasemia.
Mecanismo de acción:
Dilatan bronquios por acción directa en receptores adrenérgicos b2 del músculo liso. Relajan músculo bronquial. Inhiben liberación de mediadores por mastocitos y de TNF-a por monocitos. Favorecen eliminación de mucosidad por acción en cilios.
Fármacos y efecto farmacológico:
De acción corta:
Salbutanol, terbutalina. Inhalación. Efecto máximo: 30 min, acción dura 3-5h. Se toma " a demanda" para controlar síntomas Prevenir y tratar sibilancias.
De acción prolongada:
Salmeterol, formoterol. Inhalación. Duración de acción 8-12h. Uso en intervalos regulares, 2 veces al día. Previene broncoespasmos en px que ocupan tx broncodilatador crónico.
Metilxantinas:
Fármacos:
Teofilina o también puede emplearse en forma de teofilina etilenodiamina (aminofilina).
Reacciones adversas:
Insomnio, nerviosismo. RA más frecuentes en concentraciones >110 mmol/l. Si concentración plasmática es >200 mmol/l puede haber efectos cardiovasculares (arritmias) y del SNC grave. Convulsiones. Alteraciones gastrointestinales.
Mecanismo de acción:
Aún no se conoce. Efecto relajante de músculo liso se atribuye a inhibición de isoenzimas de fosfodiesterasa (PDE) y aumento de AMPc y/o GMPc.
Efecto farmacológico:
Metabolismo en hígado por P450, semivida de eliminación de 8h en adultos. Disfunción hepática y infecciones víricas aumentan su concentración. Ventana terapeútica estrecha.
Antagonistas de los receptores muscarínicos:
Mecanismo de acción:
No muy eficaz en prueba de provocación con alérgenos, pero inhibe aumento de secreción de mucosidad en asma y aumenta depuración mucociliar de secreciones bronquiales.
Reacciones adversas:
Pocos efectos adversos y, por lo general, es un fármaco seguro y bien tolerado.
Fármaco y efecto farmacológico:
Ipratropio; principal compuesto usado como broncodilatador. Se administra en aerosol. Molécula muy polar, por lo que no pasa a circulación y se límita a efectos sistémicos. Efecto máximo a 30 min y dura 3-5h.
Antagonistas de los receptores
de cisteinil-leucotrienos:
Fármacos:
Fármacos «lukast» (montelukast y zafirlukast)
solo antagonizan los receptores CysLT1.
Reacciones adversas:
Lukasts son bien tolerados, principales efectos adversos-- cefalea y trastornos gastrointestinales
Mecanismo de acción:
Los cisteinil-leucotrienos (LTC4, LTD4 y LTE4) actúan sobre los receptores CysLT1 y CysLT2 que estan en mucosa del aparato respiratorio y en las células inflamatorias que las infiltran.
Efecto farmacológico:
Lukasts: Vía oral, combinado con glucocorticoide. ↓ reacciones agudas asociadas a ácido acetilsalicílico. ↓ resp precoz y tardía a alérgenos inhalados en px sensibles. Inhiben asma inducida por ejercicio.
Antagonistas del receptor histamínico H1:
Mecanismo de acción:
Actúan como antagonistas competitivos de la histamina; se unen al receptor H1 sin activarlo e impiden que histamina se una y lo active.
Reacciones adversas:
Diarrea, cefaleas, somnolencia, fatiga, mialgia y constipación. Raramente, y más en administración endovenosa o en ancianossistema nervioso central: confusión, excitación, delirio, alucinaciones, verborragia.
Fármacos:
Etanolaminas (difenhidramina, dimenhidrinato), Alquilaminas (clorfenamina, ciproheptadina), Piperacinas (clorciclicina, meclicina) y fenotiacinas (prometacina).
Efecto farmacológico:
Antagonizan bien el aumento de permeabilidad capilar, prurito, broncoconstricción y contracción intestinal cuando son producidos por histamina
Antiinflamatorios:
Glucocorticoides:
Mecanismo de acción:
Limintan proliferación clonal de linfocitos Th por reducción de transcripción del gen de la IL2 y formación de citocinas, en especial las sintetizadas por TH2 que reclutan y activan eosinófilos y estimulan síntesis de IgE. Inhiben producción de vasodilatadores PGE2 y PGI2.
Fármacos:
Beclometasona, budesonida, fluticasona, mometasona y ciclesonida
Efecto farmacológico:
Principales fármacos en asma por acción antiinflamatoria. Administración por inhalador con dosímetro. Efecto pleno sobre hiperreactividad bronquial después de varias semanas o meses. Orales en px graves. No evitan resp. inmediata al alérgeno u otro agente desencadenante
Efectos adversos:
En inhalados puede haber candidiasis bucofaríngea, irritación faríngea y disfonia, pero frecuencia disminuye al usar esparciadores. Dosis altas provocan supresión suprarranal.
Fármacos: Cromoglicato y nedocromilo
Efecto farmacológico:
A pesar de favorable perfil de seguridad, solo ejercen unos efectos antiinflamatorios débiles y de corta duración. Inhalados (aerosoles o polvo seco) y por vía tópca en conjuntivitis o renitis alérgica.
Mecanismo de acción:
No sé conoce bien. Cromoglicato deprime reflejos neuronales exagerados, que son desencadenante de receptores de irritación, inhibe resp de fibras C sensibles a capsaicina y inhibe liberación de citocinas por parte de linfocitos T.
Efectos adversos:
Nedocromilo: Dolor abdominal, vómitos, náuseas, dispepsia; tos, broncoespasmo; cefalea; disgeusia. Cromoglicato: dolor de cabeza y diarrea.
Tratamiento frente a IgE:
Fármaco y efecto farmacológico:
Compuesto eficaz en px aquejados de asma alérgica o renitis alérgica. Costoso y no se ha definido bien su papel en tx.
Reacciones adversas:
Síntomas locales, relacionados con el lugar de inyección.
Mecanismo de acción:
Anticuerpo monoclonal humanizado frente a IgE.
Enfermedad Pulmonar Obstructiva Crónica (EPOC):
También llamada enfisema o bronquitis crónica. Desequilibrio entre factores lesivos y factores protectores. Enfermedad inflamatoria crónica.
Características:
En adultos. Antecedentes de tabaquismo. Obstrucción irreversible. Enfermedad progresiva. Destrucción del parenquima.
Fármacos:
Broncodilatarores de acción prolongada
ofrecen modesto beneficio, pero no actúan sobre la inflamación subyacente.
Ninguno de los tratamientos aprobados reduce la progresión de esta entidad ni inhibe la inflamación en vías respiratorias de pequeño calibre y parénquima pulmonar.
Broncodilatadores inhalados
, tanto de acción corta como prolongada, alivian los síntomas en sujetos con un componente reversible.
Glucocorticoides suelen ser ineficaces
Hay una relación entre la gravedad de la EPOC (pero no del asma) y la reducción de la actividad de la HDAC enparenquima pulmonar. Además, el estrés oxidativo asociado a tabaquismo inhibe act de HDAC, lo que explica su ineficacia.
En reagudizaciones agudas se suele administrar una con actividad sistémica, aunque se eficacia es escasa.
Los glucocorticoides inhalados no impiden la disminución gradual de la función pulmonar pero logran mejorar la calidad de vida
Teofilina
se administra por vía oral, aunque no se ha demostrado su utilidad.
Su efecto estimulador sobre la respiración puede
ser de interés en pacientes con tendencia a la retención de CO2
Se están investigando nuevos fármacos dirigidos al proceso inflamatorio.
Antagonistas de las quimiocinas- impiden entrada de células inflamatorias en vías respiratorias y parénquima pulmonar.
TNF-a- bloquean ciertas citocinas inflamatorias
Inhibidores de PDE IV se muestran prometedores y el roflumilast se ha aceptado como complemento de broncodilatadores en EPOC grave y exacervaciones frecuentes.
Principios terepéuticos: Abandono del tabaco ralentiza su evoluación. Px deben de recibir vacunas antigripales y contra Pneumococcus ya que sobreinfecciones a estospueden ser mortales.
Oxigenoterpia prolongada administrada en propio domicilio alarga la vida de sujetos con enfermedad grave e hipoxemia.
Las reagudizaciones agudas se tratan con O2 inhalado a una concentración (al menos en fase inicial) del 24% de O2.
Procesos respiratorios que pueden controlarse adecuadamente si se combinan de modo apropiado cambios en el estilo de vida y el tratamiento farmacológico.
FÁRMACOS PARA ENFERMEDADES RESPIRATORIAS
Sofía Cervantes Jara
Farmacología Médica
Referencias bibliográficas:
-Rang y Dale. (2016). Farmacología. Octava edición. ELSEVIER.
-Harvey R. (2012). Farmacología, Wolters Kluwer Health. 5ta edición.
-Vargas D. (2020) Farmacología respiratoria. Youtube.