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Losartana, BRA - Coggle Diagram
Losartana
Biodistribuição
Biodisponibilidade de 33%
Losartana e metabólito ativo
ligam-se à albumina principalmente
Cmáx: 1 hora (losartana) 3- 4 horas (metabólito)
Excreção
Meia vida
Losartana → 2h
Metabólito ativo → 6 a 9h
65% hepática
35% renal
Metabolismo
14% aproximadamente se torna
um metabólito ativo
Absorção
Gastrintestinal
Não é afetada
por alimentos
Mecanismo de ação
Antagonista de receptor AT1
Impede ligação da Angiotensina II
Angiotensina II é um
potente vasoconstritor
Menor produção de aldosterona
Vasodilatação (também) e
excreção de sódio
Aldosterona estimula reabsorção
de sódio (e água)
↓P.A
Toxicidade
Baixa incidência de
efeitos adversos
Proteção de órgãos-alvo
Interações medicamentosas
Losartana +
Sais de lítio
Toxicidade por lítio
AINEs
Redução nos efeitos
de losartana
Diurético poupador de potássio ou suplemento de potássio
Hipercalemia
Por que?
Quando a excreção do sódio aumenta, a do lítio cai. Assim, sais de lítio levariam a toxicidade .
AINEs atuam na COX, o que reduz a produção de PG, inibindo a vasodilatação (promovida por PGs) e faz com que o rim tente absorver mais sódio (e água), reduzindo os efeitos da losartana ou até mesmo anulando-a.
Resumo:
AINEs bloqueiam COX
Sem COX, sem PG
Sem PG, sem vasodilatação
Com isso, promoção da reabsorção de sódio (retenção de líquidos)
Losartana tem efeitos reduzidos.
A excreção de potássio não foi alterada, logo, um suplemento ou poupador de potássio aumentaria a sua concentração no sangue.
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BRA