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ANALGÉSICOS OPIOIDES - Coggle Diagram
ANALGÉSICOS OPIOIDES
Opioide é o termo geral utilizado para analgésicos derivados do ópio ou sintéticos, utilizados no tratamento de dor moderada a intensa. Analgésicos opioides são substâncias controladas. As propriedades analgésicas do ópio são conhecidas há centenas de anos. Esses fármacos não modificam os tecidos onde se origina a sensação dolorosa; na verdade, modificam a percepção da dor no cérebro.
Opioides são substâncias naturais que incluem sulfato de morfina,* codeína, alcaloides do ópio e tintura de ópio. Os opioides sintéticos são analgésicos com propriedades e ações semelhantes às dos opioides naturais.
Analgésicos opioides sintéticos incluem metadona, levorfanol, fentanila, alfentanila, sufentanila, remifentanila e meperidina.
Sulfato de morfina, extraído do ópio natural, é tratado quimicamente, produzindo opioides semissintéticos: hidromorfona, oximorfona, oxicodona e heroína. Hidrocodona é um fármaco semissintético produzido a partir da codeína.
Heroína é uma substância narcótica e ilegal, não sendo utilizada em medicina. Narcótico é um termo que se refere às propriedades de um fármaco de produzir entorpecimento ou um estado semelhante ao torpor. Embora os termos opioide e narcótico tenham sido outrora usados de modo intercambiável, narcótico se refere à substância que leva à drogadição e ao uso abusivo ou uso ilegal. O termo opioide descreve fármaco utilizado no alívio da dor.
AÇÕES
As células no sistema nervoso central (SNC) possuem locais receptores, denominados receptores de opiáceos. Embora os opiáceos sejam atraídos por muitos locais receptores diferentes, os receptores mu (μ) e capa (κ) provocam efeitos analgésicos, sedativos e euforizantes associados a agentes analgésicos.
Substâncias que se ligam bem a um receptor são denominadas agonistas. Um analgésico opioide pode ser classificado como agonista, agonista parcial ou agonista-antagonista misto. O agonista liga-se ao receptor e produz uma resposta. O agonista parcial ligado ao receptor produz resposta limitada (i. e., não tão acentuada quanto aquela observada com o agonista).
O agonista-antagonista possui propriedades de agonista e de antagonista. Esses agentes apresentam alguma atividade agonista e alguma atividade antagonista nos locais receptores. Antagonistas ligam-se ao receptor sem produzir resposta e podem reverter os efeitos do agonista, uma vez que competem com o agonista pelo local receptor.
Além do alívio da dor, são observadas respostas não desejadas quando receptores opiáceos são estimulados. Essas respostas incluem depressão respiratória, diminuição da motilidade gastrintestinal e miose (contração das pupilas).
Com o uso desses fármacos a longo prazo, o organismo do paciente adapta-se a esses efeitos secundários. O único sistema orgânico que não se adapta é o digestório, apresentando motilidade gastrintestinal lenta e constipação intestinal, que constituem sempre problema na terapia com opioides.
Sulfato de morfina é o opioide mais utilizado, produzindo alívio de dor moderada a intensa. É considerado o protótipo (modelo) dos opioides e o padrão-ouro no manejo da dor – ações, usos e capacidade analgésica do sulfato de morfina constituem padrões a partir dos quais outros analgésicos opioides são frequentemente comparados.
Esse processo de conversão mostra-se útil quando são efetuadas trocas de fármacos, devido a redução ou intensificação da dor, ou quando os efeitos adversos se agravam a ponto de não serem controláveis. Essas conversões são particularmente úteis quando há mudança na formulação dos fármacos, como de infusão IV para doses orais.
Efeitos farmacológicos secundários de analgésicos opioides.
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USOS
Analgésicos opioides são principalmente utilizados para tratamento de dor aguda e crônica, moderada a intensa, bem como em tratamento e manejo da dependência a opiáceos. Além disso, analgésicos opioides estão indicados para:
Redução de ansiedade e sedação do paciente antes da cirurgia. Pacientes relaxados e sedados são mais fáceis de anestesiar (i. e., necessitam de menor dose de anestésico na indução), além de ser mais fácil mantê-los sob anestesia
Sustentação da anestesia (i. e., como adjuvante durante a anestesia)
Promoção de analgesia obstétrica
Alívio de ansiedade em pacientes com dispneia (dificuldade de respirar) associada a edema pulmonar
Administração intratecal (injeção única no espaço da medula espinal) ou epidural (cateter colocado no espaço da medula espinal para múltiplas injeções), de modo a controlar dor por período extenso, sem perda aparente das funções motora, sensorial ou nervosa simpática
Alívio de dor associada a infarto do miocárdio (sulfato de morfina é o agente de escolha)
Manejo da dependência de opiáceos
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REAÇÕES ADVERSAS
Reações do sistema nervoso central:
•Euforia, fraqueza, cefaleia
•Vertigem, tontura, sedação
•Miose, insônia, agitação psicomotora, tremor •Aumento da pressão intracraniana, dificuldade em tarefas mentais e físicas.
Reações do sistema respiratório: Depressão da frequência respiratória e profundidade da respiração.
Reações do sistema digestório:
•Náuseas, vômitos
•Boca seca, espasmos das vias biliares •Constipação intestinal, anorexia.
Reações do sistema cardiovascular:
•Rubor facial
•Taquicardia, bradicardia, palpitações •Colapso circulatório periférico.
Reações do sistema geniturinário:
•Retenção ou hesitação urinárias
•Espasmos de ureteres e esfíncter vesical.
Reações alérgicas e outras reações: •Pruridos, exantema e urticária
•Sudorese, dor no local de injeção e irritação tecidual local.
CONTRAINDICAÇÕES
Todos os analgésicos opioides são contraindicados para pacientes com hipersensibilidade conhecida aos fármacos. Esses medicamentos são contraindicados para pacientes com asma brônquica aguda, enfisema ou obstrução de vias respiratórias superiores, bem como para pacientes com traumatismo cranioencefálico ou aumento da pressão intracraniana.
Esses fármacos também são contraindicados para pacientes que apresentam distúrbios convulsivos, disfunção renal ou hepática grave e colite ulcerativa aguda. Analgésicos opioides incluem-se na categoria C para uso na gestação (oxicodona encontra-se na categoria B para uso na gestação), e seu uso não é recomendado durante a gravidez ou o trabalho de parto, visto que podem prolongar o trabalho de parto ou causar depressão respiratória no recém-nascido.
O uso de analgésicos opioides só é recomendado durante a gravidez se o benefício para a mãe superar o prejuízo potencial para o feto.
PRECAUÇÕES
Analgésicos opioides devem ser utilizados com cautela em indivíduos idosos e em pacientes considerados virgens de opioides, ou seja, que não foram medicados anteriormente com esses agentes e, consequentemente, correm maior risco de depressão respiratória.
Esses fármacos devem ser administrados com cautela a pacientes submetidos a cirurgia biliar (devido ao risco de espasmos do esfíncter de Oddi, entre ducto biliar e intestino delgado; nesses pacientes, meperidina constitui o fármaco de escolha). Após tomar o medicamento, lactantes devem aguardar pelo menos 4 a 6 horas para amamentar seus filhos. Precauções adicionais precisam ser tomadas em pacientes com dor abdominal não diagnosticada, hipoxia, taquicardia supraventricular, hipertrofia prostática e comprometimento renal ou hepático.