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Agonistas del parasimpático - Coggle Diagram
Agonistas del parasimpático
farmacos colinergicos
actúa sobre células efectoras inervadas por el sistema nervioso autónomo
parasimpático (SNAP), se denominación agentes parasimpático-miméticos
Agentes colinérgicos muscarínicos
acción directa incluyen acetilcolina y ésteres de colina
sintéticos (metacolina, carbacol y betanecol)
alcaloides naturales (pilocarpina, muscarpina y Arecolina)
Acetilcolina y ésteres sintéticos de la colina
los derivados de la colina fueron sintetizados con el fin de ampliar la selectividad y prolongar el tiempo de acción
Ésteres de colina
la colina se encuentra en forma libre en el plasma (g/ml),
que constituyen
las moléculas de la acetilcolina y de lecitina
La colina es un componente esencial de la dieta
integrando el complejo vitamínico B, y también se sintetiza en el hígado, desde donde es liberada
a la circulación
La metacolina ejerce una acción predominantemente muscarínica, presentando una alta
selectividad para el sistema cardiovascular
baja absorción oral
y potencial toxicidad, cuando se administra por vía subcutánea
El Carbacol tiene efectos nicotínicos más intensos que la acetilcolina
Sus efectos muscarínicos se establecen
principalmente en el tracto gastrointestinal, vejiga urinaria e iris.
indicación terapéutica para el carbacol es en enfermedades oculares, para disminuir la presión
intraocular en el tratamiento del glaucoma, y para producir miosis en cirugías oculares
Alcaloides naturales
Tiene importancia toxicológica, es responsable del
envenenamiento después de la ingestión de varias especies de setas.
pilocarpina
potente que el de la acetilcolina como hipotensor y
100 veces menos activo como un estimulante de la musculatura intestinal lisa
Sus acciones más evidentes son
la copiosa salivación y sudoración
se utiliza ocasionalmente en el tratamiento del glaucoma y contra resta la midriasis causada por atropina
La Arecolina (alcaloide de las semillas de areca catechu)
carece de empleo terapéutico en el
hombre, pero encuentra algún uso veterinario como vermífugo
subtipos de receptores muscarínicos, como la oxotremorina y McNA343
que son selectivos para los receptores M1, pero estos agentes tienen una limitada importancia clinica
Anticolinesterasicos
Los agentes anticolinesterasa (anti-ChE) inhiben las colinesterasas responsables de la hidrólisis de
la acetilcolina
se denominan agentes colinérgicos de acción indirecta
en el tratamiento del
glaucoma, la atonía intestinal, la miastenia gravis y la enfermedad de Alzheimer
importancia toxicológica, por su uso como insecticidas en la
agricultura y como gases de guerra
acetilcolinesterasa
(AChE) y Butirilcolinesterasa (BChE)
consisten en subunidades catalíticas globulares,
que constituyen las formas solubles encontradas en el plasma (BChE) y el líquido cefalorraquídeo AchE
Agentes anticolinesterasicos reversibles
. Las aminas monocuaternarias son representadas por edrofonio y las bicuarternarias por el
ambemonio y demecario
El edrofonio inhibe la AChE uniéndose solamente al sitio aniónico de la enzima
s limitan el uso del edrofonio al diagnóstico de la miastenia gravis.
El ambemonio tiene una acción selectiva y prolongada sobre la AChE, y acción discreta o incluso
nula sobre la BChE
La fisostigmina, neostigmina y piridostigmina son ejemplos de agentes anticolinesterasa del grupo
de carbamatos
cuando se utiliza como anestesia general, el uretano
exhibe cierto grado de actividad anticolinesterasa
Anticolinesterasicos irreversibles
empleados inicialmente como pesticidas agrícolas y posteriormente como arma química
durante la segunda guerra mundial
Entre los compuestos organofosforados, el ecotiofato
(Ecotiopato) y el Diisopropilfluorofosfato (DFP) se consideran una excepción en términos de uso,
ya que tienen aplicabilidad terapéutica en Oftalmología
Estos compuestos sufren la acción de enzimas hidrolíticas presentes en el plasma, los riñones, el
hígado y los pulmones, generando metabolitos que son excretados a través de la orina
La mayoría de los compuestos organofosforados interactúan y la neostigmina sólo con el sitio
esterasico de la enzima
Efectos farmacológicos de los anticolinesterasicos.
actúan sobre las sinapsis colinérgicas autonómicas, la unión
neuromuscular y el SNC
Los efectos autonómicos incluyen bradicardia, hipotensión, secreciones
excesivas, broncoconstricción, hipermovilidad gastrointestinal y reducción de la presión intraocular
La acción neuromuscular causa fasciculaciones y contracturas musculares, que pueden inducir
bloqueo por despolarización
Usos terapéuticos
están relacionadas con
el aparato visual, intestinal y la unión neuromuscular
Los agentes anticolinesterasa desempeñan un papel dominante en el diagnóstico y la terapia de
la miastenia gravis
. El edrofonio se utiliza para este propósito, por su
corta duración de acción y sus efectos secundarios mínimo
La piridostigmina y neostigmina son
los agentes anticolinesterasicos utilizados en la terapia de la miastenia gravis