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Opioides - Coggle Diagram

- - - - Intoxicação X Abstinencia
        
        Intoxicação
        
        Euforia, sedação, analgesia, miose, depressão respiratória (a bradipneia na intoxicação aguda pode chegar a 2-4 irpm)
        
        Antagonista - Naloxona
        
        Abstinencia
        
        Disforia, agitação (tremores, hostilidade e piloereção), dor muscular e abdominal, midríase, cólica-diarreia, dispneia - taquipneia
        
        Deve-se usar metadona
    - - No século XIX conseguiram individualizar os componentes do ópio que geravam os efeitos desejados
        
        É constuido por diversos alcaloides (substanca de caráter básico constituída principalmente por nitrogenio)
        
        Morfina - heroína - codeína
        
        Substancias derivadas indiretamente do ópio, como a heroína, são chamadas de opioides semi-sintéticos
        
        Existem autores que usam os termos opiáceos e opioides como sinonimos
      - Século XX
        
        Sintéticos
        
        Meperidina
        
        Metadona
        
        Tramadol
        
        Fentanil
- - - - Náuseas/vomitos
        
        Ação na área postrema do bulbo gerando o reflexo de vomito
        
        Depressão respiratória
        
        Inibição dos centros respiratórios do tronco encefálico, o que diminui a sensibilidade do sistema nervoso central ao CO2 (redução na resposta ao CO2) o que gera o estímulo da respiração voluntária - pode levar uma paradarespiratória
        
        Dose depedente (quanto maior a dose maior a depressão respiratória)
        
        Miose
        
        Unica substancia psicoativa que causa isso
        
        Sinal patognomonico: sinal exclusivo de uma determinada doença ou condição clínica
  - - - Sistema nervoso entérico
      - Vias biliares: geram contração da vesícula biliar e do esfíncter de Oddi (evita passagem da bile para o duodeno), podendo levar dor biliar, principalmente em colelitíase (pedra na vesícula)
        
        Liberação de histamina pelos mastócitos, principalmente com a morfina
        
        Pele: Rubor
        
        Prurido
        
        Sudorese
        
        ACV - Venodilatação
        
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- - - - Encefalinas
        
        Dinorfinas
        
        N/OFQ
        
        Liberados em situação de estresse corporal: trauma severo, exercicio fisico intenso. Quando liberados ativam os receptores
    - - M
        
        Delta
        
        K
        
        ORL 1
        
        São agonistas
        
        Corta a comunição entre dois neuronios ou congelar ou adormecer o neuronio
        
        Atracés do fechamento dos canais de cálcio - não conseguindo transmitir nenhuma mensagem, visto que é cortado o potencial de ação
        
        Abertura dos canais K > o efluxo (saída) de íons potássio causa a hiperpolarização do neuronio pós-sináptico - não conseguindo despolarizar, deixa o neuronio 'adormecido'
        
        Ou seja, o receptor M age na sinapse
      - Mecanismo de Ação
        
        Ação farmacológica
        
        Analgesia
        
        Espinhal (medula espinhal): Substancia gelatinosa (portão da dor) - onde acontece a comunicação do neuronio sensitivo primário da dor e o neuronio sensitivo secundário da dor, pra onde é conduzido até o tálamo
        
        O receptor M com seu efeito inibitório fecha o portão da dor, deixando o neuronio sensitivo primário mudo e o secundário congelado, sessando a condução do estímulo
        
        Supra- espinhal: Vias descendentes de modulação da dor (tronco encefálico)
        
        Substancia cinzenta periaquedutal - a substancia cinzenta periaquedutal é também conhecida como grísea periaquedutal
        
        Mesencéfalo - núcleo magno da rafe
        
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        Os receptores M inibindo os receptores que inibem essas vias liberariam elas para agir, sendo uma ação central encefálica, deixando o portão da dor fechado. O M gera também de analgesia por interferir no componente emocional da dor, visto que ele está presente também no giro do cíngulo, amígdala e tálamo, alterando a persepção da dor > uma pessoa que usa muito opioides tem menor tolerancia a dor
        
        Supressão do reflexo da tosse
        
        Mas não é indicado apenas para isso
- - - - Liberação intensa de histamina
        
        Ajuda reverter o quadro de edema agudo de pulmão
      - Hidrossolúvel - dificulta sua entrada na barreira hematoencefálica, entrando lentamente no SNC
    - - Lipossolúvel - atravessa com facilidade a barreia hematoencefálica, no SNC ela é convertida em morfina
        
        A heroína é 2-4 vezes mais potente que a morfina
        
        Sensação de euforia muito grande
        
        A tolerancia aos opioides é cruzada, isto é, o uso de um opioide pode gerar tolerancia também aos demais
        
        Podendo levar a dependencia física e/ou dependencia psicológica
      - Codeína
        
        Eficaz por VO, pouco metabolizado pelo fígado
        
        10% convertida em morfina
        
        Associada em outro analgésico, ex. codeína + paracetamol = efeito sinérgico
        
        SINTÉTICOS
        
        Tramadol
        
        VO ou EV
        
        O tramadol é um dos mais fracos agonistas dos receptores M opioides > efeitos colaterais leves
        
        Estimula a liberação de serotonina e a reacaptação de noradrenalina - geram analgesia
        
        Meperidina
        
        Metadona
        
        Ação prolongada
        
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        Fentanil
        
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        Causa muita dependencia e tem efeito tóxico no SNC por causa da normeperidina, podendo causar alucinação, tremor, crise epilética