Please enable JavaScript.
Coggle requires JavaScript to display documents.
เภสัชจลนศาสตร์ เภสัชพลศาสตร์และการใช้ยาอย่างสมเหตุสมผล, นางสาวภัคนันท์…
เภสัชจลนศาสตร์ เภสัชพลศาสตร์และการใช้ยาอย่างสมเหตุสมผล
เภสัชจลนศาสตร์
หมายถึง การศึกษาเกี่ยวกับการเข้าสู่ร่างกายของยา
การกระจายตัวของยา การเปลี่ยนแปลงสภาพยา
การขับยาออกจากร่างกาย
การดูดซึมของยา
เมื่อยาเข้าสู่ร่างกายด้วยวิธีต่างๆ
ยาส่วนใหญ่จะเป็นกรดหรือเบสอ่อน
ผ่านเยื่อหุ้มเซลล์ส่วนใหญ่
Active transport
คุณสมบัติของยาที่ถูกดูดซึมได้ดี
ละลายได้ในไขมัน
ยาอยู่ในลักษณะที่ไม่แตกตัวเป็นอิออน
มีขนาดโมเลกุลเล็ก
ปัจจัยที่มีผลต่อการดูดซึมของยา
คุณสมบัติทางฟิสิกส์ของยา
คุณสมบัติของยาเตรียม
คุณสมบัติทางเภสัชวิทยาของยา
ปฏิกิริยาของยากับยาหรือสารอื่นในทางเดินอาหาร
ปัจจัยที่เกี่ยวกับการทางานระบบทางเดินอาหาร
ระยะเวลาส่งผ่านอาหารจากกระเพาะอาหารไปลาไส้เล็ก
ความเป็นกรดด่างในระบบทางเดินทางอาหาร
อนไซม์ในระบบทางเดินอาหาร
บริเวณที่ยาจะถูกดูดซึม
การไหลเวียนของเลือด
การจะออกฤทธิ์ได้ยาจะต้องมีความเข้มข้นในเลือดระดับหนึ่ง
การกระจายตัวของยา
จะเข้าไปอยู่ในของเหลวของส่วนต่างๆของร่างกาย
ปริมาตรการกระจายตัว
ขนาดยาที่ให้/ความเข้มข้นของยาในกระแสเลือด
Dextran
Salicylate
เอทิลแอลกอฮอล์ บาร์บิทูเรต
Quinacrine
การเข้าสมองส่วนกลางของยา
ยาที่อยู่ในกระแสเลือดจะเข้าสมองได้ ก็ต่อเมื่อละลายในไขมันได้ดี ไม่มีประจุ
การผ่านผนังรกของยา
รกเป็นส่วนสาหรับการซึมผ่านของสารอาหาร
ยาที่จะผ่านผนังรกไปสู่ทารกได้จะต้องละลายได้ดีในไขมัน
ปัจจัยที่มีผลต่อการกระจายตัวของยา
ขนาดของโมเลกุล
ความสามารถในการจับกับโปรตีน
สภาพความเป็นกรดด่างของสารละลายที่ยาละลายอยู่
การสะสมของยา
อาจจะถูกสะสมไว้ เมื่อได้รับยาในขนาดสูงและบ่อยครั้ง
ผิวหนัง ได้แก่ ยารักษาโรคที่เกิดจากเชื้อรา Griseofulvin
ไขมัน ได้แก่ ยาสลบ Thiopental
กระดูก ได้แก่ Tetracycline ปรอท ตะกั่ว แคลเซียม
ปอด ได้แก่ ยารักษามาลาเรียคลอโรควิน
ตับ ได้แก่ ยารักษามาลาเรียและควินาครีน
เภสัชพลศาสตร์
การเปลี่ยนแปลงสภาพของยาในร่างกาย
ถูกเปลี่ยนแปลงที่ตับ โดยปฏิกิริยาเคมีต่างๆ
ยาที่ได้รับเข้าไปให้ได้สารที่ละลายน้าได้มากขึ้น
จะเป็นการ Conjugation กับสารพวก Glucuronic acid, Sulfuric acid Acetic acid
สารที่ให้อิเล็กตรอนจะมีเลขออกซิเดชันเพิ่มขึ้น
สารที่ให้อิเล็กตรอนจะมีเลขออกซิเดชันลดลง
น้าเข้าไปสลายพันธะ
Conjugation reaction
ได้สารที่ละลายได้น้ามากขึ้น เพื่อสามารถขับออกทางร่างกายได้
ได้สารที่มีฤทธิ์น้อยลงหรือหมดฤทธิ์ Nitroglycerine ทาปฏิกิริยา Reduction เกิดสารใหม่ที่มีประสิทธิภาพลดลง
ได้สารที่ออกฤทธิ์เหมือนเดิม จะต้องมีการเปลี่ยนแปลงหลายครั้งจนกว่าจะหมดฤทธิ์
ได้สารที่มีฤทธิ์ สารบางชนิดเมื่อเข้าสู่ร่างกายในลักษณะที่ไม่มีฤทธิ์
ปัจจัยที่มีผลต่อการเปลี่ยนแปลงของยา
พันธุกรรม
พยาธิสภาพ
สิ่งแวดล้อม
ลักษณะทางสรีรวิทยา กรณีอายุน้อย
การได้รับยาเป็นระยะเวลานาน จะทาให้ยาบางชนิดเปลี่ยนแปลงสภาพได้มากขึ้นกว่าเดิม
การได้รับยามากกว่าหนึ่งชนิดพร้อมๆกัน
ปฏิกิริยาระหว่างยา
ค่าครึ่งชีวิต
เวลาที่ปริมาณของยาในเลือดลดลงครึ่งหนึ่ง
ค่าครึ่งชีวิตมีความสัมพันธ์กับระยะเวลาในการออกฤทธิ์ของยา
A มีค่าครึ่งชีวิตยาวกว่า B แสดงว่า A จะออกฤทธิ์ได้นานกว่า B
การให้ยา 1 ครั้ง จะต้องใช้ 4 ค่าครึ่งชีวิต ยาจึงจะถูกขับออกจากร่างกายหมด
การขับยาออกจากร่างกายทางไต
กาจัดยาที่สาคัญที่สุด
ยาที่ถูกขับออกจะต้องอิสระละลายได้ดีในน้า
กรองที่ Glomerular filtration
การขับยาออกจากร่างกายทางอวัยวะอื่นๆ
การขับยาออกทางระบบทางเดินอาหาร
การขับยาออกทางปอด
การขับยาออกทางผิวหนังและเหงื่อ
การขับยาออกทางน้านมและน้าตา
กลไกการออกฤทธิ์ของยา
การออกฤทธิ์ของยาโดยไม่ผ่านตัวรับ
การทาลายกรดในกระเพาะอาหาร
กระตุ้นให้ลาไส้เคลื่อนไหวมากขึ้น
ช้ในการกาจัดทองแดงออกจากร่างกาย
ออกฤทธิ์โดยการขัดขวางการสร้างโปรตีนหรือ DNA ของเชื้อจุลชีพ
อาศัยในการสร้าง Dihydrofolic acid
ออกฤทธิ์โดยการแทรกตัวเข้าไปในโมเลกุลใหญ่ๆที่ร่างกายหรือจุลินทรีย์สร้างขึ้น
การออกฤทธิ์ที่ต้องผ่านตัวรับที่เฉพาะเจาะจง
การออกฤทธิ์ของยาค่อนข้างเฉพาะเจาะจง
การเปลี่ยนแปลงสูตรทางเคมีของยาไปเพียงเล็กน้อย
ยาออกฤทธิ์ในขนาดน้อย
มียาอีกชนิดหนึ่งมาปิดกั้นการออกฤทธิ์ได้อย่างเจาะจง
การออกฤทธิ์ของยาเป็นสัดส่วนโดยตรงกับจานวนตัวรับที่ไปจับ
ความสามารถในการจับกับตัวรับ (Affinity)
ยาที่ออกฤทธิ์ผ่านตัวรับ (Agonist)
ยาต้านการออกฤทธิ์ (Antagonist)
เมื่อยาจับกับตัวรับแล้ว จะต้องมีสารสื่อตัวที่สอง (Second messengers)
ยาชนิดเดียวกันจับกับตัวรับต่างกันจะมีสารสื่อตัวที่สองต่างกัน
ยาชนิดเดียวกันจับกับตัวรับชนิดเดียวกันแต่ต่างอวัยวะให้ผลต่างกัน
การศึกษากลไกการออกฤทธิ์ของยา
ฤทธิ์ของยาเปลี่ยนไปโดยมีการเปลี่ยนแปลงระดับยาในเลือด
ยาออกฤทธิ์ได้มากกว่าเดิม อาจเกิดจากการขับถ่ายยาออกจากร่างกายลดน้อยลง
ยาออกฤทธิ์ได้น้อยกว่าเดิม อาจเกิดจากการขับถ่ายยาออกจากร่างกายเพิ่มมากขึ้น
การได้รับยาขนาดเดียวกันเป็นระยะเวลานานๆ
กรณีรับยา 2 ชนิด ยาบางชนิดสามารถจับกับตัวรับของยาอีกชนิดได้
ประสิทธิผลของยาอาจลดลง
กรณียาออกฤทธิ์โดยอ้อม
ปัจจัยที่ผลต่อการออกฤทธิ์ของยา
ปัจจัยเกี่ยวกับผู้ใช้ยา
พันธุกรรม
สิ่งแวดล้อม
ปัจจัยที่เกี่ยวกับยา
อาการไม่พึงประสงค์จากการใช้ยา
อาการที่คาดคะเนได้
Diazepam หากใช้ขนาดสูงในช่วงเวลากลางวันจะทาให้ง่วงนอน
การใช้ยาต้านการเกิดลิ่มเลือดในขนาดสูง อาจทาให้เลือดออกได้
ยาระงับปวดประเภทมอร์ฟีน ทาให้ท้องผูกได้
ยากลุ่ม Anticholinergic agentทำให้ปากแห้ง ตาพร่าได้
ปฏิกิริยาต่อกันแบบเคมีฟิสิกส์
Amphotericin ต้องละลายใน 5%
ยาต้านการเกิดลิ่มเลือด Heparin
ปฏิกิริยาต่อกันแบบฤทธิ์วิทยา
Barbiturates จะเสริมฤทธิ์กันในการกดประสาทส่วนกลาง
Amphetamine จะทาให้ยาลดความดันเลือดลดน้อยลง
Isoproterenol มีประสิทธิภาพลดน้อยลง
ปิดกั้นการนาสารสื่อประสาทกลับเข้าเซลล์
ยาลดกรดในกระเพาะอาหารจะทาให้การดูดซึมยาที่เป็นกรดอ่อนลดน้อยลง
ยาเพิ่มการเคลื่อนไหวของลาไส้จะลดการดูดซึมของยา
ยาที่ลดการเคลื่อนไหวของลาไส้ ทำให้เพิ่มการดูดซึมของยาบางตัว
ยาระบาย Mineral oil จะลดการดูดซึมของวิตามินที่ละลายในไขมัน
การกระจายตัวของยา
ยาที่จับกับโปรตีนได้ดี ทาให้เกิดอาการไม่พึงประสงค์ได้ถ้าถูกปล่อยให้เป็นอิสระ
การเปลี่ยนแปลงของยา
จะยับยั้งการทางานของเอนไซม์ที่ตับ
การขับยาออกจากร่างกาย
ขับยาออกทางไตของยาที่เป็นด่างอ่อน
ลดการขับออกทางไตของยา Methotrexate และ Penicillin
คุณภาพของผลิตภัณฑ์ยา
มีฤทธิ์กัดกระเพาะอาหารอย่างแรง
ถูกแสงและความร้อน
การเก็บยาแอสไพรินไว้ในที่ชื้น
ยาปฏิชีวนะที่เก็บไว้นาน จะทาให้คุณภาพลดลง
ยาที่ผลิตต่างบริษัทจะได้ผลในการรักษาโรคไม่เท่ากัน
สาเหตุเนื่องจากผู้ป่วย
เด็กจะมีการทางานของเอนไซม์ที่ใช้ในการเปลี่ยนแปลงยาทาหน้าที่ไม่สมบูรณ์
ผู้สูงอายุ จะมีการเปลี่ยนแปลงของยาและการขับถ่ายยาลดลง
ผู้ป่วยที่มีแผลในกระเพาะอาหาร ไม่ควรให้ยาแอสไพริน เพราะจะทาให้มีเลือดออกในกระเพาะอาหารมากขึ้น
ชนชาตินิโกรจะขาดเอนไซม์ Acetylase ที่ทาลายยารักษาวัณโรค Isoniazid
อันตรายที่เกิดจากพิษยา
การแพ้ยา (Drug allergy)
การแพ้ยาแบบ Anaphylaxis
อาการแพ้ที่ไม่รุนแรง เป็นการแพ้ยาที่เกิดขึ้นทันทีทันใด ทาให้มีผื่นคันและบวม
อาการแพ้ยาชนิดทิ้งช่วง
หลักการรักษาอาการพิษของยา
แนวทางการรักษาผู้ป่วย คือ ลดปริมาณการดูดซึมของยา
Chemical antidotes เพื่อทาปฏิกิริยากับสารพิษให้ได้สารประกอบที่มีพิษน้อยลง
Receptor antidotes เพื่อแย่งจับกับสารพิษที่ตัวรับ
Dispositional antagonism
Functional antagonist
การใช้ยาอย่างสมเหตุสมผล
ผู้ป่วยได้รับยาที่เหมาะสมกับปัญหาสุขภาพ
ขนาดที่เหมาะสมกับผู้ป่วยแต่ละราย
ระยะเวลาการรักษาที่เหมาะสม
ค่าใช้จ่ายต่อชุมชนและผู้ป่วยน้อยที่สุด
เป็นยาที่มีคุณภาพ มีประสิทธิผลจริง
สนับสนุนด้วยหลักฐานที่เชื่อถือได้
มีราคาเหมาะสม คุ้มค่าตามหลักเศรษฐศาสตร์
ไม่เป็นการใช้ยาอย่างซ้าซ้อน คานึงถึงปัญหาเชื้อดื้อยา
การให้ยาที่ไม่เลือกปฏิบัติ
กุญแจสาคัญ 6 ประการ “PLEASE”
P : Pharmacy and Therapeutics Committee Strengthening
การมีพันธกิจที่มั่นคง
L : Labeling and Leaflet
ฉลากยามาตรฐาน (RDU label)
ฉลากยาเสริม (Extended label)
เอกสารข้อมูลยาสาหรับประชาชน (Patient information leaflet)
E : Essential RDU Tools
คาแนะนาการใช้ยาในกลุ่มยาเป้าหมาย
เภสัชตารับที่รายการยาถูกคัดเลือกอย่างโปร่งใส
แนวทางการส่งตรวจและการตรวจทางห้องปฏิบัติการ
การจัดหาร่วมกับการจัดทาระบบข้อมูลอิเล็กทรอนิกส์ด้านยา
ระบบและวิธีการปฏิบัติในการประเมิน
นโยบายด้านยาที่จาเป็นต่อระบบการใช้ยาที่สมเหตุผล
A : Awareness for RDU Principles among Health Personnel and Patients
S : Special Population care
ผู้สูงอายุ
สตรีตั้งครรภ์
สตรีให้นมบุตร
ผู้ป่วยเด็ก
ผู้ป่วยโรคตับ
ผู้ป่วยโรคไตเรื้อรัง
E : Ethics in Prescription
นางสาวภัคนันท์ ภารมาตย์ รหัสนิสิต 6305010136