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Princípios da Psicofarmacologia: Farmacodinâmica, Outros receptores -…
Princípios da Psicofarmacologia:
Farmacodinâmica
A interação entre fármaco e seu receptor pode ser descrita por uma curva.
A interação ocorre durante a fase da farmacodinâmica e é determinada por forças intermoleculares.
Os tipos de receptores que se ligam aos fármacos são: Canais iônicos, Receptores acoplados a proteína G, Receptores ligados a quinases e Receptores nucleares.
A curva de interação mostra o efeito do fármaco.
Como esses fármacos afetas processos naturais, seu efeito segue uma curva natural.
Concentração e Resposta
A resposta normalmente aumenta na proporção da dose.
Assim, quando a dose aumenta, a taxa de resposta tende a diminuir e não provocar mais aumento na resposta.
Por exemplo, um remédio de insônia para de aumentar a resposta quando você dorme.
Potência:
Concentração necessária para gerar o efeito. Quanto menor a concentração do fármaco maior potência.
Eficácia:
Capacidade do fármaco produzir uma resposta. Quanto mais próxima da resposta máxima maior eficácia.
Agonistas
Qualquer fármaco que se ligando a um receptor ativa o mesmo.
Quando o agonista deixa o sítio de interação o receptor normalmente é desativado.
Alguns agonistas ativam permanentemente o receptor.
Antagonistas
Qualquer droga que se liga a um receptor e evita sua ativação.
Competitivo:
Qualquer um que compete pela ligação do agonista no sítio de interação.
Não-Competitivo:
Qualquer um que se liga ao receptor em local diferente do sítio de interação.
Antagonista Químico:
Qualquer fármaco que se liga ao agonista e o inativa.
Antagonista Fisiológico:
Qualquer substância que ao se ligar ao receptor produz efeitos opostos ao do agonista.
Receptores e a transdução de sinal
Sítio de atuação dos fármacos:
45% Receptores.
26% Enzimas.
7% Desconhecido.
5% Canais iônicos.
2% Receptores Nucleares.
2% DNA.
1% Hormônios e fatores.
Processo que gera sinais químicos e físicos.
O processo mais comum é a fosforilação da proteína.
Os receptores de membrana são ativados, eles traduzem a informação enviada pelo fármaco.
Sinais intracelulares: Essa sinalização envolve modificações do metabolismo como produção de substâncias, fosforilação, ativação de inibidores.
Sinais extracelulares: Fármacos, neurotransmissores, neuropeptídeos, hormônios, calor, frio, luz, glicose...
Mecanismos de sinalização
Vias de sinalização moleculares são iniciadas através de receptores.
O sinal passa por transdutores intracelulares, que podem ou não conduzir a ampliação do sinal.
Segundo mensageiro são ativados e modulam as moléculas.
A sinalização celular produz efeitos intracelulares dependendo de cada tipo de célula.
Receptores Canais Iônicos Transmembranares
São canais proteicos que se abrem diretamente em resposta a igação.
Bloqueadores - Permeabilidade bloqueada.
Moduladores - Aumento ou redução da probabilidade de abertura.
Receptores Acoplados a Proteína G
Compõem um sistema modular que permite a transmissão de sinais no organismo.
São proteínas da membrana que compartilham uma estrutura de sete transmembranares.
A proteína G são classificadas de acordo com sua estrutura e subunidade.
As principais são:
G estimuladora: Ativa os canais de cálcio e ativa a adenilil ciclase.
G inibitória: Ativa os canais de potássio, inibe a adenilil ciclase.
Go: Inibe os canais de cálcio.
Gq: Ativa a fosfolipase C.
G 12/13: Diversas interações com transportadores de íons.
Receptores com domínio enzimático citosólico
São receptores que atravessam uma vez a membrana celular.
Formam dímeros ou múltiplas subunidades.
Atuam por fosforilação ou desfosforilação de aminoácidos.
A fosforilação de proteínas é a transferência do grupo fosforila do ATP para aminoácidos. A desfosforilação é a remoção do grupo fosforila destes aminoácidos.
Receptores Intracelulares
São:
Fatores reguladores da transcrição.
Proteínas estruturais.
Enzimas citoplasmáticas.
Outros receptores
Transportadores de Neurotransmissores
Moléculas que garantem a recaptação pré-sináptica.
São bem importantes na psicofarmacologia.
12 domínios transmembranares.
Enzimas extracelulares
Está fora da membrana plasmática.
Inibidor de acetilcolina.
Regulação dos receptores
A exposição a fármacos agonistas ou antagonistas podem modular a dinâmica dos receptores.