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Analgésicos - Coggle Diagram
Analgésicos
ÁCIDO ACETILSALICÍLICO
El ácido salicílico es tan irritante que sólo se puede utilizar en forma externa; por tanto, se han sintetizado diversos derivados de este ácido para aplicación sistémica.
La acción de los salicilatos suele deberse a su contenido de ácido salicílico. Los efectos del ácido acetilsalicílico en gran parte son causados por su propiedad para acetilar proteínas.
Además de su efecto sobre la biosíntesis de prostaglandinas, el mecanismo de acción de los salicilatos en la enfermedad reumática también puede conllevar efectos sobre otros procesos celulares e inmunológicos en los tejidos mesenquimatosos y conjuntivos.,
Se absorben con rapidez, en parte
en el estómago pero sobre todo en la porción alta del intestino
La absorción de salicilatos ocurre por difusión pasiva principalmente de ácido salicílico no disociado o ASA a través de las membranas del tubo digestivo.
Concentración máxima 1 hora, unión a proteínas 80 al 90%, Tiempo medio terapéutica 2 a 3 hrs, Tiempo media dosis tópica 15 a 30 hrs.
Dosis: Antiplaquetario 40 a 80 mg/día. Dolor o fiebre: 325 a 650 mg a -4 hrs. Niños mg/km cada 4 a 6 hrs.
Inhibición de la COX-1 plaquetaria permanente. Efectos secundarios principales grastrointestinales, prolongación del tiempo de sangría, hipersensibilidad.
PARACETAMOL
El paracetamol aumenta el umbral a los estímulos dolorosos y, por lo tanto, ejerce un efecto analgésico contra el dolor debido a diversas causas. Se vende sin prescripción y se utiliza como analgésico doméstico frecuente.
El paracetamol es una alternativa eficaz al ácido acetilsalicílico como fármaco analgésico-antipirético. Sin embargo, sus efectos antiinflamatorios son mucho más débiles.
El paracetamol es bien tolerado y tiene una baja frecuencia de efectos secundarios en el tubo digestivo. Sin embargo, la sobredosis aguda puede causar hepatopatía grave y el número de intoxicaciones accidentales o deliberadas por paracetamol sigue aumentando.
Concentración máxima 30-60 min, unión a proteínas 20-50min, Tiempo medio 2 hrs.
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KETOROLACO
Dosis: <65 años: 20 mg (oral) luego 10 mg cada 4 a 6 h (sin sobrepasar 40 mg/24). >65 años: 10 mg cada 4-6 h (sin sobrepasar 40mg/24).
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Concentración máxima 30-60 min, unión a proteínas 99%, Tiempo medio 4-6 hrs.
El ketorolaco es un derivado heteroaril del ácido acético que es un analgésico potente, pero con propiedades antiinflamatorias moderadamente eficaces.
Los efectos secundarios con las dosis ora les habituales consisten en somnolencia, mareos, cefalea, dolor abdominal, dispepsia, náusea y dolor en el lugar de la inyección.
CELECOXIB
Se desconoce la biodisponibilidad del celecoxib oral, pero las concentraciones plasmáticas máximas se alcanzan 2 a 4 h después de tomar la dosis.
El celecoxib se une en forma considerable a las proteínas plasmáticas. Se excreta poca cantidad del fármaco sin modificaciones. La mayor parte se excreta como ácido carboxílico y metabolitos de glucurónido en la orina y las heces
La semivida de eliminación es ~11 h. El fármaco se suele administrar una o dos veces al día durante el tratamiento crónico
La dosis recomendada para tratar la artrosis es 200 mg/día, una sola dosis o fraccionada en dos dosis de 100 mg. En el tratamiento de la artritis reumatoide, la dosis recomendada es 100 a 200 mg dos veces al día. En vista de su riesgo cardiovascular, se recomienda a los mé dicos utilizar la dosis más baja posible por el periodo más breve posible
Los estudios comparativos con placebo han establecido que el celecoxib confiere un riesgo de infarto del miocardio y apoplejía y esto al parecer guarda relación con la dosis y el riesgo subyacente de enfermedades cardiovasculares que precedieron a la administración del fármaco.
IBUPROFENO
El ibuprofeno se absorbe en forma rápida, se une con avidez a la proteína y experimenta metabolismo hepático (90% es metabolizado a derivados de hidroxilato o carboxilato) y excreción renal de los metabolitos.
La semivida es de ~2 h. El equilibrio lento con el espacio sinovial significa que sus efectos antiartríticos pueden persistir después que disminuyen las concentraciones plasmáticas
Se considera que el ibuprofeno es mejor tolera do que el ASA y la indometacina, y se ha usado en pacientes con un antecedente de intolerancia digestiva a otros NSAID. Pero, 5 a 15% de los enfermos experimenta efectos secundarios gastrointestinales
Se pueden utilizar dosis ≤800 mg cuatro veces al día en el tratamiento de la artritis reumatoide y la artrosis, pero a me nudo son adecuadas dosis más bajas. La dosis habitual para el tratamiento del dolor leve a moderado, como el de la dismenorrea primaria, es de 400 mg cada 4 a 6 h si es necesario. Para tratar el dolor o la fiebre, se administra ibuprofeno intravenoso en una dosis de 100 a 800 mg en el curso de 30 min cada 4 a 6 h.
DICLOFENACO
Tiene actividades analgésicas, antipiréticas y antiinflamatorias
El diclofenaco, un derivado del ácido fenilacético, es uno de los NSAID que más se utilizan en Estados Unidos
El diclofenaco tiene una absorción rápida, una considerable unión a las proteínas y una semivida de 1 a 2 h
PIROXICAM
Se absorbe por completo tras la administración oral y experimenta recirculación enterohepática; sus concentraciones plasmáticas máximas se alcanzan al cabo de 2 a 4 h
Después de la absorción, el piroxicam se une de manera ex tensa (99%) a las proteínas plasmáticas. Las concentraciones en el plasma y en el líquido sinovial son similares en estado de equilibrio dinámico.
Puede inhibir la activación de neutrófilos, al parecer de manera independiente a su capacidad para inhibir la COX; de ahí que se hayan propuesto otros meca nismos de la acción antiinflamatoria, entre ellos la inhibición de la proteoglucanasa y la colagenasa en el cartílago.
PARECOXIB
El parecoxib es el único NSAID selectivo de la COX-2 ad ministrado mediante inyecciones y está demostrado que es un analgésico eficaz durante el periodo perioperatorio cuan do los pacientes no pueden tomar el fármaco por vía oral.
se absorbe con rapidez (~15 min después de la inyección intramuscular) y es convertido (15 a 50 min) mediante desoximetilación en valde coxib, el fármaco activo
Estudios clínicos indican que las compli caciones cardiovasculares atribuibles a los NSAID selectivos de la COX-2 son proporcionales al riesgo cardiovascular inicial y a la duración de la exposición al fármaco
MELOXICAM
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Demuestra un incremento de 10 tantos en la selectividad para la COX-2 en los análisis ex vivo. Sin embargo, esto es muy variable y aún no se ha establecido una ventaja clínica o riesgo para el fármaco. De hecho, aun con biomarcadores sustitutivos, la relación con la dosis es no lineal. La lesión gástrica es mucho menor que con el piroxicam (20 mg/día) en personas tratadas con 7.5 mg/día de meloxicam, pero se pierde la ventaja con una dosis de 15 mg/día.