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FARMACOLOGIA PARASITARIA, UNIV: CLEYSSON BREAHAM MAMANI RAMOS - Coggle…
FARMACOLOGIA PARASITARIA
IMPORTANCIA DEL DESARROLLO DE NUEVOS FARMACOS
-La falta de fármacos eficientes, la resistencia que generan, el hecho de que grandes núcleos de población no tienen acceso a los medicamentos
-han sido factores que empujan hacia la búsqueda y desarrollo de fármacos antiparasitarios más potentes, menos tóxicos, de espectro amplio y de fácil acceso a la población
En caso de lograr la obtención, producción y aplicación de fármacos con tales características, cabría la posibilidad de que se lograse contener y tratar mejor los problemas de salud generados por los parásitos
ESCENARIO ACTUAL DE FARMACOS CONTRA INFECCIONES PARASITARIAS
no se han mejorado de manera sustancial los fármacos antiparasitarios que existen en el mercado
Es grave la situación de que no haya fármacos para parasitosis específicas y que haya lentitud en su diseño, evaluación y producción
IMPORTANCIA DE LA APLICACION DE NUEVAS TECNOLOGIAS PARA EL DESARROLLO DE FARMACOS ANTIPARACITARIOS
El descubrimiento y desarrollo de fármacos es un proceso complejo, largo, costoso y riesgoso
para llegar al desarrollo del medicamento exitoso habrían de haberse recorrido etapas diferentes
FARMACOS ANTIPARASITARIOS BASADOS EN MOLECULAS DEL BENCIMIDAZOL Y NITROHETEROCICLOS
los fármacos con amplio espectro de acción son los derivados del bencimidazol y los nitroheterociclos
-eficientes en el tratamiento de las enfermedades parasitarias
-son sencillas de sintetizar
-se pueden modificar exitosamente
-son estables
-el costo de su producción es relativamente barato
BENCIMIDAZOLES (BZM)
uso de los fármacos antihelmínticos
ABZ, MBZ y, en menor uso, tiabendazol
LIMITANTES:
pobre solubilidad y escasa
absorción
por sus cualidades
de espectro amplio antihelmíntico
alta actividad contra larvas y
adultos de nematodos y cestodos
aplicación sencilla en humanos, junto con otros antihelmínticos
tratamiento de las
helmintiosis
ACTIVIDAD:
antihelmíntica y antiprotozoaria
-antibacterianas, anticancerígenas, insecticidas y
antimicóticas
NITROHETEROCICLOS
Los 5-nitroimidazoles poseen una estructura heterocíclica consistente en un núcleo de imidazol con un grupo nitro en posición 5
Estos compuestos son los agentes terapéuticos más efectivos y ampliamente usados para el control de G. intestinalis y los únicos disponibles para el tratamiento de infecciones por T. vaginalis
. Los 5-nitroimidazoles más utilizados son
MTZ y tinidazol
considerado el MTZ como agente que induce carcinogenicidad en animales de experimentación
TIMIDAZOL aunque es un antiprotozoario se ha empleado contra infecciones por bacterias anaeróbicas, como agente profiláctico en pacientes que han sido sometidos a cistectomía o cirugía colorrectal
PERSPECTIVAS PARA LA PRODUCCION DE FARMACOS ANTIPARASITARIOS HIBRIDOS
se ha considerado que los compuestos pueden ser fusionados y así mantener
sus propiedades antiparasitarias originales, logrando con ello compuestos híbridos con mejor espectro de acción
Este tipo de modificaciones moleculares se basa en la toma de sustancias químicas de actividad biológica conocida (prototipo), el diseño de la molécula híbrida, su síntesis y evaluación comparando sus congéneres, homólogos o análogos estructurales
VENTAJAS
• Síntesis similar a la de los prototipos, lo cual implica que se
ahorre tiempo y dinero.
• Probabilidad de que la producción de los nuevos fármacos sea
más económica.
Grandes probabilidades de congéneres homólogos y análogos,
obteniendo compuestos con propiedades farmacológicas similares a las de los prototipos
• Determinación de las relaciones estructura-actividad generada
por los datos que se hayan reunido al respecto.
• Uso de los mismos métodos biológicos de ensayos para los prototipos.
OBJETIVOS
a) descubrir el grupo farmacofórico esencial, el cual es el rasgo de la molécula que proporciona la acción farmacológica
b) obtener fármacos que tengan mejores propiedades que el prototipo (mayor potencia, menor toxicidad, mayor especificidad, mayor duración de acción
UNIV: CLEYSSON BREAHAM MAMANI RAMOS
