Proteína G: A proteina G é um complexo formado por 3 sub-unidades (Alfa, Beta e Gama). Que em "situações normais", sem nenhuma ativação, esse complexo fica ali, como se estivesse em situação latente. Uma vez que o agonista se liga a esse receptor ocorre uma mudança na conformação tanto do receptor quanto da proína G e a parte chama de Alfa se solta da Beta e da Gama, ou seja, é separada das outras unidades. Essa sub-unidade chamada de Alfa vai se ligar a um outro componente da célula chamada de efetor, e é ele (o efetor) que irá produzir sinais dentro da célula.
A maioria dos neurotransmissores que conhecemos se ligam a esse tipo de receptor, e assim, a maioria dos fármacos com este foco se ligam também a esse grupo de receptores, que representam cerca de 50% dos receptores que tem em nossas células.