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Oxaliplatina Oxaliplatin-2D-skeletal, Referências: - Coggle Diagram
Oxaliplatina
:hospital:
Usos clínicos
Quimioterápico
Tratamento de câncer colorretal
:gear:
Mecanismo de ação
Os dois grupos amina são substituídos por ciclohexildiamina para melhorar a atividade antitumoral
A oxaliplatina sofre
conversão não enzimática
em derivados ativos por meio do deslocamento do ligante de oxalato
Formação de
espécies reativas transitórias
Monoaquo e diaquo DACH platinum
Se ligam
covalentemente
com macromoléculas
Após a ativação, a oxaliplatina liga-se preferencialmente às porções guanina e citosina do DNA
Reticulação do DNA
Inibição da síntese e da transcrição do DNA
Farmacocinética
:pill:
Os ligantes de cloro são substituídos pelo oxalato bidentado derivado do ácido oxálico para melhorar a solubilidade em água
Absosrção
Biodisponibilidade completa após administração intravenosa
Quando uma infusão intravenosa única de 2 horas de oxaliplatina na dose de 85 mg /m² é administrada, a concentração sérica máxima foi de 0,814 mcg /mL
Volume de distribuição
No final de uma infusão de oxaliplatina de 2 horas, aproximadamente 15% da platina administrada está presente na circulação sistêmica
Os 85% restantes são rapidamente distribuídos nos tecidos ou eliminados na urina
Metabolismo
Oxaliplatina sofre conversão não enzimática em soluções fisiológicas em derivados ativos por meio do deslocamento do ligante de oxalato lábil
Formação de espécies reativas transitórias
Ligação a macromoléculas
Não há evidência de metabolismo mediado pelo citocromo P450 in vitro
Eliminação
Excreção renal
A ligação da platina (metabólito ativo) às proteínas plasmáticas é irreversível e superior a 90%, principalmente à albumina e às gamaglobulinas
Ligação irreversível aos eritrócitos
Infusão
Farmacodinâmica
:pill:
inibe seletivamente a síntese do DNA
Em altas concentrações do fármaco, o RNA celular e a síntese de proteínas também são suprimidos
:warning:
Efeitos adversos
Uso prolongado
Depressão da gametogênese
Aumento no risco do desenvolvimento de leucemia não linfocítica aguda
Hipersensibilidade, taquicardia, alopecia, dor abdominal, sintomas gastrointestinais (constipação, diarreia, náusea, vômito), anemia, neutropenia, trombocitopenia
Disestesia faringolaringeal, neuropatia aguda ou persistente, parestesia, tosse, dispneia, nefrotoxicidade, fadiga, febre.
:arrow_heading_up:
Interações medicamentosas
Abatacepte
Aumenta risco da gravidade dos efeitos adversos
Adalimumab
Budesonida
Dexametasona
Abemaciclib
Diminui a taxa de excreção da oxaliplatina, podendo aumentar os níveis séricos
Abciximab
Risco de sangramento
Ácido acetilsalicílico
Amitriptilina
Prolongamento do QTc
Azitromicina
Ciprofloxacino
Metformina
Aumenta a concentração sérica da oxaliplatina
:pill:
Classe farmacológica
Alquilantes e agentes relacionados
Grupo dos compostos de platina
Agente antineoplásico
Referências:
:desktop_computer:
Drugbank
:desktop_computer:
Pubmed
:desktop_computer: Rang, H.P., Dale, M.M., Ritter, J.M., Flower, R.J., Henderson, G. Farmacologia. 7ª
ed. Rio de Janeiro: Elsevier, 2012.
