Please enable JavaScript.
Coggle requires JavaScript to display documents.
ยาต้านจุลชีพ, นางสาวภัคนันท์ ภารมาตย์ รหัสนิสิต 6305010136 - Coggle Diagram
ยาต้านจุลชีพ
Anti-bacterial drugs
β- Lactam antibiotics
Penicillin
มีโครงสร้างเป็น 6-β-aminopenicillanic acid
Natural penicillins : มี Penicillin G
เป็นยาต้นแบบได้จากเชื้อ Penicillium chrysogenum และ Penicillin V
เป็นอนุพันธ์ของ Penicillin G มีขอบเขตการออกฤทธิ์แคบ
มีฤทธิ์ดีต่อเชื้อแกรมบวกรูปกลม
Ampicillin, Amoxicillin ขอบเขตการออกฤทธิ์กว้างขึ้น มีผลต่อเชื้อแกรมลบรูปแท่งบางชนิดด้วย
ออกฤทธิ์ฆ่าเอแบคทีเรียโดยจับกับ Specific penicillin-blinding proteins (PBPs)
Penicillin V ถูกดูดซึมจากทางเดินอาหารได้ดีกว่า Penicillin G
เนื่องจากมีความทนต่อกรดได้ดีกว่า
ควรรับประทานอาหารขณะท้องว่าง
ยากลุ่ม Penicillin สามารถผ่านรกได้
อาการไม่พึงประสงค์ อาจทาเกิดอาการแพ้ยา อาจมีการเจริญของ Clostridium difficile ซึ่งทาให้มีอาการท้องเดินได้
Cephalosporins
มีโครงสร้างสัมพันธ์กับ Penicillins มีฤทธิ์ทางเภสัชวิทยาที่คล้ายคลึงกัน
แบ่งยาออกเป็นรุ่นต่างๆ ซึ่งมีความแตกต่างกันในขอบเขตการออกฤทธิ์ต้านแบคทีเรียและเภสัชจลนศาสตร์
ยารุ่นใหม่กว่าจะมีฤทธิ์ต้านเชื้อแบคทีเรียแกรมลบได้กว้างขึ้น
ฤทธิ์ที่ไม่พึงประสงค์ คือ อาการแพ้ยา อาจมีการแพ้ข้ามกลุ่มกับ Penicillin ได้
รุ่นที่ 1 : Cephalothin, Cephapirin, Cephradine, Cefazolin, Cephalexin, Cefadroxil
รุ่นที่ 2 : Cefamandole, Cefoxitin, Cefaclor, Cefprozil, Cefmetazole, cefuroxime, cefuroxime axetil, Cefonicid, cefotetan, Loracarbef
รุ่นที่ 3 : Cefotaxime, Moxalactam, Ceftizoxime, Ceftriaxone, Cefixime. Cefoperazone, Ceftazidime, Ceftibutin, Cefpodoxime proxetil
รุ่นที่ 4 : Cefepime
Carbapenams
เป็นยาที่ทนต่อการถูกทาลายโดยเอนไซม์ β-lactamase ของเชื้อแบคทีเรีย
มีกลไกการออกฤทธิ์คล้าย Penicillins มีฤทธิ์กว้างต่อแบคทีเรียทั้งชนิด แกรมบวกและแกรมลบ
ทั้งกลุ่มที่ใช้และไม่ใช้ออกซิเจน รวมทั้งพวกที่ดื้อต่อยาอื่น
มี Post-antibiotic effect (PAE) ต่อเชื้อแกรมลบคล้ายกับ Aminoglycosides และ Fluroquinolones
Imipenem เป็นยาที่สามารถถูกทาลายได้โดย Dipeptidase
Meropenam ทนต่อการถูกทาลายโดย Dipeptidase มีฤทธิ์คล้ายกับ Imipenam
Monobactams
เป็นยาที่มี β-lactam ring ที่ไม่เชื่อมติดกับ ring อื่น ทาให้ทนต่อการถูกทาลายโดยเอนไซม์ β-lactamase ของเชื้อแบคทีเรีย
มีฤทธิ์ต่าต่อเชื้อแกรมบวกและเชื้อที่ไม่ใช้ออกซิเจน แต่มีฤทธิ์ดีต่อเชื้อ แกรมลบ
สามารถผ่านรกและถูกขับออกทางน้านมได้
ฤทธิ์ที่ไม่พึงประสงค์ คือ ทาให้เกิดอาการแพ้ยา และเป็นพิษต่อตับ
Sulfonamides
เป็นยาสังเคราะห์ แบ่งกลุ่มได้ดังนี้
ยาที่ถูกดูดซึมได้ดี เช่น Sulfadiazine, Sulfadimidine. Sulfamerazine, Sulfisoxazole, Sulfadoxine, Sulfamrthoxazole
ยาที่ถูกดูดซึมไม่ดี ใช้เพื่อต้องการให้ออกฤทธิ์ในทางเดินอาหาร เช่น Sulfasalazine, Sulfaguanidine
ยาที่ใช้ภายนอก เช่น Sulfacetamide, Mafenide, Silver sulfadiazine
ฤทธิ์ที่ไม่พึงประสงค์ คือทาให้เกิดอาการแพ้ยา และรบกวนการทางานของตับ
Aminoglycosides
เป็นยาปฏิชีวนะที่แยกได้จากเชื้อรา Streptomyces (ชื่อยาลงท้ายด้วย mycin) หรือ Micromonospora (ชื่อยาลงท้ายด้วย micin)
ตัวอย่างยา ได้แก่ Streptomycin, Kanamycin, Neomycin, Tobramycin, Spectinomycin, Amikacin, Gentamicin Netilmicin และ Dibekacin
ออกฤทธิ์หยุดการเจริญของเชื้อโดยยับยั้งการสร้างโปรตีนและฆ่าเชื้อโดยทาให้คุณสมบัติของเยื่อหุ้มเซลล์เสียไป
มีผลต่อเชื้อแกรมลบรูปแท่งเป็นส่วนใหญ่ และเชื้อแกรมบวกบางชนิดเท่านั้น
ยาสามารถผ่านรกได้
ฤทธิ์ไม่พึงประสงค์ ได้แก่ เป็นพิษต่อไตและหู และทาให้กล้ามเนื้ออ่อนแรง
Macrolides
ออกฤทธิ์ยับยั้งการสังเคราะห์โปรตีนโดยจับกับไรโบโซมที่ 50S Subunit
Erytrimycin มีฤทธิ์ไม่ทนกรด มักทาให้อยู่ในรูปที่ออกฤทธิ์ในลาไส้
Roxithromycin, Clarithromycin, Azithromycin มีความสามารถในการทนต่อกรดในกระเพาะอาหาร
ฤทธิ์ไม่พึงประสงค์ คือ ทาให้คลื่นไส้ อาเจียน ระคาเคืองทางเดินอาหารและปวดท้อง
Lincosamides
ยาในกลุ่มนี้คือ Lincomycin และ Clindamycin
มีบทบาทสาคัญในการรักษาโรคติดเชื้อที่เกิดจากพวกไม่ใช้ออกซิเจน ออกฤทธิ์หยุดการเจริญของเชื้อ
มักใช้ในกลุ่มที่แพ้ยา Penicillins และ Cephalosporins
ฤทธิ์ที่ไม่พึงประสงค์ คือ ทาให้เกิดอาการแพ้ยา และมีอาการท้องเดิน
Chloramphenicol & Thiamphenicol
ออกฤทธิ์หยุดการเจริญของเชื้อแบคทีเรีย โดยการยับยั้งการสร้างโปรตีน มีฤทธิ์ต่อเชื้อแบคทีเรียทั้งแกรมบวกและแกรมลบ
มีพิษต่อไขกระดูกสูง ฤทธิ์ที่ไม่พึงประสงค์
กดการทางานของไขกระดูก เป็นพิษต่อระบบประสาท เกิดการแพ้ยา
hiamphenicol มีกลไกการออกฤทธิ์คล้ายกับ Chloramphenicol
แต่ฤทธิ์ไม่พึงประสงค์ต่อไขกระดูกเกิดได้น้อยกว่า
Fluroquinolones
เป็นยาสังเคราะห์และเป็นอนุพันธ์ของ Quinolone โดยเติมฟลูออรีน ลงในสูตรโครงสร้างหลักของยา เพื่อให้มีฤทธิ์ต้านแบคทีเรียกว้างขึ้น
ออกฤทธิ์ฆ่าเชื้อแบคทีเรียทั้งชนิดแกรมบวกและแกรมลบ โดยยับยั้งเอนไซม์ DNA gyrase
ยากลุ่มนี้ถูกดูดซึมได้ดีจากทางเดินอาหาร
ฤทธิ์ที่ไม่พึงประสงค์ คือ ทาให้เกิดการแพ้ยา กระตุ้นสมอง
Glycopeptides
Vancomycin ได้จาก Streptomyces arientales มีฤทธิ์ดีต่อเชื้อชนิด แกรมบวก ใช้เป็นยา second-line drug
ออกฤทธิ์โดยยับยั้งการสร้างผนังเซลล์และรบกวนต่อคุณสมบัติของเยื่อหุ้มเซลล์ ตลอดจนรบกวนการสร้าง RNA
เป็นยาที่มี Post-antibiotic effect คือมีฤทธิ์ต้านแบคทีเรียต่ออีกประมาณ 2 ชั่วโมง
Vancomycin มีฤทธิ์ที่ไม่พึงประสงค์ คือ ทาให้เกิดการแพ้ยา เป็นพิษต่อหูและไต เม็ดเลือดขาวและเกล็ดเลือดลดลง
การฉีดเข้าทางหลอดเลือดดาอาจเกิดอาการหนาวสั่น มีไข้ ผื่นขึ้น
Teicoplanin แยกได้จาก Actinoplanes teichomyceticus กลไกการออกฤทธิ์คล้ายกับ Vancomycin
Teicoplanin มีความแรงมากกว่า ค่าครึ่งชีวิตยาวกว่า
Tetracyclines
แยกได้จากเชื้อ Streptomyces aureofaciens
ออกฤทธิ์หยุดการเจริญของเชื้อแบคทีเรีย เนื่องจากยายับยั้งการสังเคราะห์โปรตีนของเชื้อ โดยจับกับไรโบโซมที่ 30S subunit
ยาสามารถผ่านรกและถูกขับออกทางน้านมได้
ฤทธิ์ที่ไม่พึงประสงค์ คือ ทาให้เกิดอาการแพ้ยา เป็นพิษต่อไต
ยาที่มีฤทธิ์สั้น : Tetracycline, Chlortetracycline, Oxytetracycline
ยาที่มีฤทธิ์นานปานกลาง : Demeclocycline, Methacycline
ยาที่มีฤทธิ์นาน Doxycycline, Minocycline
Antiseptic and disinfectants
Alcohol
แอลกอฮอล์ออกฤทธิ์ได้เร็ว แต่มีฤทธิ์สั้น
ออกฤทธิ์โดยการตกตะกอนโปรตีน
การใช้ในความแรง 70% ในน้า จะให้ผลดีในการช่วยลดแรงตึงบนผิวของเซลล์แบคทีเรีย
Isopropyl alcohol มีฤทธิ์ลดแรงตึงผิวได้ดีกว่า Ethyl alcohol
Chlorhexidine
เป็น Cationic bisbiguanide
ออกฤทธิ์ทาลายเยื่อหุ้มเซลล์ของเชื้อแบคทีเรียและทาให้สารภายในเซลล์ตกตะกอน
ใช้ทาความสะอาดผิวหนังเพื่อเตรียมการผ่าตัด
Lodophors
Povidine iodine
เป็น Ionic complex
ออกฤทธิ์กว้างต่อแบคทีเรียแต่ฤทธิ์อยู่บนผิวหนังไม่นาน และฤทธิ์ของยาอาจลดลงเมื่อสัมผัสกับเลือดหรือซีรัม
ออกฤทธิ์โดยสามารถผ่านผนังเซลล์เข้าสู่ภายในเซลล์ เกิดปฏิกิริยาออกซิเดชัน
Hydrogen peroxide
การออกฤทธิ์เกิดขึ้นเมื่อสัมผัสกับเอนไซม์ Catalase ที่มีในเลือดหรือเนื้อเยื่อบริเวณบาดแผลหรือเยื่อเมือก โดยตัวยาจะปล่อยออกซิเจนอิสระออกมาฆ่าเชื้อโรคและทาให้เนื้อเยื่อที่เสียนั้นนุ่มและหลุดออกไปได้ง่าย
ยานี้ทาให้แผลระคายเคืองได้มาก ไม่ใช้กับช่องแผลปิดที่ไม่มีทางออกของก๊าซ
Antiseptic เป็นยาที่นามาใช้ภายนอกกับเนื้อเยื่อบริเวณต่างๆ เช่น ผิวหนัง เยื่อเมือกและบาดแผล เพื่อกาจัดเชื้อโรค
Disinfectants เป็นสารที่ใช้กาจัดเชื้อโรคบนวัตถุต่างๆ อาจสามารถทาให้สารเจือจางลง
Anti-fungal drugs
Benzimidazoles
Mebendazole และ Albendazole
ให้ผลดีในการกาจัดพยาธิตัวกลมในลาไส้ เช่น พยาธิไส้เดือน พยาธิแส้ม้า พยาธิเข็มหมุด พยาธิปากขอ รวมไปถึงตัวอ่อนของพยาธิตืดหมูในเนื้อเยื่อ
Mebendazole ให้ประสิทธิผลต่าต่อพยาธิ Strongyloides
Albendazole มีผลต่อพยาธิตัวจี๊ดในผู้ป่วยบางราย
ออกฤทธิ์หลายอย่าง เช่น ขัดขวางเมตาบอลิซึมในเซลล์พยาธิ และจับกับ β-tubulin ซึ่งเป็นส่วนประกอบของ microtubule ของเซลล์พยาธิ
อาการที่ไม่พึงประสงค์ คือ ปวดท้อง คลื่นไส้ ท้องเดิน ปวดศีรษะ และแพ้ยา
Pyrentel
ให้ผลดีในการกาจัดพยาธิไส้เดือน พยาธิเข็มหมุด พยาธิปากขอ
ออกฤทธิ์ทาให้กล้ามเนื้อของพยาธิคลายตัว ไม่สามารถเกาะติดกับผนังลาไส้ได้
อาการที่ไม่พึงประสงค์ คือ คลื่นไส้ เบื่ออาหาร วิงเวียน ปวดศีรษะ และผื่นขึ้น
Piperazine
ออกฤทธิ์ทาให้กล้ามเนื้อของพยาธิคลายตัว ไม่สามารถเกาะติดกับผนังลาไส้ได้
ให้ผลดีในการกาจัดพยาธิไส้เดือน และพยาธิเข็มหมุด
ห้ามใช้ยาพร้อมกับ Pyrantal เพราะจะต้านฤทธิ์กันเอง
อาการที่ไม่พึงประสงค์ คือ คลื่นไส้ อาเจียน ปวดท้อง ปวดศีรษะ และวิงเวียน
Lvermectin
เป็นยาฆ่าแมลงที่มีฤทธิ์กาจัดพยาธิตัวกลมได้หลายชนิด เช่น Filariasis, Strongyloides
อาการที่ไม่พึงประสงค์ คือ ท้องเดิน คลื่นไส้ วิงเวียนและคัน
Niclosamide
ให้ผลดีในการกาจัดพยาธิตัวตืดในลาไส้ และพยาธิเข็มหมุด โดยไม่มีฤทธิ์ต่อไข่พยาธิ
ออกฤทธิ์รบกวนกระบวนการหายใจของพยาธิและยับยั้งการนากลูโคสไปใช้
อาการที่ไม่พึงประสงค์ คือ คลื่นไส้ อาเจียน เบื่ออาหาร ปวดศีรษะ วิงเวียน และผื่นขึ้น
Praziquantel
ให้ผลดีในการกาจัดพยาธิตัวตืดชนิดต่างๆ รวมทั้งซีสต์ของพยาธิตืดหมู และพยาธิใบไม้
ออกฤทธิ์โยทาให้กล้ามเนื้อพยาธิคลายตัว ทาให้สามารถเกาะกับผนังลาไส้ได้
หากใช้ในความเข้มข้นสูงยาจะออกฤทธิ์ทาลายผิวพยาธิ ส่งผลไปกระตุ้นระบบภุมคุ้มกันของร่างกายให้กลับมาทาลายพยาธิ
อาการที่ไม่พึงประสงค์ คือ ปวดท้อง คลื่นไส้ ปวดศีรษะ และวิงเวียน
Anti-fungal drugs
Polyenes
ออกฤทธิ์โดยจับกับ Ergosterol ซึ่งองค์ประกอบสาคัญของเยื่อหุ้มเซลล์ของรา ส่งผลให้คุณสมบัติของเยื่อหุ้มเซลล์เสียไป
ทาให้สารและอิออนต่างๆผ่านเข้าสู่ภายในเซลล์ได้มากกว่าปกติ ทาให้เชื้อราตาย
มีขอบเขตในการออกฤทธิ์ครอบคลุมเชื้อราที่ก่อโรคที่อวัยวะภายในร่างกาย
อาการที่ไม่พึงประสงค์ คือ มีไข้ หนาวสั่น เป็นพิษต่อไตและตับ ระดับโพแทสเซียมในเลือดต่า และหัวใจเต้นผิดจังหวะ
Azoles
ออกฤทธิ์ยับยั้งเอนไซม์ lanosterol 14α-demethylase จึงลดการสร้าง Ergosterol
ออกฤทธิ์ครอบคลุมเชื้อ Candida, Histoplasma และเชื้อราที่ผิวหนัง
Ketoconazole มีฤทธิ์ยับยั้งเอนไซม์ในระบบ cytochrome P450 จึงเกิดปฏิกิริยากับยาอื่นที่ใช้ร่วมกัน
ฤทธิ์ที่ไม่พึงประสงค์ คือ คลื่นไส้ อาเจียน เป็นพิษต่อตับ
ยาบางตัว เช่น Clotrimazole, Econazole, Isoconazole ถูกดูดซึมได้ไม่ดีหรือมีพิษมากจึงนามาใช้เฉพาะภายนอก
Allylamines
ออกฤทธิ์โดยจับกับ squalene epoxidase จึงลดการสร้าง Ergostoral
มีฤทธิ์ในการฆ่า Dermatophytes แต่ยับยั้งการเจริญของ Candida albicans และใช้ได้ผลดีกับ Histoplasma capsulatum
อาการที่ไม่พึงประสงค์ คือ คลื่นไส้ อาเจียน ปวดท้อง และรบกวนการทางานของตับ
Griseofulvin
ออกฤทธิ์ยับยั้งการแบ่งเซลล์ จึงมีฤทธิ์เฉพาะต่อเชื้อราที่กาลังแบ่งตัว
ขอบเขตการต้านเชื้อราแคบ มีฤทธิ์เฉพาะ Dermatophytes
อาหารประเภทไขมันจะเพิ่มการดูดซึมของยา
อาการที่ไม่พึงประสงค์ คือ คลื่นไส้ อาเจียน ผื่นขึ้น แพ้แสง วิงเวียนและปวดศีรษะ
Anti-malarial drugs
Chloroquine
ใช้ป้องกันและรักษามาลาเรียที่เกิดจาก Plasmodium vivax, P. malariae และ P. ovale ส่วน P. falciparum จะดื้อต่อยานี้
ออกฤทธิ์ยับยั้งเอนไซม์ heme polymerase ของเชื้อ ทาให้มี heme สะสมในตัวเชื้อจานวนมากจนเกิดเป็นพิษขึ้น
อาการที่ไม่พึงประสงค์ คือ ปวดศีรษะ ตาพร่า มองเห็นภาพซ้อน ท้องเดิน ผื่นขึ้นและคัน
Quinine
ใช้รักษามาลาเรียที่เกิดจาก P. falciparum ที่ดื้อต่อ Chloroquine หรือยาต้านมาลาเรียชนิดอื่น
ออกฤทธิ์คล้ายกับ Chloroquine
อาการที่ไม่พึงประสงค์ คือ คลื่นไส้ ท้องเดิน มีเสียงหึ่งในหู การได้ยินลดลง ปวดศีรษะและตาพร่า ทาให้ผู้ป่วยให้ความร่วมมือในการใช้ยาไม่ดีนัก
Mefloquine
ใช้รักษามาลาเรียชนิดต่างๆที่ดื้อต่อยาอื่น
ออกฤทธิ์ฆ่า Schizont ในเลือด
อาการที่ไม่พึงประสงค์ คือ คลื่นไส้ อาเจียน และมึนงง
Artesunate
เป็นอนุพันธ์ของ Artemisinin
ใช้สาหรับเชื้อ P. falciparum ที่ดื้อต่อยาหลายชนิด
ออกฤทธิ์โดยทาให้เกิดอนุมูลออกซิเจนอิสระจานวนมากซึ่งเป็นอันตรายต่อเชื้อมาลาเรีย
อาการที่ไม่พึงประสงค์ คือ ท้องเดิน ปวดท้อง หัวใจเต้นช้า เม็ดเลือดแดงและเม็ดเลือดขาวต่า
Anti-viral drugs
ยาต้าน Herpes
Acyclovir, Valacyclovir, Famcyclovir
ใช้ได้กับ Herpes simplex type 1 , type 2 และ Herpes zoster
ออกฤทธิ์ยับยั้งการสร้าง DNA ของไวรัส
อาการที่ไม่พึงประสงค์ คือ คลื่นไส้ อาเจียน ท้องเดิน อ่อนแรง และปวดศีรษะ
ยาต้าน HIV
Reverse transcriptase inhibitors
ออกฤทธิ์ยับยั้งเอนไซม์ Reverse transcriptase
Zidovudine (AZT), Didanosine (ddI), Zalcitabine (ddC), Stavudine (d4T), Lamivudine (3TC), Nerirapine, Delavirdine, Efavirens
การใช้ยาเดี่ยวๆ เชื้อจะดื้อยาได้ง่าย จึงใช้ร่วมกับยาต้านไวรัสเอชไอวีชนิดอื่น ทั้งในกลุ่มเดียวกันหรือกลุ่ม Protease inhibitors
อาการที่ไม่พึงประสงค์ คือ คลื่นไส้ อาเจียน ท้องเดิน อ่อนเพลีย ปวดศีรษะ เป็นพิษต่อตับ บางชนิดทาลายไขกระดูกหรือทาให้ปลายประสาทอักเสบ
Protease inhibitors
ออกฤทธิ์ยับยั้งเอนไซม์ Protease จึงขัดขวางขั้นตอน transcription ทาให้ไม่กลายเป็นไวรัสที่สมบูรณ์
Saquinavir, Ritronavir, Indinavir, Nelfinavir
สามารถใช้เป็นยาเดี่ยวได้ แต่จะให้ผลการรักษาดีขึ้นถ้าใช้ร่วมกับ Reverse transcriptase inhibitors
อาการที่ไม่พึงประสงค์ คือ คลื่นไส้ อาเจียน ท้องเดิน อ่อนเพลีย บางชนิดทาให้ปวดศีรษะหรือปลายประสาทอักเสบ
นางสาวภัคนันท์ ภารมาตย์ รหัสนิสิต 6305010136