SISTEMA NERVOSO
CENTRAL
Antidepressivo
Ansiolíticos e Hipnóticos
Anticonvulsivante
Antipsicóticos
Estabilizadores de Humor
Antiparkinsonianos
Depressão
- Distúrbio afetivo e de humos mais comum.
Patologia desconhecida
- Difícil diagnóstico
- Forma branda (limite da normalidade) a severa (psicótica- alucinações e delírios)
- Principal cauda de morte prematura
Síndrome da depressão maior (unipolar)
- Oscilação de humor sempre na mesma direção
Distúrbio afetivo bipolar - Depressão alternada com mania (extremos de humor)
Teoria das monoaminas
Dopamina, noradrenalina e serotonina
⬇ dos receptores na sinápse
- Inibidores da NET - Tricíclicos (ADT)
- Inibidores da MAO (IMAO)
- Inibidores seletivos da recaptação de serotonina
⬆ os neurotransmissores na fenda sináptica
IMAO
Seletivo MAOa
Seletivo MAOb
Não seletivos MAOa ou MAOb
- Fenelzina
- Tranilcipromina
- Clorgilina
- Selegilina
- Mais antigo
- ⬆ potente
⬆ afinidade por dopamina
Afinidade com todas as monoaminas e suas precursoras como a tiramina e fenilalanina
Interação
Tiramina
Amina presente da dieta
Degradada pela MAO ainda no intestino e fígado
Pouca quantidade chega a circulação
Com uso dos IMAO
Maior quantidade chega a circulação
⬆ Produção de Noradrenalina e Dopamina
Após 30 a 60 min da ingestão
- Cefaleia
- Fadiga
- Tonteira
- Visão turva
- Agitação
- Insônia
- Dificuldade de micção
-Palpitação - Náusea e vômitos
- Xerostomia
Crise hipertensiva
AVC
Pacientes com problemas cardíacos
Infarto
- Bebidas: cerveja, vinho tinto...
- Pães: feitos com estrato de fermento ou com queijos e/ ou carnes envelhecidas, pães caseiros...
- Queijos envelhecidos e processados
- Frutas: casca de banana, frutas secas, frutas muito maduras
- Vegetais: Feijão verde, fava, repolho, lentilha...
- Carnes: Carnes envelhecidas, secas ou curadas, peixe seco ou curado, fígado, embutidos...
- Levedura de cerveja, molhos industrializados, biscoitos com queijo...
🚫
Não utilizar com outro medicamento simpatomimético indireto
Moclobemida
Ligação reversível
Após suspenção do fármaco, os efeitos continuam
- Fenelzina 2 - 3 semanas
- Tranilcipromina 7 dias
Ligação irreversível
ADT
Inibidores da recaptação de monoaminas
Principalmente a Noradrenalina
Estrutura semelhante a a fenotiazínicos
Apresentando 3 ou 4 anéis benzenicos
Uso
- Antidepressivo
- TOC
- Dor neuropática
⚠ Alto risco
Em alta dosagem pode causam arritmia grave levando a óbito ☠
Imipramina
Amitriptilina
Mais antigos
Amitriptilina
Não interage com alimentos
Dieta rica em fibras reduz seu efeito
Uso junto com alimento é recomendado pra redução do desconforto gastrointestinal
Dietas ricas em pães, biscoitos, frutos do mar e carnes
Aumento da excreção
Dieta mais ácida
Desordem neurodegenerativa progressiva e crônica
Aparece, normalmente, depois dos 45 anos
Morte dos neurônios dopaminérgicos na região dos gânglios da base
Região responsável pelos movimentos voluntários do corpo de forma automática
Gânglios basais
Facilita movimentos voluntários
Inibe movimentos competitivos que possam interferir no movimento adequado
Desfunção leva a alteração no movimento voluntário
Características
Via nigroestriatal
75% dopamina (inibitório)
Rigidez
Diminuição da amplitude e lentidão dos movimentos
Desvio postural do tronco e membros
Marcha parkinsoniana
Passos pequenos
Bradicinesia
(Lentidão dos movimentos)
Atraso nas atividades cotidianas
Instabilidade postural
Inclinação do tronco
Tremor
Principalmente em repouso
Diminui com o início dos movimentos
Alterações na fala e na escrita
Perda da automação dos movimentos
Excitotoxicidade
Dano ou morte de células
Estimulação excessiva de neurotransmissores excitatórios (Glutamato)
Sintomas após perda de 70% dos neurônios
Região estriada mais afetada
Defeito nas enzimas que degradam proteínas alfanucleínas
Acúmulo dessas proteínas levam a um processo inflamatório e morte dos neurônios
Tratamento
Fornecimento de Dopamina ao SNC
Levodopa
Precursor da Dopamina que atravessa a barreira hematoencefálica
Nós neurônios dopaminérgicos é convertido em dopamina
Enzima
Dopa-descarboxilase
Tem ação enquanto houver neurônios ativos
Absorção no Intestino delgado
Pode competir com aminoácidos
Uso isolada
De 1 a 3 % chega ao cérebro
Metabolizada pela MAO
uso associado ao:
- Carbidopa
- Benserazida
Inibidores da Dopa-descarboxilase perifericamente
Auxilia na chegada de maior concentração de levadopa no SNC e na redução dos efeitos colaterais
Interações
Dieta hiperproteica
Competição pelo transportador BHE
⬇ absorção
⬆ Vitamina B6
⬆ metabolismo periférico
❌ Não afeta se usado com cardiodopa/ benserazida
Ferro
- Perda de eficácia do medicamento
- Flutuação de sintomas de Parkinson
Sulfato ferroso ou gluconato de ferro
⬇ biodisponibilidade
Cardiodopa e/ ou Levodopa
LÍTIO
Margem de segurança estreita
⬇ reabsorção de sódio
Dieta ⬇ em sódio ⬆ concentração sérica de Li a níveis tóxicos
Distúrbio bipolar
Controle profilático
⬇ depressão e mania
⬇ psicose
Desequilíbrio nos neurotransmissores excitatórios
Depressores do SNC
Barbitúricos
Zolpidem
Benzodiazepínicos
Somente ação hipnótica
Lorazepam
Diazepam
Clonazepam
Facilitam ação gabaérgica
Anticonvulsionante
Hipnóticos
Redução da ansiedade
Sedação
Relaxante muscular
Amnésia retrógrada
Interação com alimentos
Retardam a absorção
Associação aceitável
⬇ desconforto gastrointestinal
Dieta hiperlipídica
⬆ concentração sérica
Cafeína ☕
⬇ efeito
🚫 Não consumir com álcool
Fenobarbital
Tiopental
Potencializa ação do GABA
Anticonvulsivante
Interação com alimentos
Favorecem a absorção
⬇ efeito do cálcio, vit D, K e B9
Anestesia
Dose elevada
Mimetiza ação do GABA
Menor margem de segurança
Não costumam ser usados para efeito ansiolítico
Age no centro do sono
⬇ número de despertadores noturnos
⬆ duração total do sono
Efeitos colaterais
Perda de memória
Tolerância
Dependência
Síndrome de abstinência
⬇ benzodiazepínicos
Alimentos ⬇ concentração plasmática
Convulsões
Descarga episódica de ⬆ frequência
Descarga primária
Disseminação
⏬
Causas
- Infecções
- Neoplasias
- Trauma
- Doenças neurológicas degenerativas
- Alterações genéticas
- Medicamentos
Epilepsia
Distúrbio crônico
Convulsão tônica-clônica
Perda de consciência e contração do corpo
Crises parciais
ou generalizadas
Simples ou complexa
Fenitoína
➕ antigo anticonvulsivante não sedativo
Tratamento
Convulsões, enxaqueca e nevralgia trigêmeo
Mecanismo de ação
❌ Bloqueio canal de Na+
Inibe a geração de pot.A repetitivos
Altera condutância de Na+, K+, Ca2+
Interfere na secreção de hormônios e neurotransmissores
NAdr, Ach e GABA
⬇ Efeito de Ca2+ + colecalciferol
⬆ Metabolismo
Ác. fólico ⬇ efeitos
⬇ Ác. fólico
Anemia megaloblástica
Gravidez
- Lábio leporino/fenda palatina
- Síndrome da hidantoína fetal (microcefalia, hipoplasia unhas, deficiência mental)
Álcool ⬇ [ ]
Preparação
enteral ⬇ [ ]
Carbamazepina
Derivado dos antidepressivos tricíclicos
Tratamento
- Tratamento distúrbio bipolar
- Tratamento nevralgia trigêmeo
- Epilepsia
- Eletrochoque
Mecanismo de ação
❌ Bloqueio canal de Na+
Inibe a geração de pot.A repetitivos
⬇ Liberação de glutamato e a estabilização das membranas
Efeito depressivo na síntese de Dopamina e NAdr
Nutrição enteral ⬇ absorção
🍇 Suco de uva ⬇ absorção
☠ Toranja ⬆ [ ] em níveis tóxicos
Inibição do metabolismo
⚠ Hipocalemia e hiponatremia
⚠ Síndrome da secreção de ADH
Suplementação de
Vit. D 2h antes
Doenças psicóticas
- Esquizofrenia
- Distúrbio esquizoafetivo
- Delírios
- Distúrbio bipolar (maníaco-depressivas)
⬆ Atividade excitatória do glutamato
⬆ Atividade inibitória da dopamina
Efeitos nos neurônios GABAérgicos que se projetam para o tálamo
Serotonina também está envolvida
Tálamo: um "filtro" das informações
Hiperestimulação do córtex cerebral
Alucinações
Está incapacitado
💊 Clássicos atuam na via dopaminérgica
Receptores D1 a D5
Vias dopaminérgicas
- a - Via Nigroesriatal
- b - Via Mesolímbica
- c - Via Mesocortical
- d - Tuberoinfundibular
Mesolímbica
Hiperatividade dopamina Sintomas positivos e
agressividade da esquizofrenia
Mesocortical
Déficit dopamina
Sintomas negativos e cognitivos da esquizofrenia
❗Falha genética
superexpressão do receptor D2
Clorpromazina
Antagonistas D2
Tratamento
- Quadros psiquiátricos agudos
- Controle de psicoses de
longa evolução
- Transtorno bipolar (+ Lítio)
- Esquizofrenia (surto e
manutenção) - Depressão psicótica
- Esquizoafetivos
Pacientes agitados e agressivos (emergência e UTI)
- Soluços incoercíveis (soluço que não para)
- Náuseas e vômitos
- Neurotoxicoses (aceleração da respiração e convulsão com olhos dilatados)
Melhora sintomas positivos
Piora sintomas negativos e cognitivos
Interação com nutrientes
Adm. com alimentos para diminuir irritação no TGI
Pode ⬇ absorção de Vit. B12
Quelação com taninos
Evitar adm. conjunta
Café, chá mate, preto e vinhos, Uva, cravo, banana, romã, frutas vermelhas, maçã, pera, caqui, cacau e grão de bico