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Ciclodextrinas en formulaciones de gotas para los ojos - Coggle Diagram
Ciclodextrinas en formulaciones de gotas para los ojos
¿Qué son?
Oligosacáridos cilíndricos que en su centro es lipofílico, mientras que en el exterior es hidrofílico.
Uso en gotas oftálmicas acuosas
Dentro de sus funciones está: aumentar la solubilidad, mejorar la absorción del fx y la reducción de una irritación.
¿Qué hacen en los fármacos?
Mejora la solubilidad acuosa y biodisponibilidad de un fármaco lipofílico en una formulación de gotas oftálmicas.
Actúan como verdaderos portadores al mantenerse en solución las moléculas lipofílicas insolubles en agua del fármaco y llevarlas ala superficie de la membrana
El cloruro de benzalconio es un potenciador que ayuda a que moléculas de ciclodextrina hidrófilas o los complejos hidrófilos de fármaco / ciclodextrina de gran tamaño atraviesen la barrera oftálmica
Corticosteroides oftalmológicos
Suelen utilizarse tras la inflación de una cirugía ocular, y/o de cataratas y en operaciones de córnea
Son generalmente lipofilicos y se disuelven muy poco en agua
Los colirios con corticoides mas eficases disponibles en la actualidad dan una concentración de humor acuoso de menos 100 ng/ml
Consideraciones fisiológicas
Los fármacos aplicados tópicamente deben ser, al menos en cierto grado, solubles en el líquido lagrimal acuoso.
Menos del 5% de un fármaco aplicado tópicamente se absorbe a través de la córnea hacia el ojo
Los adyuvantes comunes a las formulaciones de gotas oculares acuosas pueden mejorar la biodisponibilidad ocular de los esteroides o aumentar el tiempo de contacto
Formulación de las ciclodextrinas
A concentraciones bajas de ciclodextrina, de un fármaco en suspensión, el flujo aumenta al aumentar la concentración de ciclodextrina.
La máxima permeabilidad se observa cuando se agrega suficiente ciclodextrina al vehículo para solubilizar todo el fármaco.
Algunos ingredientes de la formulación de gotas para los ojos competirán con la dexametasona por un espacio en la cavidad de la ciclodextrina
Los polímeros mejoran la complejación de ciclodextrina del fármaco, reduciendo la cantidad de ciclodextrina necesaria en la formulación. Mejoran absorción del complejo fármaco / ciclodextrina en la superficie del ojo
En vivo observaciones
La dexametasona, se probo en conejos pardos ingleses en una solución acuosa de gotas para los ojos que contenía 2-hidroxipropil-B-ciclodextrina y Maxidex A
La absorción ocular de las gotas oftálmicas de dexametasona, también se probaron en pacientes humanos y se comparo con Maxidex. A
Los pacientes recibieron el colirio, antes dela cirugía de cataratas , se extrajo una muestra de humor acuoso y se determinaron los niveles de dexametasona
Estudios Clínicos
La aplicación una vez al día de la formulación de ciclodextrina dexametasona fue bastante eficaz para controlar la inflamación posoperatoria después de la cirugía de cataratas