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IMUNOSSUPRESSORES - Coggle Diagram

- - - - Fármacos que inibem a expressão de genes de citocinas (ex., corticosteroides
        
        Fármacos que inibem a síntese de purinas ou pirimidinas (ex., azatioprina, micofenolato de mofetila)
    - - Para retardar o progresso de doença reumática e outros tipos de artrite, incluindo artrite psoriática, espondilite anquilosante, artrite juvenil: fármacos antirreumáticos modificadors da doença (ARMDs), entre eles, metotrexato, leflunomida, ciclosporina; os moduladores de citocinas (ex., adalimumbae, etanercepte, infliximabe) são utilizados quando a resposta ao metotrexato ou a outro ARMD tiver sido inadequada
        
        Para suprir a rejeição de órgãos transplantados (ex., ciclosporina, tacrolimo, sirolimo)
        
        Para suprimir a doença enxerto-versus-hospedeiro após transplante de medula óssea (ex., ciclosporina)
        
        Em condições autoimunes incluindo a púrpura trombocitopenica idiopática, algumas formas de anemia hemolítica e de glomerulonefrite e miastenia grave
        
        Em caso de doença inflamatória intestinal grave (ex., ciclosporina na colite ulcerativa, infliximabe na doença de Crohn)
        
        Em caso de doença cutanea grave (ex., pimecrolimo, tacrolimo para eczema atópico não controlado por glicocorticoides tópicos; etanercepte, infliximabe para psoríase em placas muito grave não responsiva ao metotreato ou a ciclosporina
- - - - Redução da indução e da proliferação clonal de linfócitos T citotóxicos a partir de linfócitos T precursosres CD8+
        
        Redução da função de linfócitos T efetores responsáveis por respostas mediadas por células (ex., diminuição da hipersensibilidade tardia)
        
        Certa redução das respostas de linfócito B dependentes de linfócitos T
    - - Ocorre metabolismo no fígado e a maioria dos metabóitos é eliminada na bile. A ciclosporina se acumula na maioria dos tecidos em concentrações tres a quatro vezes maiores que as observadas no plasma. Uma parte do fármaco permanece no tecido linfomieloide e em depósitos de gordura por algum tempo depois de suspensa a administração
      - O efeito adverso mais comum e mais grave da ciclosporina é a nefrotoxicidade, que não se acredita estar ligada a inibição da calcineurina. Esse efeito pode constituir um fator limitante para o uso do fármaco em alguns pacientes. Também podem ocorrer hepatotoxicidade e hipertensão
        
        Efeitos adversos menos importantes incluem anorexia, letargia, hirsutismo, tremores, parestesias (formigamentos), hipertrofia gengival e distúrbios gastrointestinais. A ciclosporina não tem efeito depressor sobre a medula óssea
- - - - Não é usado na artrite, mas sobretupo em transplantação de órgãos e eczema atópico grave
        
        Pimecrolimo (usado no tratamento de eczema atópico) age na mesma maneira
        
        Sirolimo (usado para prevenir rejeição de órgãos após transplante e no revestimento de stents cardíacos para prevenir reestenose) também é combinado com uma imunofilina, porém ativa uma proteína quinase para produzir seu efeito imunossupresor
        
        VIA ORAL, IV, POMADA (doença inflamatória cutanea). Metabolizado pelo fígado (99%) e meia-vida de aprox 7 hrs. Os efeitos adversos são semelhantes aos da ciclosporina, porém mais pronunciados. A incidencia de nefrotoxicidade e neurotoxicidade é mais alta, mas a de hirsutismo é mais baixa. Podem ocorrer distúrbios gastroinstestinas e metabólicos (hiperglicemia). Embora trombocitopenia e hiperlipidemia sejam relatadas, elas respondem a redução da dosagem
- - - - VIA ORAL e é bem absorvido. Hidróxidos de magnésio e de alumínio comprometem a absorção, e a colestiramina reduz as concentrações plasmáticas. O metabólito ácido micofenólico passa ppelo ciclo entero-hepático e é eliminado pelos rins na forma de glicuronídeo inativo. São comuns os efeitos adversos gastrointestinais
- - - - Os efeitos indesejáveis incluem diarreia, alopecia, elevação das enzimas hepáticas e risco de insuficiencia hepática. A prolongada meia-vida aumenta o risco de toxicidae cumulativa
- - - - No entanto, eles também diminuem a transcrição de muitos outros genes de citocinas (incluindo os para TNF-a, IFN-y, IL-1 e muitas outras interleucinas) tanto na fase de indução como na efetora da resposta imunológica
        
        A síntese e a liberação de proteínas anti-inflamatórias (ex., anexina 1, inibidores de protease) também aumentam. Esses efeitos são mediados através da inibição da ação de fatores de transcrição, tais como a proteína-1 ativadora e o NFkB